Гинепристон и Фурагин

• экстренная посткоитальная контрацепция (после незащищенного полового акта или если примененный способ контрацепции не может считаться надежным).

Для приема внутрь: урогенитальные инфекции (острый цистит, уретрит, пиелонефрит); гинекологические инфекции; инфекции кожи и мягких тканей; тяжелые инфицированные ожоги; с профилактической целью при урологических операциях (в т.ч. цистоскопии, катетеризации).

Для наружного и местного применения: инфекционно-воспалительные заболевания полости рта и глотки, инфицированные раны.

Препарат назначают внутрь в разовой дозе 10 мг (1 таб.) в течение 72 ч после незащищенного полового акта.

Для сохранения контрацептивного эффекта следует воздержаться от приема пищи за 2 ч до применения препарата и в течение 2 ч после приема.

Гинепристон можно применять в любую фазу менструального цикла.

Принимают внутрь после еды. Взрослым - по 50-100 мг 3 раза/сут, детям старше 3 лет - по 25-50 мг (не более 5 мг/кг массы тела) 3 раза/сут. Курс лечения 7-10 дней. При необходимости повторения курса лечения следует сделать перерыв в течение 10-15 дней. Для профилактики инфекции (в т.ч. при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации) - 50 мг однократно за 30 мин до процедуры.

Применяют наружно 2-3 раза/сут для промывания ран или смачивания перевязочного материала.

Применяют местно 2-3 раза/сут в виде полосканий полости рта и глотки.

• надпочечниковая недостаточность;
• длительное применение ГКС;
• острая или хроническая почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• наличие тяжелой экстрагенитальной патологии;
• повышенная чувствительность к мифепристону в анамнезе.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушении гемостаза (в т.ч. предшествующем лечении антикоагулянтами), хронических обструктивных заболеваниях легких (в т.ч. бронхиальной астме), тяжелой артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца, хронической сердечной недостаточности.

• нарушение функции почек;
• нарушение функции печени;
• детский возраст 1 года;
• беременность;
• лактация;
• повышенная чувствительность к производным нитрофурана.

С осторожностью при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Со стороны половой системы: кровянистые выделения из половых путей, нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: чувство дискомфорта внизу живота, слабость, гипертермия.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, потеря аппетита, нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головная боль, головокружение, полиневрит.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь (в т.ч. папулезные высыпания).

Синтетический стероидный антигестагенный препарат (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечается антагонизм с глюкокортикоидами (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).

Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках и повышая чувствительность миометрия к простагландинам. В зависимости от фазы менструального цикла вызывает торможение овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Противомикробное средство широкого спектра действия, относится к группе нитрофуранов. Механизм действия связан с ингибированием синтеза нуклеиновых кислот. Под влиянием нитрофуранов происходит подавление активности дыхательной цепочки и цикла трикарбоновых кислот (цикла Кребса), а также угнетение других биохимических процессов микроорганизмов, что приводит к разрушению их оболочки или цитоплазматической мембраны.

Активен в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных палочек: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp.

К фуразидину устойчивы: Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus spp., Acinetobacter spp., большинство штаммов Proteus spp., Serratia spp.

В зависимости от концентрации оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие. Против большей части бактерий бактериостатическая концентрация составляет от 10 до 20 мкг/мл. Бактерицидная концентрация примерно в 2 раза выше.

Всасывание

После однократного приема внутрь в дозе 600 мг С_max достигается через 1.3 ч и составляет 1.98 мг/л. Абсолютная биодоступность составляет 69%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови (с альбумином и кислым α₁-гликопротеином) составляет 98%.

Выведение

T_1/2 - 18 ч. Выведение осуществляется в две фазы: сначала медленное выведение препарата (концентрация мифепристона в плазме крови уменьшается в 2 раза между 12-72 ч), затем фаза быстрого выведения.

После приема внутрь фуразидин абсорбируется из тонком отделе кишечника путем пассивной диффузии. Всасывание нитрофуранов из дистального сегмента тонкого кишечника превышает всасывание из проксимального и медиального сегментов соответственно в 2 и 4 раза (следует учитывать при одновременном лечении урогенитальных инфекций и заболеваний ЖКТ, в частности хронических энтеритов). Нитрофураны плохо всасываются из толстой кишки.

C_max в плазме крови сохраняется от 3 до 7 или 8 ч, в моче фуразидин обнаруживается через 3-4 ч.

В организме фуразидин распределяется равномерно. Клинически важно высокое содержание препарата в лимфе (задерживает распространение инфекции по лимфатическим путям). В желчи концентрация его в несколько раз выше, чем в сыворотке, а в ликворе - в несколько раз ниже, чем в сыворотке. В слюне содержание фуразидина составляет 30% от его концентрации в сыворотке. Концентрация фуразидина в крови и тканях сравнительно небольшая, что связано с быстрым его выделением, при этом концентрация в моче значительно выше, чем в крови.

Метаболизируется в незначительной степени (<10%).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (85%), частично подвергается обратной реабсорбции в канальцах. При низких концентрациях фуразидина в моче преобладает процесс фильтрации и секреции, при высоких концентрациях уменьшается секреция и увеличивается реабсорбция. Фуразидин, являясь слабой кислотой в кислой моче не диссоциирует, подвергается интенсивной реабсорбции, что может усилить развитие системных побочных эффектов. При щелочной реакции мочи выведение фуразидина усиливается.

При снижении выделительной функции почек интенсивность метаболизма возрастает.

Гинепристон противопоказан к применению при беременности.

Следует прекратить грудное вскармливание на 14 дней после приема препарата.

Противопоказан в детском возрасте до 3 лет.

Гинепристон не рекомендуется для регулярного применения в качестве плановой постоянной контрацепции.

Применение препарата Гинепристон не защищает от заболеваний, передающихся половым путем и СПИД.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В настоящее время отсутствуют данные о том, что препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов фуразидин запивают большим количеством жидкости.

При появлении побочных эффектов применение следует прекратить (токсические явления чаще проявляются у пациентов со сниженной выделительной функцией почек).

В период лечения пациенту рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя, поскольку возможно усиление побочных эффектов.

Не принимать удвоенную дозу для компенсации пропущенной дозы.

С осторожностью применять при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Следует избегать применения НПВП.

При комбинации фуразидина с ристомицином, хлорамфениколом, сульфаниламидами повышается риск угнетения кроветворения (не следует применять одновременно).

Не рекомендуется одновременно с нитрофуранами применять препараты, способные подкислять мочу (в т.ч. аскорбиновую кислоту, кальция хлорид).

Прием препарата Гинепристон в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций.

Симптомы: в случае передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.