Аласенс и Рантак

Флюоресцентная диагностика злокачественных новообразований мочевого пузыря, гортани, трахеи, бронхов, слизистой оболочки полости рта и пищеварительного тракта, раннего рака эндометрия, предопухолевой и опухолевой патологии шейки матки, метастатического поражения брюшины.

Таблетки

• лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных НПВП;
• рефлюкс-эзофагит, эрозивный эзофагит;
• синдром Золлингера-Эллисона;
• лечение и профилактика послеоперационных, стрессовых язв верхних отделов ЖКТ;
• профилактика рецидивов кровотечений из верхних отделов ЖКТ;
• профилактика аспирации желудочного сока при операциях под общей анестезией (синдром Мендельсона).

Раствор для в/в и в/м введения

• профилактика кровотечений при стрессовых язвах и рецидивирующих кровотечений у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки;
• профилактика развития синдрома Мендельсона.

Принимают внутрь, вводят в мочевой пузырь, в полость матки.

Доза зависит от способа применения.

Таблетки

Рантак принимают независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Взрослые и дети старше 12 лет

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Для лечения обострений назначают по 150 мг 2 раза/сут (утром и вечером) или 300 мг на ночь. При необходимости - по 300 мг 2 раза/сут. Продолжительность курса лечения - 4-8 недель. Для профилактики обострений назначают по 150 мг на ночь, курящим пациентам - 300 мг на ночь.

Язвы, связанные с приемом НПВП. Назначают по 150 мг 2 раза/сут или 300 мг на ночь в течение 8-12 недель. Профилактика образования язв при приеме НПВП - по 150 мг 2 раза/сут.

Послеоперационные и стрессовые язвы. Назначают по 150 мг 2 раза/сут в течение 4-8 недель.

Эрозивный рефлюкс-эзофагит. Назначают по 150 мг 2 раза/сут или 300 мг на ночь. При необходимости доза может быть увеличена до 150 мг 4 раза/сут. Курс лечения - 8-12 недель. Длительная профилактическая терапия - 150 мг 2 раза/сут.

Синдром Золлингера-Эллисона. Начальная доза составляет 150 мг 3 раза/сут, при необходимости доза может быть увеличена. Длительность лечения - по мере необходимости.

Профилактика рецидивирующих кровотечений. По 150 мг 2 раза/сут. Длительность лечения - по мере необходимости.

Профилактика развития синдрома Мендельсона. Назначают в дозе 150 мг за 2 ч до наркоза, а также желательно 150 мг накануне вечером.

При наличии сопутствующего нарушения функции печени может потребоваться снижение дозы.

Для больных с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/сут.

Раствор для в/м и в/в ввведения

Профилактика кровотечений при стрессовых язвах и рецидивирующих кровотечений у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.

В/м инъекции: 50 мг (2 мл) каждые 6-8 ч.

В/в инъекции: 50 мг (2 мл) каждые 6-8 ч. Содержимое ампулы (50 мг) разводится 0.9% раствором хлорида натрия или декстрозой для инъекций до получения общего объема 20 мл и медленновводится в течение 5 мин. Препарат назначают парентерально до тех пор, пока невозможен пероральный прием.

Профилактика развития синдрома Мендельсона. 50 мг в/м или в/в за 45-60 мин до общей анестезии.

Для больных с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин рекомендуемая разовая доза составляет 25 мг.

Повышенная чувствительность к аминолевулиновой кислоте; острая или хроническая порфирия; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.

• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к ранитидину или другим компонентам препарата.

С осторожностью - почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, острая порфирия (в т.ч. в анамнезе).

Возможно: аллергические реакции.

В первые часы после приема аминолевулиновой кислоты внутрь при пребывании на ярком солнечном свете возможны фототоксические реакции кожи (покраснение, зуд, отеки открытых участков кожи). Крайне редко - транзиторная артериальная гипотензия и тахикардия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, запор, рвота, диарея, абдоминальные боли, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит, острый панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипо- и аплазия костного мозга, иммунная гемолитическая анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, аритмия, AV-блокада, асистолия (при парентеральном введении).

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение, спутанность сознания, раздражительность, галлюцинации (в основном у пожилых пациентов и тяжелых больных), непроизвольные движения.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации, шум в ушах.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема.

Прочие: алопеция, гиперкреатининемия, повышение активности глутаматтранспептидазы, острая порфирия.

