Гинестрил и Матарен Плюс

• лечение лейомиомы матки (размером до 12 недель беременности).

• воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата;
• ревматические поражения мягких тканей;
• болевой синдром: бурсит, тендинит, люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, посттравматический болевой синдром (травматические ушибы, вывихи, растяжения связок, мышц и сухожилий, разрывы мышц без нарушения целостности кожных покровов), болезненность мышц и суставов, вызванных тяжелыми физическими нагрузками.

Препарат применяют внутрь в дозе 50 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Курс лечения - 3 месяца.

Наружно. Слегка втирают полоску крема длиной от 1 до 5 см, кратность применения - 1-3 раза/сут. Количество крема и частота применения могут варьировать в зависимости от площади нанесения и индивидуальной реакции на крем. Для усиления эффекта можно наложить сухую согревающую повязку.

• повышенная чувствительность к мифепристону или другим компонентам препарата;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• надпочечниковая недостаточность;
• длительная терапия ГКС;
• острая или хроническая почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• порфирия;
• нарушения гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами);
• воспалительные заболевания женских половых органов;
• тяжелая экстрагенитальная патология;
• субмукозное расположение миоматозных узлов;
• лейомиома матки, превышающая в размерах 12 недель беременности;
• опухоли яичников;
• гиперплазия эндометрия.

С осторожностью

Хронические обструктивные заболевания легких (в т.ч. бронхиальная астма), тяжелая артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца, хроническая сердечная недостаточность.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст до 12 лет;
• нарушения целостности кожных покровов и воспалительные заболевания кожи в месте предполагаемого нанесения препарата;

С осторожностью

При нарушении функций почек и печени, выраженной патологии ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения), выраженной патологии системы крови, в детском возрасте от 12 до 18 лет.

Пациенту следует проконсультироваться с врачом перед совместным применением крема Матарен Плюс с другими НПВС, а также при необходимости использования препарата более 10 суток.

В соответствии с градацией частоты нежелательных реакций согласно ВОЗ "частота неизвестна" - по имеющимся данным определить частоту встречаемости нежелательной реакции не представляется возможным.

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна - нарушения менструального цикла, аменорея, олигоменорея, дискомфорт и боль внизу живота, простая гиперплазия эндометрия (обратимая после отмены препарата).

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: частота неизвестна - зуд, крапивница.

Прочие: частота неизвестна - головная боль, головокружение, гипертермия, слабость.

Возникающие побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности.

Возможны аллергические реакции со стороны кожи (зуд, кожная сыпь), шелушение кожи, гиперемия.

При появлении каких-либо побочных эффектов пациент должен прекратить применение крема и обратиться к врачу.

Синтетический стероидный антигестагенный препарат (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с глюкокортикоидами (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).

Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Применение мифепристона как блокатора прогестероновых рецепторов может способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.

Отмечен антагонизм мифепристона с ГКС за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами.

Матарен Плюс оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, противоотечное действие, может вызывать легкую локальную гиперемию кожи, не оказывая при этом выраженного раздражающего действия на кожные покровы.

Матарен Плюс уменьшает боль в суставах (в т.ч. в суставах позвоночника) и в мышцах в покое и при движении, способствует увеличению объема движения суставов (в области нанесения крема). Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов.

Мелоксикам избирательно ингибирует циклооксигеназу 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает в очаге воспаления количество простагландинов (медиаторов боли и воспаления).

Настойка перца стручкового содержит капсаицин, обладающий раздражающим действием на чувствительные рецепторы кожи, что приводит к местному анальгезирующему эффекту, к улучшению кровообращения в коже и подкожной клетчатке, а также разогревающему эффекту. Улучшение местного кровотока сопровождается усилением кровообращения в подлежащих тканях, что способствует удалению субстрата воспаления из патологического очага.

При совместном воздействии активные компоненты крема Матарен Плюс оказывают больший эффект за счет синергизма, по сравнению с индивидуальным эффектом каждого из этих компонентов.

Благодаря оптимальному сочетанию компонентов крема отмечается взаимное усиление их анальгезирующего и противовоспалительного эффектов.

Всасывание

После приема C_max достигается через 1.3 ч. Биодоступность составляет 69%.

Распределение и метаболизм

Связывание мифепристона с белками плазмы, альбумином и кислым альфа₁-гликопротеином, составляет 98%.

Метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 путем деметилирования и гидроксилирования с образованием трех активных метаболитов.

Выведение

После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 ч, затем более быстро с T_1/2 18 ч. Терминальный T_1/2 (в т.ч. для всех активных метаболитов) достигает 90 ч. Выводится в основном через кишечник (около 90%).

Препарат Гинестрил противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение препарата противопоказано при беременности и в период лактации.

Противопоказан в детском возрасте до 12 лет.

С осторожностью следует назначать препарат в подростковом возрасте от 12 до 18 лет.

Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении препарата Гинестрил следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Отсутствуют данные о том, что препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако при применении мифепристона возможно развитие головокружения. В случае развития данного побочного эффекта следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Следует избегать попадания препарата на поврежденную поверхность кожи, в глаза и на слизистые оболочки. При попадании крема Матарен Плюс на данные участки следует удалить его с помощью ватного тампона, пропитанного вазелином или растительным маслом.

После использования препарата необходимо тщательно вымыть руки.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата не влияет на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Учитывая, что в метаболизме мифепристона принимает участие изофермент CYP3A4, не исключено, что при одновременном применении ингибиторы данного изофермента (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) могут повышать, а индукторы (рифампицин, дексаметазон, препараты зверобоя продырявленного, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) - снижать концентрацию мифепристона в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении мифепристона с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 и имеющими узкий терапевтический диапазон (в т.ч. с лекарственными средствами для общей анестезии), ввиду возможного повышения концентрации данных препаратов в плазме крови.

При одновременном применении мифепристона и НПВП возможно повышение концентрации последних в плазме крови; при необходимости одновременного применения следует применять НПВП в наименьшей рекомендуемой дозе.

Мифепристон может снижать эффективность длительно принимаемых ГКС, включая ингаляционные ГКС у пациентов с бронхиальной астмой, что может потребовать коррекции их дозы.

В настоящее время нет данных о взаимодействии препарата Матарен Плюс с другими лекарственными средствами.

Прием мифепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций.

Симптомы: в случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.

Лечение: симптоматическое. При подозрении на развитие острой надпочечниковой недостаточности рекомендуется назначение дексаметазона (1 мг дексаметазона противодействует 400 мг мифепристона).

Случаи передозировки препарата Матарен Плюс неизвестны.