Гимекромон и Ломефлоксацин

• дискинезия желчевыводящих путей и сфинктера Одди по гиперкинетическому типу;
• некалькулезный хронический холецистит;
• холангит;
• холелитиаз;
• состояние после оперативных вмешательств на желчном пузыре и желчных путях;
• снижение аппетита, тошнота, запоры, рвота (на фоне гипосекреции желчи).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ломефлоксацину микроорганизмами, в т.ч. инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит), простатит; инфекции нижних отделов дыхательных путей; острые и хронические гнойные инфекции мягких тканей, инфицированные раны, остеомиелит; холера (тяжелая форма); туберкулез (в составе комбинированной терапии); острая и хроническая гонорея; острый и рецидивирующий хламидиоз.

Профилактика инфекционных осложнений мочевыводящих путей до и после трансуретральных хирургических операций.

Для местного применения в офтальмологии: бактериальные инфекции переднего отдела глаза (в т.ч. конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит).

Препарат принимают внутрь, за 30 мин до еды.

Взрослым назначают по 200-400 мг (1-2 таблетки) 3 раза/сут. Суточная доза - 1200 мг.

Детям с 7 лет - по 200 мг (1 таблетка) 1-3 раза/сут. Суточная доза - 600 мг.

Курс лечения составляет 2 недели.

В случае пропуска приема дозы следует принять препарат как можно быстрее или, если приближается время следующего приема, пропущенную дозу не принимать. Не следует принимать двойную дозу сразу.

Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, пациенту необходимо проконсультироваться с врачом.

Препарат следует применять только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

При приеме внутрь суточная доза составляет 400-800 мг, частота приема и длительность лечения устанавливаются индивидуально.

Местно в офтальмологии применяют 2-3 раза/сут в течение 7-10 дней. В начале лечения рекомендуется более частое применение.

• гиперчувствительность;
• непроходимость желчевыводящих путей;
• почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• язвенный колит;
• болезнь Крона;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• гемофилия;
• детский возраст до 7 лет.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, метеоризм, абдоминальная боль, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ.

Прочие: аллергические реакции, головная боль.

Если отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или развиваются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС: головная боль, беспокойство, нарушения сна.

Дерматологические реакции: в отдельных случаях - фотосенсибилизация, кожная сыпь.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: при длительном применении возможен кандидоз.

Местные реакции: редко - ощущение жжения, возникающее немедленно после инстилляции.

Желчегонный препарат. Увеличивает образование и выделение желчи. Оказывает селективное спазмолитическое действие в отношении желчных протоков и сфинктера Одди (не снижает перистальтику ЖКТ и АД). Уменьшает застой желчи, предупреждает кристаллизацию холестерина и, тем самым, развитие холелитиаза.

Противомикробное средство группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Ингибирует активность ДНК-гиразы - фермента, участвующего в транскрипции и репликации ДНК бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Citrobacter diversus, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis.

К ломефлоксацину умеренно чувствительны Proteus mirabilis, Proteus stuartii, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia liquefaciens, Serratia agglomerans, Haemophilus parainfluenzae, Providencia alcalifaciens, Aeromonas hydrophila, Hafnia alvei, Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis, а также некоторые грамположительные аэробные бактерии (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis).

К ломефлоксацину устойчивы Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis и анаэробные бактерии.

Ломефлоксацин обладает противотуберкулезной активностью, действуя как на вне-, так и внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis.

Всасывание и распределение

При приеме внутрь легко всасывается из пищеварительного тракта, слабо связывается с белками плазмы. C_max в сыворотке крови достигается через 2-3 ч.

Выведение

Т_1/2 составляет около 1 ч. Гимекромон выводится почками (около 93% в виде глюкуроната, 1.4% - сульфоната, 0.3% - в неизмененном виде).

После приема внутрь ломефлоксацин практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 95-98%. Связывание с белками плазмы - 10%.

Широко распределяется в организме. Концентрации в тканях и жидких средах организма, как правило, в 2-7 раз выше, чем в плазме, особенно в тканях предстательной железы и в моче.

T_1/2 ломефлоксацина составляет 7-9 ч. Около 70-80% выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч.

У пациентов с нарушениями функции почек T_1/2 существенно увеличивается.

Нет данных о безопасности применения гимекромона при беременности и в период грудного вскармливания. Применение препарата Гимекромон-СЗ при беременности и в период грудного вскармливания допустимо по назначению врача только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 7 лет.

С осторожностью назначают гимекромон при непроходимости желчевыводящих путей, почечной/печеночной недостаточности, неспецифическом язвенном колите, болезни Крона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гемофилии.

Не снижает секреторную функцию пищеварительных желез и не ухудшает всасывание в кишечнике. Лекарственная форма гимекромона для в/в введения применяется как средство, регулирующее секрецию желчи после операций на желчном пузыре и желчных путях, а также при диагностических процедурах.

С осторожностью следует применять при выраженном церебральном атеросклерозе, эпилепсии и других заболеваниях ЦНС.

При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

В период лечения следует избегать длительного воздействия солнечного света и использования искусственного ультрафиолетового освещения.

Не следует применять местно одновременно с антибиотиками для применения в офтальмологии, действующими бактериостатически.

Витамины с минеральными добавками следует применять за 2 ч до или через 2 ч после применения ломефлоксацина.

Следует иметь в виду, что при применении фторхинолонов возможны периферическая невропатия; нежелательное влияние на сухожилия (в т.ч. разрывы) как во время, так и после терапии; кумуляция кофеина, приводящая к стимуляции ЦНС; псевдомембранозный колит; удлинение интервала QT_c (риск развития желудочковой аритмии, в т.ч. типа "пируэт)".

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами усиливается их эффект.

При одновременном применении с метоклопрамидом взаимно ослабляется действия.

При одновременном применении с морфином ослабляется действие гимекромона (морфин вызывает спазм сфинктера Одди).

При одновременном применении с антацидными средствами и сукральфатом образуются хелатные комплексы, что снижает биодоступность ломефлоксацина (не следует принимать антацидные средства и сукральфат в течение 4 ч до и 2 ч после приема ломефлоксацина).

При одновременном применении с рифампицином (у больных с туберкулезом) наблюдается антагонизм действия.

При одновременном применении ломефлоксацин практически не ингибирует метаболизм теофиллина.

При одновременном применении ломефлоксацина и кофеина в высоких дозах возможно увеличение Т_1/2 последнего.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение ломефлоксацина.

При одновременном применении ломефлоксацин повышает активность пероральных антикоагулянтов и увеличивает токсичность НПВС.

При одновременном применении фторхинолонов с НПВС возможно развитие судорог.

До настоящего времени случаи передозировки не зарегистрированы.