Гинестрил и Имастон

• лечение лейомиомы матки (размером до 12 недель беременности).

• в качестве биологически активной добавки к пище - источника индол-3-карбинола и ресвератрола.

Комплекс рекомендуется для поддержания нормальной работы органов репродуктивной системы при фиброзно-кистозной мастопатии, эндометриозе, ВПЧ (папилломы или бородавки), доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Препарат применяют внутрь в дозе 50 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Курс лечения - 3 месяца.

Принимают внутрь, во время еды.

Взрослым назначают по 1 таб. 1 раз/сут.

Продолжительность приема - 1 месяц. При необходимости курс приема можно повторить.

• повышенная чувствительность к мифепристону или другим компонентам препарата;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• надпочечниковая недостаточность;
• длительная терапия ГКС;
• острая или хроническая почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• порфирия;
• нарушения гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами);
• воспалительные заболевания женских половых органов;
• тяжелая экстрагенитальная патология;
• субмукозное расположение миоматозных узлов;
• лейомиома матки, превышающая в размерах 12 недель беременности;
• опухоли яичников;
• гиперплазия эндометрия.

С осторожностью

Хронические обструктивные заболевания легких (в т.ч. бронхиальная астма), тяжелая артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца, хроническая сердечная недостаточность.

• индивидуальная непереносимость компонентов;
• беременность;
• кормление грудью.

В соответствии с градацией частоты нежелательных реакций согласно ВОЗ "частота неизвестна" - по имеющимся данным определить частоту встречаемости нежелательной реакции не представляется возможным.

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна - нарушения менструального цикла, аменорея, олигоменорея, дискомфорт и боль внизу живота, простая гиперплазия эндометрия (обратимая после отмены препарата).

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: частота неизвестна - зуд, крапивница.

Прочие: частота неизвестна - головная боль, головокружение, гипертермия, слабость.

Синтетический стероидный антигестагенный препарат (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с глюкокортикоидами (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).

Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Применение мифепристона как блокатора прогестероновых рецепторов может способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.

Отмечен антагонизм мифепристона с ГКС за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами.

Имастон - комбинированное негормональное средство для поддержания регуляции пролиферативных процессов в репродуктивных органах. Уникальное сочетание активных компонентов в эффективных дозировках помогает организму справиться с последствиями избыточного роста клеток.

Индол-3-карбинол - биологически активное вещество, которое помогает снижать риск развития опухолей и образований, если употреблять его в высоких дозах. Индол-3-карбинол активирует ферменты I стадии трансформации ксенобиотиков (химических веществ, чужеродных для организма человека) в клетках печени и других клетках организма, что препятствует развитию всех видов опухолей, вызванных химическими канцерогенами. Предотвращает образование опасных метаболитов в процессе преобразования женских половых гормонов - эстрогенов. Блокирует образование 16-С-гидроксиэстрона, который, прочно связываясь с эстрогензависимыми рецепторами, вызывает неуправляемые пролиферативные процессы (разрастание тканей), являясь канцерогеном по отношению к ряду органов: женским репродуктивным органам (прежде всего матке и молочным железам); мужским репродуктивным органам (предстательной железе, яичкам); органам пищеварительной системы (печени, кишечнику, поджелудочной железе). Происходит смещение соотношения метаболитов женских половых гормонов - эстрогенов в пользу образования безопасного 2-С-гидроэстрона. Индол-3-карбинол тормозит развитие вируса папилломы человека (ВПЧ) и приостанавливает формирование папилломатозных образований, склонных к инфильтративному росту и малигнизации (озлокачествлению). Способность индол-3-карбинола повышать эффективность работы систем детоксикации позволяет использовать его в качестве средства, замедляющего процессы старения.

Ресвератрол - природный фитоалексин, мощный антиоксидант, активно борется со свободными радикалами, которые образуются в результате окислительного стресса, вызванного негативными факторами окружающей среды. Принимает участие в контроле за поврежденными клетками в тканях и органах. Поддерживает собственную противовоспалительную защиту организма.

Благодаря натуральному составу Имастон имеет минимум противопоказаний и низкий риск побочных эффектов.

Всасывание

После приема C_max достигается через 1.3 ч. Биодоступность составляет 69%.

Распределение и метаболизм

Связывание мифепристона с белками плазмы, альбумином и кислым альфа₁-гликопротеином, составляет 98%.

Метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 путем деметилирования и гидроксилирования с образованием трех активных метаболитов.

Выведение

После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 ч, затем более быстро с T_1/2 18 ч. Терминальный T_1/2 (в т.ч. для всех активных метаболитов) достигает 90 ч. Выводится в основном через кишечник (около 90%).

Препарат Гинестрил противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении препарата Гинестрил следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Отсутствуют данные о том, что препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако при применении мифепристона возможно развитие головокружения. В случае развития данного побочного эффекта следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Биологически активная добавка, не является лекарственным средством.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Учитывая, что в метаболизме мифепристона принимает участие изофермент CYP3A4, не исключено, что при одновременном применении ингибиторы данного изофермента (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) могут повышать, а индукторы (рифампицин, дексаметазон, препараты зверобоя продырявленного, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) - снижать концентрацию мифепристона в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении мифепристона с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 и имеющими узкий терапевтический диапазон (в т.ч. с лекарственными средствами для общей анестезии), ввиду возможного повышения концентрации данных препаратов в плазме крови.

При одновременном применении мифепристона и НПВП возможно повышение концентрации последних в плазме крови; при необходимости одновременного применения следует применять НПВП в наименьшей рекомендуемой дозе.

Мифепристон может снижать эффективность длительно принимаемых ГКС, включая ингаляционные ГКС у пациентов с бронхиальной астмой, что может потребовать коррекции их дозы.

Прием мифепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций.

Симптомы: в случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.

Лечение: симптоматическое. При подозрении на развитие острой надпочечниковой недостаточности рекомендуется назначение дексаметазона (1 мг дексаметазона противодействует 400 мг мифепристона).