Гинестрил и Лизобакт

• лечение лейомиомы матки (размером до 12 недель беременности).

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний слизистой оболочки полости рта, десен и гортани:

• гингивит;
• стоматит;
• катаральные явления верхних отделов дыхательных путей;
• афтозные изъязвления;
• герпетические поражения слизистой оболочки полости рта (в составе комплексной терапии);
• эрозии слизистой оболочки полости рта различной этиологии.

Препарат применяют внутрь в дозе 50 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Курс лечения - 3 месяца.

Препарат применяют местно в полости рта.

Детям в возрасте 3-7 лет - по 1 таб. 3 раза в сутки, детям в возрасте 7-12 лет - по 1 таб. 4 раза в сутки; взрослым и детям старше 12 лет назначают по 2 таб. 3-4 раза в сутки. Курс лечения - 8 дней.

Таблетки препарата Лизобакт следует медленно рассасывать, не разжевывая, задерживая растаявшую массу таблетки в полости рта как можно дольше, до полного растворения.

• повышенная чувствительность к мифепристону или другим компонентам препарата;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• надпочечниковая недостаточность;
• длительная терапия ГКС;
• острая или хроническая почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• порфирия;
• нарушения гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами);
• воспалительные заболевания женских половых органов;
• тяжелая экстрагенитальная патология;
• субмукозное расположение миоматозных узлов;
• лейомиома матки, превышающая в размерах 12 недель беременности;
• опухоли яичников;
• гиперплазия эндометрия.

С осторожностью

Хронические обструктивные заболевания легких (в т.ч. бронхиальная астма), тяжелая артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца, хроническая сердечная недостаточность.

• наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
• детский возраст до 3 лет;
• аллергия к куриному белку;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

В соответствии с градацией частоты нежелательных реакций согласно ВОЗ "частота неизвестна" - по имеющимся данным определить частоту встречаемости нежелательной реакции не представляется возможным.

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна - нарушения менструального цикла, аменорея, олигоменорея, дискомфорт и боль внизу живота, простая гиперплазия эндометрия (обратимая после отмены препарата).

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: частота неизвестна - зуд, крапивница.

Прочие: частота неизвестна - головная боль, головокружение, гипертермия, слабость.

Аллергические реакции: ангионевротический отек (отек Квинке), крапивница, бронхоспазм, очень редко - многоформная экссудативная эритема.

Синтетический стероидный антигестагенный препарат (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с глюкокортикоидами (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).

Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Применение мифепристона как блокатора прогестероновых рецепторов может способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.

Отмечен антагонизм мифепристона с ГКС за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами.

Антисептик комбинированного состава для местного применения. Действие препарата обусловлено входящими в его состав компонентами.

Лизоцим является ферментом белковой природы, применяется как антисептик вследствие его прямого воздействия на грамположительные и грамотрицательные бактерии, а также грибы и вирусы. Принимает участие в регуляции местного неспецифического иммунитета.

Пиридоксин оказывает защитное действие на слизистую оболочку полости рта (оказывает антиафтозный эффект). Не влияет на фармакодинамические свойства лизоцима.

Всасывание

После приема C_max достигается через 1.3 ч. Биодоступность составляет 69%.

Распределение и метаболизм

Связывание мифепристона с белками плазмы, альбумином и кислым альфа₁-гликопротеином, составляет 98%.

Метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 путем деметилирования и гидроксилирования с образованием трех активных метаболитов.

Выведение

После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 ч, затем более быстро с T_1/2 18 ч. Терминальный T_1/2 (в т.ч. для всех активных метаболитов) достигает 90 ч. Выводится в основном через кишечник (около 90%).

Препарат Гинестрил противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Возможно применение препарата Лизобакт при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказан в детском возрасте до 3-х лет. Применение препарата у детей старше 3-х лет возможно согласно режиму дозирования.

Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении препарата Гинестрил следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Отсутствуют данные о том, что препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако при применении мифепристона возможно развитие головокружения. В случае развития данного побочного эффекта следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.

В случае появления аллергической реакции применение препарата необходимо прекратить. В таких случаях пациент должен обратиться к врачу.

Учитывая, что в метаболизме мифепристона принимает участие изофермент CYP3A4, не исключено, что при одновременном применении ингибиторы данного изофермента (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) могут повышать, а индукторы (рифампицин, дексаметазон, препараты зверобоя продырявленного, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) - снижать концентрацию мифепристона в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении мифепристона с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 и имеющими узкий терапевтический диапазон (в т.ч. с лекарственными средствами для общей анестезии), ввиду возможного повышения концентрации данных препаратов в плазме крови.

При одновременном применении мифепристона и НПВП возможно повышение концентрации последних в плазме крови; при необходимости одновременного применения следует применять НПВП в наименьшей рекомендуемой дозе.

Мифепристон может снижать эффективность длительно принимаемых ГКС, включая ингаляционные ГКС у пациентов с бронхиальной астмой, что может потребовать коррекции их дозы.

При совместном применении Лизобакт усиливает действие антибиотиков, в т.ч. пенициллина, хлорамфеникола, нитрофурантоина, усиливает действие диуретиков, ослабляет активность леводопы.

Изониазид, пеницилламин, пиразинамид, иммуносупрессоры, эстрогены и пероральные контрацептивы могут усиливать потребность в пиридоксине (антагонистическое действие по отношению к пиридоксину или увеличение ренальной экскреции).

Прием мифепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций.

Симптомы: в случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.

Лечение: симптоматическое. При подозрении на развитие острой надпочечниковой недостаточности рекомендуется назначение дексаметазона (1 мг дексаметазона противодействует 400 мг мифепристона).

Симптомы передозировки маловероятны, могут отмечаться после применения в дозах значительно превышающих терапевтические и проявляются чувством онемения, ощущением покалывания, а также потерей чувствительности в области верхних и нижних конечностей.

Лечение: обильное питье (форсированный диурез).