Гинкор гель и Икатибант

• функциональные проявления хронической венозной недостаточности нижних конечностей с явлениями воспаления и трофическими нарушениями кожи;
• кровоподтеки и местные гематомы, чувство жжения и судороги в нижних конечностях;
• болезненные воспалительные реакции на введение инъекционных препаратов для лечения варикозного расширения вен;
• поверхностный флебит.

Симптоматическая терапия острых приступов наследственного ангионевротического отека у взрослых с дефицитом ингибитора C1-эстеразы.

Очень часто: реакции в месте п/к инъекции.

Часто: тошнота, боли в животе, астения, повышение активности КФК, АЛТ, АСТ, головная боль, головокружение, заложенность носа.

Иногда: рвота, слабость, повышение температуры тела, фарингит, увеличение массы тела, увеличение протромбинового времени, гиперурикемия, протеинурия, кашель, астма, кожный зуд, эритема, ощущение жара.

Препарат, применяемый при нарушениях венозного кровообращения. Увеличивает сопротивляемость капилляров, уменьшает их повышенную проницаемость, оптимизирует тонус сосудов, регулирует емкость капилляров. Способствует увеличению потребления глюкозы, выведению лактатов и других продуктов метаболизма и восстановлению аэробного гликолиза в тканях.

Оказывает противоотечное действие, уменьшает транссудацию протеинов плазмы и инфильтрацию лейкоцитов за счет ингибирования фосфолипазы А2, липооксигеназы и блокирования фактора активации тромбоцитов.

Обладает антиоксидантными свойствами, блокирует свободные радикалы и оказывает защитное действие на лизосомальные мембраны.

Повышает устойчивость эндотелиальных клеток венозных сосудов к гипоксии, ингибирует расщепление коллагеновых микроволокон и нормализует функции гладкой мускулатуры сосудов.

Улучшает реологические свойства крови за счет повышения резистентности мембран эритроцитов и снижения их агрегации. При гиперагрегации тромбоцитов применение препарата снижает вероятность образования тромбов.

Селективный конкурентный антагонист брадикининовых B₂-рецепторов, синтетический декапептид, по структуре подобен брадикинину, но содержит 5 непротеиногенных аминокислот.

Образование брадикинина из высокомолекулярного кининогена происходит при участии калликреина. Около 40% плазменного калликреина инактивируется под действием ингибитора С1-эстеразы. Дефицит или дисфункция ингибитора С1-эстеразы приводит к повышению содержания калликреина в плазме. Это способствует увеличению содержания брадикинина, который является основным биологически активным веществом, определяющим развитие клинических симптомов ангионевротического отека, непосредственно вызывая повышение проницаемости сосудов, вазодилатацию, сокращения гладких мышц висцеральных органов. Поэтому после воздействия этиологического фактора на фоне дефицита ингибитора С1-эстеразы приводит к чрезмерной продукции брадикинина с последующим выраженным повышением сосудистой проницаемости.

Икатибант действует как ингибитор брадикинина путем блокирования связывания эндогенного брадикинина с брадикининовыми B₂-рецепторами, что препятствует развитию фармакологического действия брадикинина.

После п/к введения абсорбция быстрая, T_max составляет около 30 мин. Связывание с белками плазмы - 44±3%. V_ss - около 20-25 л. Метаболизируется с образованием метаболитов M1 и M2. Метаболизм, по-видимому, опосредован НАДФ-независимыми протеолитическими ферментами и происходит без участия изоферментов CYP450. Клиренс икатибанта - около 15-20 л/ч. Терминальный T_1/2 составляет около 1-2 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой (80-90%) и калом. Небольшая часть (<10%) выводится с мочой в неизмененном виде.

Данные о безопасности и эффективности применения препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не предоставлены.

В экспериментальных исследованиях установлено, что препарат не оказывает тератогенного действия.

Гинкор гель не следует наносить на слизистые оболочки, а также на участки кожи с экземой или открытыми изъязвлениями.

Следует избегать воздействия солнечных лучей на обработанные препаратом участки кожи.

Лечение икатибантом должны проводит врачи, имеющие опыт его применения.

Лечение пациентов с отеком гортани следует проводить только в стационаре.

С осторожностью применять у пациентов с обострением ИБС, нестабильной стенокардией и в течение недели после инсульта.

Клинические данные о применении икатибанта у детей и пациентов старше 65 отсутствуют.