Гинепристон и Карбоксим

• экстренная посткоитальная контрацепция (после незащищенного полового акта или если примененный способ контрацепции не может считаться надежным).

• появление начальных признаков отравления ФОС (возбуждение, миоз, слюнотечение и др.) при оказании врачебной медицинской помощи, начиная со здравпункта;
• обнаружение у лиц, находящихся под наблюдением после пребывания в очаге заражения, снижения активности холинэстеразы.

Карбоксим применяется на фоне антидотных (атропин, Афин, П-10М) и других средств, используемых при лечении отравлений ФОС. После введения лечебного антидота карбоксим вводят через 1-2 ч.

Препарат назначают внутрь в разовой дозе 10 мг (1 таб.) в течение 72 ч после незащищенного полового акта.

Для сохранения контрацептивного эффекта следует воздержаться от приема пищи за 2 ч до применения препарата и в течение 2 ч после приема.

Гинепристон можно применять в любую фазу менструального цикла.

Внутримышечно 1 мл. Суммарная доза карбоксима, используемая при оказании помощи, зависит от тяжести поражения.

При поражениях ФОС легкой степени (беспокойство, миоз, слюнотечение, потливость) после введения препаратов холинолитического типа действия карбоксим применяется в одной лечебной дозе. В некоторых случаях возможно повторное введение препарата в той же дозе.

При поражениях ФОС средней тяжести (возбуждение, миофибрилляции, бронхоспазм, цианоз, тахикардия, реже брадикардия), как правило, потребуется двухкратное применение карбоксима в одной лечебной дозе с интервалом в 2-3 часа.

При поражениях ФОС тяжелой степени (судороги, коматозное состояние, дыхательная и сердечно-сосудистая недостаточность) доза карбоксима может быть увеличена до 3-4 мл. Эта доза вводится по 1 мл препарата с интервалами 1-2 часа. Лечение пораженных ФОС с применением карбоксима во всех случаях проводится с систематическим контролем активности холинэстеразы.

• надпочечниковая недостаточность;
• длительное применение ГКС;
• острая или хроническая почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• наличие тяжелой экстрагенитальной патологии;
• повышенная чувствительность к мифепристону в анамнезе.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушении гемостаза (в т.ч. предшествующем лечении антикоагулянтами), хронических обструктивных заболеваниях легких (в т.ч. бронхиальной астме), тяжелой артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца, хронической сердечной недостаточности.

• при наличии симптомов интоксикации ФОС противопоказаний для применения карбоксима нет.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Со стороны половой системы: кровянистые выделения из половых путей, нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: чувство дискомфорта внизу живота, слабость, гипертермия.

Синтетический стероидный антигестагенный препарат (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечается антагонизм с глюкокортикоидами (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).

Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках и повышая чувствительность миометрия к простагландинам. В зависимости от фазы менструального цикла вызывает торможение овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Всасывание

После однократного приема внутрь в дозе 600 мг С_max достигается через 1.3 ч и составляет 1.98 мг/л. Абсолютная биодоступность составляет 69%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови (с альбумином и кислым α₁-гликопротеином) составляет 98%.

Выведение

T_1/2 - 18 ч. Выведение осуществляется в две фазы: сначала медленное выведение препарата (концентрация мифепристона в плазме крови уменьшается в 2 раза между 12-72 ч), затем фаза быстрого выведения.

Гинепристон противопоказан к применению при беременности.

Следует прекратить грудное вскармливание на 14 дней после приема препарата.

Гинепристон не рекомендуется для регулярного применения в качестве плановой постоянной контрацепции.

Применение препарата Гинепристон не защищает от заболеваний, передающихся половым путем и СПИД.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В настоящее время отсутствуют данные о том, что препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Следует избегать применения НПВП.

Прием препарата Гинепристон в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций.

Симптомы: в случае передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.