Фотосенсибилизирующее средство, индуктор синтеза эндогенного фотосенсибилизатора - протопорфирина IX. 5-аминолевуленовая кислота является предшественником протопорфирина IX в организме человека. Механизм действия основан на способности опухолевых клеток к повышенному накоплению фотоактивного протопорфирина IX в присутствии экзогенной 5-аминолевуленовой кислоты. Накопление протопорфирина IX в опухолевой ткани мочевого пузыря происходит в течение 1.5-2 ч после внутрипузырной инстилляции. Высокий флюоресцентный контраст опухоли и окружающей ткани регистрируется на протяжении первого часа после окончания инстилляции и достигает 3-23-кратной величины, что позволяет при проведении флуоресцентной диагностики уточнять границы опухолей и выявлять визуально не определяемые опухолевые образования для последующего органосохраняющего лечения без повреждения ткани, окружающей опухоль.

Ранитидин блокирует гистаминовые Н₂-рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка, снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, вызванную раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, пентагастрин). Ранитидин уменьшает объем желудочного сока и содержание соляной кислоты в нем, повышает рН содержимого желудка, что приводит к снижению активности пепсина. После перорального приема в терапевтических дозах не влияет на уровень пролактина. Ингибирует микросомальные ферменты.

Продолжительность действия после однократного приема до 12 ч.

Накопление протопорфирина IX в опухоли происходит в течение 3-6 часов после приема раствора аминолевулиновой кислоты внутрь и 1-3 ч после проведения инстилляции. Затем уровень протопорфирина IX в опухоли постепенно снижается, достигая исходных значений через 24-48 ч после приема аминолевулиновой кислоты.

Через 3-6 ч после приема аминолевулиновой кислоты внутрь регистрируется повышенное содержание протопорфирина IX в крови и его метаболитов в моче пациентов, которое достигает максимальных значений через 6-9 ч после приема препарата. Через 48 ч уровни протопорфирина IX в крови и его W метаболитов в моче возвращаются к исходным.

На протяжении 48 ч после приема аминолевулиновой кислоты в виде инстилляции у подавляющего большинства пациентов не происходит повышения концентрации протопорфирина IX и его метаболитов в плазме крови и моче. В редких случаях возможно их повышение в течение 3-9 ч после инстилляции аминолевулиновой кислоты.

После приема аминолевулиновой кислоты внутрь повышенное содержание протопорфирина IX в здоровой коже может регистрироваться в течение 24 часов, что может привести к фототоксическим реакциям (покраснение кожи, отеки пигментация) в случае несоблюдения светового режима (защита открытых участков кожи от прямого солнечного света). После приема препарата в виде инстилляции уровень протопорфирина IX в здоровой коже не повышается.

Быстро всасывается, прием пищи не влияет на степень абсорбции. При приеме внутрь биодоступность ранитидина составляет примерно 50%. C_max в плазме достигаются через 2-3 ч после приема. Связывание с белками плазмы не превышает 15%. Незначительно метаболизируется в печени с образованием десметилранитидина и S-окиси ранитидина. Обладает эффектом первого прохождения через печень. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени. T_1/2 после приема внутрь – 2.5 ч, при клиренсе креатинина 20-30 мл/мин - 8-9 ч. Выводится в основном с мочой (60-70%, в неизмененном виде 35%), незначительное количество - с калом.

При в/в введении 93% дозы выводится с мочой, причем 70% ранитидина выводится в неизменном виде.

Плохо проникает через ГЭБ. Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке у женщин в период лактации выше, чем в плазме).

Лечение ранитидином может маскировать симптомы, связанные с карциномой желудка, поэтому перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного новообразования.

Ранитидин нежелательно резко отменять (синдром рикошета).

При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов следует принимать через 2 ч после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания.

Прием ранитидина может быть причиной ложноположительной реакции на проведение пробы на белок в моче.

Блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующему тесту, применять блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов не рекомендуется.

Блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя, таким образом, к ложноположительным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование блокаторов гистаминовых Н₂-рецепторов рекомендуется прекратить).

Безопасность и эффективность ранитидина у детей до 12 лет не установлены.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Курение табака снижает эффективность ранитидина.

Увеличивает концентрацию метопролола в сыворотке крови (соответственно на 80% и 50%), при этом период полувыведения метопролола увеличивается с 4.4 до 6.5 ч.

Вследствие повышения рН содержимого желудка при одновременном приеме может уменьшиться всасывание итраконазола и кетоконазола.

Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропранолола, диазепама, лидокаина, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, метронидазола, антагонистов кальция.

Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении.

При одновременном применении с антацидами, сукральфатом в высоких дозах возможно замедление абсорбции ранитидина, поэтому перерыв между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 ч.

Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.

Лечение: симптоматическое. При развитии судорог - диазепам в/в, при брадикардии или желудочковых аритмиях - атропин, лидокаин. Гемодиализ - эффективен.