Гинепристон и Экспортал

• экстренная посткоитальная контрацепция (после незащищенного полового акта или если примененный способ контрацепции не может считаться надежным).

Запор, регулирование стула (в т.ч. при геморрое, подготовке к операциям и после операций на прямой кишке, анальном сфинктере и прилегающей к нему области).

Печеночная энцефалопатия, печеночная кома и прекома, гипераммониемия.

Препарат назначают внутрь в разовой дозе 10 мг (1 таб.) в течение 72 ч после незащищенного полового акта.

Для сохранения контрацептивного эффекта следует воздержаться от приема пищи за 2 ч до применения препарата и в течение 2 ч после приема.

Гинепристон можно применять в любую фазу менструального цикла.

Принимают внутрь.

Доза и кратность приема зависят от возраста и показаний к применению.

• надпочечниковая недостаточность;
• длительное применение ГКС;
• острая или хроническая почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• наличие тяжелой экстрагенитальной патологии;
• повышенная чувствительность к мифепристону в анамнезе.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушении гемостаза (в т.ч. предшествующем лечении антикоагулянтами), хронических обструктивных заболеваниях легких (в т.ч. бронхиальной астме), тяжелой артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца, хронической сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Со стороны половой системы: кровянистые выделения из половых путей, нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: чувство дискомфорта внизу живота, слабость, гипертермия.

Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, боли в животе, рвота, диарея; очень редко - тошнота, анальный зуд.

Со стороны обмена веществ: при длительном применении в высоких дозах при лечении печеночной энцефалопатии возможно нарушение электролитного баланса.

Синтетический стероидный антигестагенный препарат (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечается антагонизм с глюкокортикоидами (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).

Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках и повышая чувствительность миометрия к простагландинам. В зависимости от фазы менструального цикла вызывает торможение овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Слабительное и гипоаммониемическое средство.

В толстом отделе кишечника лактитол расщепляется под действием кишечной флоры на низкомолекулярные органические кислоты, повышающие осмотическое давление, что способствует увеличению объема каловых масс, их размягчению, облегчению акта дефекации. Слабительный эффект наступает в течение 24 ч после применения или на 2-3-й день (обусловлено прохождением лактитола через ЖКТ).

При печеночной энцефалопатии или печеночной коме (или прекоме) эффект достигается за счет транспорта аммиака из крови в толстый кишечник (благодаря снижению рН, увеличению осмотического давления в просвете кишечника) и удаления из толстой кишки ионов аммония и других азотосодержащих токсических веществ.

Обладает пребиотическим действием, восстанавливает собственный микробиом кишечника.

Подавляет протеолитические бактерии и увеличивает количество ацидофильных бактерий.

Всасывание

После однократного приема внутрь в дозе 600 мг С_max достигается через 1.3 ч и составляет 1.98 мг/л. Абсолютная биодоступность составляет 69%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови (с альбумином и кислым α₁-гликопротеином) составляет 98%.

Выведение

T_1/2 - 18 ч. Выведение осуществляется в две фазы: сначала медленное выведение препарата (концентрация мифепристона в плазме крови уменьшается в 2 раза между 12-72 ч), затем фаза быстрого выведения.

Гинепристон противопоказан к применению при беременности.

Следует прекратить грудное вскармливание на 14 дней после приема препарата.

Гинепристон не рекомендуется для регулярного применения в качестве плановой постоянной контрацепции.

Применение препарата Гинепристон не защищает от заболеваний, передающихся половым путем и СПИД.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В настоящее время отсутствуют данные о том, что препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

С осторожностью применять у пациентов со склонностью к нарушению водно-электролитного баланса.

В период лечения желательно повышенное потребление жидкости.

Интервал между приемами других лекарственных средств - не менее 2 ч.

Следует избегать применения НПВП.

Прием препарата Гинепристон в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций.

Симптомы: в случае передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.