Гиналгин и Эвиста

Лечение

• бактериальный вагинит;
• трихомонадный вагинит;
• грибковый вагинит;
• вагинит, вызванный смешанной флорой.

Профилактика

• перед хирургическим лечением гинекологических заболеваний;
• перед родами и абортами;
• до и после введения внутриматочных контрацептивных средств;
• до и после коагуляции шейки матки;
• перед гистерографией.

1 вагинальная таблетка в сутки, в течение 7-10 дней. Лечение начинают на 2-4 день после менструации. Таблетку следует ввести глубоко во влагалище, предпочтительно вечером перед сном.

При необходимости возможно проведение повторного курса лечения.

При приеме внутрь доза составляет 60 мг/сут. Лечение длительное.

При применении у пациенток пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• заболевания крови;
• нарушение координации движений, органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
• печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз),
• беременность;
• период грудного вскармливания.

Местные реакции: зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые, белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом, учащенное мочеиспускание; после отмены препарата - развитие кандидоза влагалища. Ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера;

Со стороны ЖКТ: тошнота, изменение вкусовых ощущений, металлический привкус во рту, сухость во рту, снижение аппетита, спастические боли в брюшной полости, тошнота, рвота, запор или диарея;

Аллергические реакции: крапивница, зуд кожных покровов, сыпь;

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Прочие: лейкопения или лейкоцитоз; окрашивание мочи в красно-коричневый цвет, вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола.

В случае возникновения любых нежелательных побочных эффектов необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.

Со стороны свертывающей системы крови: небольшая тромбоцитопения; редко - венозная тромбоэмболия (включая тромбоз глубоких вен), эмболия легочной артерии, тромбоз вен сетчатки.

Со стороны системы кровообращения: вазодилатация (ощущение жара).

Прочие: спазмы икроножных мышц, периферические отеки.

Комбинированный препарат для интравагинального применения. Оказывает антибактериальное, противопротозойное и противогрибковое действие.

Метронидазол относится к нитро-5-имидазолам. Восстанавливает 5-нитрогруппу метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших, которая взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.

Является эффективным противомикробным и противопротозойным средством широкого спектра действия.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) - Bacteroides spp. (В. fragilis, В. ovatus, В. distasonis, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., чувствительные штаммы Eubacterium. He чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы.

Хлорхинальдол действует на следующие штаммы болезнетворных бактерий: Corynebacterium diphtheria, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli. Проявляет также активность по отношению к простейшим: Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, Trichomonas vaginalis и некоторых грибов.

Лимонная кислота снижает рН влагалища, способствует росту и размножению палочек Додерлейна.

Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов. Действует как агонист на ткани организма, не связанные с репродукцией, и как антагонист - на репродуктивные ткани. Действие обусловлено высокоаффинным связыванием с эстрогеновыми рецепторами и регуляцией экспрессии генов.

Уменьшает процесс резорбции костной ткани и нормализует баланс кальция в организме, прежде всего, за счет уменьшения потерь кальция с мочой.

Не вызывает пролиферации эндометрия, увеличения размеров матки, кровянистых выделений или кровотечений в постклимактерическом периоде. Не описано случаев возникновения рака эндометрия de novo. Не вызывает гиперплазию ткани молочных желез. Уменьшает набухание и болезненность молочных желез.

Уменьшает уровни общего холестерина и ЛПНП. Уровень ЛПВП и триглицеридов достоверно не изменяется. Снижает содержание фибриногена плазмы крови.

При интравагинальном применении метронидазол подвергается системной абсорбции. C_max в крови составляет примерно 50% от C_max, которая достигается после однократного приема эквивалентной дозы метронидазола внутрь. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных производных.

T_1/2 составляет 8 ч. Выводится преимущественно с мочой. При интравагинальном применении хлорхинальдол абсорбируется незначительно.

После приема внутрь ралоксифен быстро абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму путем глюкуронизации при "первом прохождении" через печень. В плазме крови определяются 3 конъюгированных метаболита. Абсолютная биодоступность ралоксифена составляет 2%.

Широко распределяется в организме. V_d не зависит от дозы. Связывание с белками плазмы составляет 98-99%.

Уровень ралоксифена поддерживается благодаря энтерогепатической рециркуляции. T_1/2 составляет 27.7 ч.

Большая часть дозы в виде неизмененного вещества и метаболитов выводится в течение 5 дней преимущественно с калом, менее 5% выводится с мочой.

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Предназначен только для применения у женщин в постменопаузном периоде.

Ралоксифен может оказывать повреждающее действие на плод.

Неизвестно, выделяется ли ралоксифен с грудным молоком. При применении в период лактации может оказывать негативное влияние на развитие ребенка.

В период лечения препаратом рекомендуется воздерживаться от половых контактов.

При указаниях в анамнезе на изменения в составе периферической крови, а также при использовании препарата в высоких дозах и/или при его длительном применении необходим контроль общего анализа крови.

Метронидазол может иммобилизовывать трепонемы, что приводит к ложноположительному TPI тесту (тесту Нельсона).

Во время лечения следует воздержаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и т.п.).

Не рекомендуется применение у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.

Если на фоне применения ралоксифена возникают заболевания или состояния, ведущие к длительной иммобилизации, лечение необходимо прекратить. Возобновление терапии возможно только после восстановления двигательных функций.

В период лечения следует дополнительно назначать препараты кальция. При развитии маточного кровотечения необходимо полное обследование.

Во время лечения следует избегать приема алкоголя (аналогично дисульфираму вызывает непереносимость алкоголя).

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с некоторыми лекарственными препаратами.

Варфарин и другие непрямые антикоагулянты. Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Дисульфирам. Развитие неврологических симптомов (угнетение сознания, развитие психических расстройств), поэтому не следует назначать Гиналгин больным, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель.

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Препараты лития повышается концентрация последнего в плазме.

Снижаются эффекты Гиналгина под влиянием барбитуратов, т.к. ускоряется инактивация метронидазола в печени.

При одновременном применении с производными кумарина возможно небольшое уменьшение протромбинового времени.

Колестирамин значительно уменьшает абсорбцию и энтерогепатическую циркуляцию ралоксифена.

При одновременном применении с ампициллином снижается максимальная концентрация ралоксифена в плазме, однако, степень всасывания и скорость элиминации ралоксифена не меняются.

Не рекомендуется комбинированная терапия ралоксифеном и эстрогенами из-за отсутствия клинических данных о безопасности их одновременного применения.

На фоне применения ралоксифена незначительно увеличивается концентрация глобулинов, связывающих гормоны, в т.ч. глобулина, связывающего половые гормоны, тироксин-связывающего глобулина и глобулина, связывающего кортикостероиды, с одновременным повышением суммарной концентрации гормонов. Эти изменения не влияют на концентрацию свободных гормонов.