Аласенс и Санпраз

Флюоресцентная диагностика злокачественных новообразований мочевого пузыря, гортани, трахеи, бронхов, слизистой оболочки полости рта и пищеварительного тракта, раннего рака эндометрия, предопухолевой и опухолевой патологии шейки матки, метастатического поражения брюшины.

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т. ч. связанные с приемом НПВП);
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ (т.е. НЭРБ – неэрозивная рефлюксная болезнь);
• синдром Золлингера-Эллисона;
• эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами;
• лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация).

Принимают внутрь, вводят в мочевой пузырь, в полость матки.

Доза зависит от способа применения.

Данная лекарственная форма Санпраза показана только для в/в введения. Препарат рекомендован только в тех случаях, когда пероральный прием пантопразола не показан. Как только появляется возможность проведения пероральной терапии, в/в введение должно быть прекращено.

Рекомендованной дозой при в/в введении является введение содержимого одного флакона (40 мг пантопразола) 1 раз/сут. Данные по в/в введению допускают применение в течение 7-10 дней, продление курса лечения зависит от клинической необходимости.

При длительном лечении синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг Санпраза. После этого доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, доза должна быть разделена и вводиться 2 раза/сут. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг Санпраза.

При эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами рекомендованная суточная доза составляет 80 мг Санпраза в течение 7-10 дней, доза должна быть разделена и вводиться 2 раза/сут.

При тяжелых нарушениях функции печени суточную дозу необходимо снизить до 20 мг пантопразола. Кроме того, во время лечения препаратом таким пациентам необходим регулярный контроль за активностью печеночных ферментов. В случае повышения активности печеночных ферментов лечение необходимо прекратить.

Пациентам пожилого возраста, а также пациентам с нарушенной функцией почек (включая больных, находящихся на гемодиализе) нет необходимости в повышении суточной дозы пантопразола 40 мг.

Правила приготовления и введения препарата

Содержимое флакона до проведения инъекции необходимо восстановить с помощью 10 мл 0.9% раствора натрия хлорида.

Этот раствор вводится струйно или производится инфузия после смешивания со 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида, 5% раствора глюкозы или 10% раствора глюкозы. Значение рН готового к применению раствора должно находиться в пределах 9-10.

Длительность введения должна составлять 2-15 мин. Приготовленный раствор следует использовать в течение 3 ч после приготовления.

Повышенная чувствительность к аминолевулиновой кислоте; острая или хроническая порфирия; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.

• диспепсия невротического генеза;
• злокачественные заболевания ЖКТ;
• детский возраст (из-за отсутствия данных о применении препарата в педиатрической практике);
• повышенная чувствительность к пантопразолу.

С осторожностью назначают препарат при печеночной недостаточности.

Возможно: аллергические реакции.

В первые часы после приема аминолевулиновой кислоты внутрь при пребывании на ярком солнечном свете возможны фототоксические реакции кожи (покраснение, зуд, отеки открытых участков кожи). Крайне редко - транзиторная артериальная гипотензия и тахикардия

При приеме Санпраза в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко.

Со стороны ЦНС: иногда - головная боль; редко - депрессия, галлюцинации (особенно у предрасположенных пациентов), дезориентация и спутанность сознания; в единичных случаях - головокружение или нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: иногда - боли в верхней части живота, диарея, запор, метеоризм; редко - тошнота, рвота, сухость во рту; очень редко - гепатоцеллюлярная недостаточность, приводящая к желтухе с или без печеночной недостаточности, повышение активности ферментов печени (трансаминазы, глютамилтранспептидазы).

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия; в единичных случаях - миалгии.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок, крапивница, ангионевротический отек.

Дерматологические реакции: очень редко - зуд, кожная сыпь, тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, светочувствительность, синдром Лайелла);

Местные реакции: очень редко - флебит, тромбофлебит.

Прочие: очень редко - периферические отеки, повышение триглицеридов, интерстициальный нефрит; в единичных случаях - повышение температуры тела.

Фотосенсибилизирующее средство, индуктор синтеза эндогенного фотосенсибилизатора - протопорфирина IX. 5-аминолевуленовая кислота является предшественником протопорфирина IX в организме человека. Механизм действия основан на способности опухолевых клеток к повышенному накоплению фотоактивного протопорфирина IX в присутствии экзогенной 5-аминолевуленовой кислоты. Накопление протопорфирина IX в опухолевой ткани мочевого пузыря происходит в течение 1.5-2 ч после внутрипузырной инстилляции. Высокий флюоресцентный контраст опухоли и окружающей ткани регистрируется на протяжении первого часа после окончания инстилляции и достигает 3-23-кратной величины, что позволяет при проведении флуоресцентной диагностики уточнять границы опухолей и выявлять визуально не определяемые опухолевые образования для последующего органосохраняющего лечения без повреждения ткани, окружающей опухоль.

