Акьюлар ЛС и Стугезин

Симптоматическое лечение боли, ощущения инородного тела, жжения в глазу, фотофобии, слезотечения после рефракционной операции на роговице.

Взрослые

Поддерживающая терапия при симптомах болезни Меньера лабиринтного происхождения, включая вертиго, тошноту, рвоту, шум в ушах и нистагм; профилактика кинетозов; профилактика приступов мигрени.

Поддерживающая терапия при симптомах цереброваскулярного происхождения, включая вертиго, шум в ушах, головную боль, раздражительность, замкнутость, нарушение памяти и концентрации внимания.

Поддерживающая терапия при симптомах нарушений периферического кровообращения, включая болезнь Рейно, акроцианоз, "перемежающуюся" хромоту, нарушения микроциркуляции, трофические венозные язвы, парестезию, ночные спазмы, похолодание в конечностях.

Дети

Профилактика кинетозов у детей с 5 лет.

Местно, закапывают в конъюнктивальный мешок оперированного глаза 4 раза/сут по мере необходимости для устранения клинических симптомов в течение не более 4 дней после проведения рефракционной операции на роговице.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и возраста пациента. Принимают внутрь.

Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 75-225 мг. Максимальная суточная доза - 225 мг.

Повышенная чувствительность к кеторолаку, III триместр беременности, детский возраст до 3 лет.

С осторожностью

Повышенная чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилуксусной кислоты и другим НПВС ввиду возможной перекрестной чувствительности с кеторолаком; I и II триместры беременности и в период грудного вскармливания; при склонности к кровотечениям и при сопутствующем приеме препаратов, увеличивающих время кровотечения; у пациентов с офтальмологическими осложнениями в послеоперационном периоде, с нарушением иннервации роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, заболеваниями слизистой оболочки глаз (например, синдромом "сухого глаза"), с сопутствующим ревматоидным артритом, а также при небольших промежутках между повторными офтальмологическими операциями ввиду высокого риска развития нежелательных реакций со стороны роговицы, которые могут угрожать потерей зрения.

Повышенная чувствительность к циннаризину; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 5 лет.

С осторожностью

При болезни Паркинсона.

Со стороны органа зрения: часто - гиперемия конъюнктивы, инфильтраты роговицы, отек тканей глаза и боль в глазах, временное ощущение покалывания и жжения в месте введения, отек роговицы, воспаление радужной оболочки глаза, воспаление слизистой оболочки глаза, раздражение слизистой оболочки глаза, поверхностный кератит, поверхностные глазные инфекции; редко - язва роговицы, сухость слизистой оболочки глаза, нарушение зрения (нечеткость зрения); частота неизвестна - эрозия роговицы, перфорация роговицы, истончение и размягчение роговицы, разрушение эпителия.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Аллергические реакции: частота неизвестна - бронхоспазм или обострение бронхиальной астмы.

Со стороны нервной системы: сонливость, летаргия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, рвота, боль в эпигастральной области, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: лихеноидный кератоз, красный плоский лишай, подострая кожная красная волчанка.

Со стороны костно-мышечной системы: ригидность мышц.

Прочие: гипергидроз, повышенная утомляемость.

НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландины – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее (обезболивающее) действие обусловлено S(-)-энантиомером.

При инстилляции раствора кеторолака трометамола в виде глазных капель системная абсорбция низкая.

Кеторолак активно распределяется в тканях глаза, при этом большая часть задерживается в тканях роговицы и склеры. C_max кеторолака в тканях определяется через 0.5-1 ч после применения, за исключением радужной оболочки и ресничного тела, где C_max обнаруживается через 4 ч после применения.

Метаболизируется в печени. Метаболитами кеторолака трометамола являются: р-гидроксикеторолак, полярные метаболиты, а также глюкуронидный конъюгат кеторолака и ряд неизвестных метаболитов.

Большая часть кеторолака выводится почками и незначительная - через кишечник.

После приема внутрь циннаризин абсорбируется из ЖКТ, C_max в плазме достигается через 1-3 ч. Связывание с белками плазмы составляет 91%. Метаболизируется в печени посредством глюкуронирования. T_1/2 составляет 3-6 ч. Выводится через кишечник главным образом в неизмененном виде, с мочой - преимущественно в виде метаболитов.

Противопоказано применение в III триместре беременности.

С осторожностью применять в I и II триместрах беременности.

Ввиду низкой системной абсорбции кеторолака при местном применении, влияние кеторолака на детей, находящихся на грудном вскармливании, не ожидается. Тем не менее, у женщин в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью, в связи с отсутствием данных по экскреции керторолака с грудным молоком при местном применении. При системном и пероральном введении кеторолак выделяется с грудным молоком.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 5 лет.

Ввиду наличия у некоторых НПВС влияния на агрегацию тромбоцитов, что может увеличивать время кровотечения, применение глазных форм НПВС после офтальмологических хирургических вмешательств может повышать риск кровотечения в тканях глаза, в т.ч. способствовать возникновению гифемы.

При длительном местном применении НПВС возможно развитие кератита, истончение и разрушение роговичного эпителия, эрозии, язвенного поражения роговицы или ее перфорации. Перечисленные явления могут угрожать потерей зрения. У пациентов с признаками разрушения роговичного эпителия следует немедленно отменить прием препарата и тщательно контролировать состояние роговицы.

Пострегистрационный опыт свидетельствует о том, что применение местных НПВС в течение 24 ч и более перед хирургической операцией на роговице и более 14 дней после нее может повышать риск осложнений со стороны роговицы и их тяжесть.

Не рекомендуется к применению у лиц, которые используют контактные линзы. Следует избегать касания наконечником флакона глаза или поверхности вокруг глаз, так как это может привести к загрязнению наконечника микроорганизмами, которые вызывают глазные инфекции. Серьезное повреждение глаза и последующая потеря зрения могут стать следствием использования контаминированных растворов.

В случае возникновения интеркуррентных состояний со стороны органа зрения (например, травма или инфекция) или проведения офтальмологической операции, следует немедленно обратиться к врачу-офтальмологу для решения вопроса о возможности дальнейшего лечения.

Пациентам с болезнью Паркинсона циннаризин следует назначать только в том случае, если преимущества от его назначения превышают возможный риск ухудшения состояния.

Циннаризин может вызывать сонливость, особенно в начале лечения. Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме со средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, или трициклическими антидепрессантами, с алкоголем.

При длительном применении рекомендуется проведение контрольного обследования функции печени, почек, картины периферической крови.

В связи с антигистаминным эффектом прием циннаризина менее чем за 4 дня до проведения кожных диагностических проб может препятствовать выявлению реакций, положительных в отсутствии циннаризина.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения циннаризина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении со средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (трициклическими антидепрессантами, снотворными средствами, препаратами, оказывающими седативное действие, этанолом, этанолсодержащими препаратами), это действие усиливается.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается гипотензивное действие; с ноотропными средствами, сосудорасширяющими средствами - усиливается действие ноотропных и сосудорасширяющих средств.

Одновременный прием фенилпропаноламина уменьшает седативный эффект циннаризина.