Ингибитор H⁺-K⁺-АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию секреции хлороводородной (соляной) кислоты, снижая базальную и стимулированную (независимо от природы раздражителя) секрецию. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроогранизма к антибиотикам.

Не влияет на моторику ЖКТ.

При в/в введении 80 мг антисекреторный эффект достигает максимума в течение 1 ч и сохраняется 24 ч. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема препарата.

Накопление протопорфирина IX в опухоли происходит в течение 3-6 часов после приема раствора аминолевулиновой кислоты внутрь и 1-3 ч после проведения инстилляции. Затем уровень протопорфирина IX в опухоли постепенно снижается, достигая исходных значений через 24-48 ч после приема аминолевулиновой кислоты.

Через 3-6 ч после приема аминолевулиновой кислоты внутрь регистрируется повышенное содержание протопорфирина IX в крови и его метаболитов в моче пациентов, которое достигает максимальных значений через 6-9 ч после приема препарата. Через 48 ч уровни протопорфирина IX в крови и его W метаболитов в моче возвращаются к исходным.

На протяжении 48 ч после приема аминолевулиновой кислоты в виде инстилляции у подавляющего большинства пациентов не происходит повышения концентрации протопорфирина IX и его метаболитов в плазме крови и моче. В редких случаях возможно их повышение в течение 3-9 ч после инстилляции аминолевулиновой кислоты.

После приема аминолевулиновой кислоты внутрь повышенное содержание протопорфирина IX в здоровой коже может регистрироваться в течение 24 часов, что может привести к фототоксическим реакциям (покраснение кожи, отеки пигментация) в случае несоблюдения светового режима (защита открытых участков кожи от прямого солнечного света). После приема препарата в виде инстилляции уровень протопорфирина IX в здоровой коже не повышается.

В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетические параметры пантопразола имеют линейную зависимость после в/в применения. Препарат не кумулирует. Значения фармакокинетических параметров пантопразола при многократном и однократном введениях сопоставимы.

Распределение

V_d составляет 0.15 л/кг. В основном препарат распределяется во внеклеточной жидкости. Связывание с белками плазмы составляет 98%.

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени, главным образом, при участии ферментной системы CYP2C19. Основным метаболитом в плазме крови и моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом.

Выведение

T_1/2 после в/в введения составляет в среднем 1 ч. Большая часть препарата выводится почками в виде неактивных метаболитов. В небольших количествах выводится через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика существенно не меняется.

При печеночной недостаточности продолжительность T_1/2 увеличивается до 7-9 ч. Значения AUC выше в 5-7 раз, а C_max выше в 1.5 раза у пациентов с печеночной недостаточностью в сравнении с добровольцами.

Опыт применения препарата при беременности и в период лактации ограничен. Препарат можно применять при беременности только в том случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода.

Данных о выделении пантопразола с грудным молоком нет. Следует прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.

В экспериментальных исследованиях репродуктивной функции отмечали незначительную эмбриотоксичность в дозах, превышающих 5 мг/кг.

Противопоказание: детский возраст (из-за отсутствия данных о применении препарата в педиатрической практике).

Пациентам пожилого возраста нет необходимости в повышении суточной дозы пантопразола 40 мг.

Применение пантопразола при диспепсии неврогенного генеза не эффективно.

В присутствии какого-либо из тревожных симптомов (например, значимая непреднамеренная потеря веса, периодическая рвота, дисфагия, анемия или мелена) и в случае подозрения или наличия язвы желудка, следует исключить возможность злокачественного новообразования, т.к. лечение пантопразолом может уменьшить симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза. Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватное лечение, то следует провести дальнейшее обследование.

До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения возможности наличия злокачественных заболеваний желудка или пищевода, т. к. лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

Использование в педиатрии

Нет достаточного количества данных по применению препарата у детей до 18 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата не оказывает влияния на способность пациента к выполнению работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Одновременное применение Санпраза может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (в т.ч. кетоконазол, соли железа, ритонавир).

При совместном применении Санпраза с атазанавиром происходит снижение плазменных концентраций атазанавира и уменьшение его терапевтического эффекта.

При проведении специфических тестов Санпраза с такими препаратами как дигоксин, нифедипин, метопролол, амоксициллин, кларитромицин, пероральные контрацептивы (левоноргестрел/этинилэстрадиол), диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам, глибенкламид, левотироксин натрия, диазепам, карбамазепин, фенитоин, циклоспорин, такролимус, цизаприд, мидазолам, метронидазол, теофиллин, кофеин, этанол клинически значимого взаимодействия не обнаружено.

Согласно постмаркетинговым данным при совместном приеме препарата с варфарином увеличивается протромбиновое время, что может привести к кровотечению, вплоть до летального исхода. Рекомендуется определять протромбиновое время.

Симптомы передозировки у человека не известны. Дозы до 240 мг при в/в введении хорошо переносились.

Лечение: в случае передозировки с признаками интоксикации применяют общие дезинтоксикационные мероприятия, симптоматическую терапию, гемодиализ.