Гино-Травоген Овулум и Фтизоэтам

• грибковые инфекции влагалища, в т.ч. смешанные инфекции, вызванные грамположительными бактериями.

• лечение туберкулеза, вызванного чувствительными микобактериями к изониазиду и этамбутолу (все формы и локализации).

Интравагинально. Вагинальный суппозиторий вводят глубоко во влагалище. Лучше всего это делать в положении лежа, в вечернее время непосредственно перед сном, 1 раз/сут однократно. Для облегчения введения следует использовать прилагаемые напальчники. Лечение не следует проводить по время менструации.

Препарат Фтизоэтам применяется внутрь, после еды, 1 раз/сут. Дозирование Фтизоэтама проводится по изониазиду из расчета 5-10 мг/кг массы больного.

Препарат применяется ежедневно в период интенсивной терапии (3-4 мес), в последующее время - через день. Общая курсовая доза Фтизоэтама для каждого больного индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.

• повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов.

Не рекомендуется применение у детей до 18 лет в связи с недостаточностью данных о применении в данной возрастной категории.

Фтизоэтам противопоказан:

• детям до 12 лет;
• пациентам с гиперчувствительностью к изониазиду и этамбутолу;
• при эпилепсии и других заболеваниях, сопровождающихся склонностью к судорогам;
• неконтролируемой артериальной гипертензии;
• тяжелой коронарной недостаточности;
• циррозе печени;
• острых гепатитах;
• микседеме;
• при неврите зрительного нерва;
• катаракте;
• диабетической ретинопатии;
• бронхиальной астме;
• псориазе;
• гиперурикемия;
• острой подагре;
• язвенной болезни желудка;
• беременности;
• лактации.

С осторожностью назначать препарат лицам с хронической почечной недостаточностью.

Фтизоэтам может оказывать гепатотоксическое действие, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом, а также у пациентов с гипотрофией.

Изониазид

Со стороны гепато-билиарной системы: может отмечаться нарушение функции печени, особенно у пациентов с гипотрофией или предшествующими заболеваниями печени, а также у лиц пожилого возраста.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, редко - раздражительность, эйфория, бессонница, психозы. Иногда возможно развитие периферической невропатии, особенно у пожилых пациентов, беременных женщин, пациентов с гипотрофией, больных сахарным диабетом, а также у пациентов с хроническими заболеваниями печени, в том числе, алкогольной этиологии. Для профилактики периферической нейропатии рекомендуется принимать пиридоксин. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия, повышение артериального давления.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: очень редко - гинекомастия, меноррагия.

Этамбутол

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны нервной системы: слабость, головная боль, головокружение, помутнение сознания, дезориентация, галлюцинации, парез, периферический неврит (покалывание в конечностях, онемение, зуд).

Со стороны органов чувств: неврит зрительного нерва (снижение остроты зрения, цветовая слепота, скотома).

Аллергические реакции: дерматит, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия.

Прочие: гиперурикемия.

Противогрибковый препарат. Гино-Травоген Овулум активен в отношении дерматофитов, плесневых, дрожжевых и дрожжеподобных грибов, а также грамположительных бактерий.

Противогрибковое действие изоконазола, как полиенового антибиотика, обусловлено нарушением целостности мембраны клетки гриба, но механизм действия иной. Препарат нарушает синтез эргостерола - основного структурного компонента клеточной мембраны грибов. Эффект связан с ингибированием цитохром Р450-зависимых ферментов, в т.ч. 14-альфа-деметилазы (катализирует реакцию превращения ланостерола в эргостерол), что приводит к нарушению синтеза эргостерола клеточной мембраны грибов.

Изониазид является специфическим противотуберкулезным препаратом, который обладает выраженным бактерицидным действием, главным образом, по отношению к быстро пролиферирующим популяциям микобактерий туберкулеза. Изониазид подавляет синтез миколевой кислоты, которая необходима для образования клеточной стенки микобактерий.

Этамбутол - это синтетический препарат, который оказывает бактериостатический эффект, нарушая синтез РНК в микобактериях. Он обладает активностью только по отношению к быстро пролиферирующим популяциям микобактерий. Помимо этого, этамбутол предупреждает возникновение штаммов, резистентных к изониазиду и рифампицину.

Суппозитории Гино-Травоген Овулум применяются в местной терапии для лечения микозов влагалища, при которой не требуется достижение эффективных концентраций изоконазола в плазме. Введение суппозитория приводит к образованию депо лекарственного вещества во влагалище. Под воздействием температуры тела суппозиторий расплавляется и образует вязкую маслянистую массу, которая обволакивает стенки влагалища. Часть лекарственного вещества растворяется во влагалищном секрете и проникает в эпителий влагалища. Повышенная концентрация противогрибкового средства, заметно превышающая определенные in vitro минимальную ингибирующую и минимальную биоцидную концентрации, поддерживается во влагалищном секрете и в эпителии в течение нескольких дней. После разового введения во влагалище суппозитория, содержащего 600 мг изоконазола нитрата, количество абсорбированного вещества составляло менее 5% от использованной дозы. Абсорбированный изоконазола нитрат полностью метаболизируется а организме человека.

Изониазид быстро всасывается после приема внутрь, однако при одновременном приеме препарата с пищей его абсорбция и биодоступность снижаются. После однократного приема внутрь 300 мг изониазида C_max в плазме отмечаются через 1-2 ч.

Связь с белками плазмы - до 10 %. Изониазид хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, включая кости и спинномозговую жидкость. Изониазид ацетилируется и гидролизуется в печени. Ацетилирование - это основной путь метаболизма изониазида. Скорость ацетилирования зависит от индивидуальных особенностей пациента. Т_1/2 составляет 0.5-1.6 ч ("быстрые ацетиляторы") или 2-5 ч ("медленные ацетиляторы"). При нарушении функции печени Т_1/2 изониазида удлиняется. Метаболиты изониазида не обладают антимикробной активностью.

В течение 24 ч с мочой выводится 75-95% от введенной дозы в виде метаболитов (N-ацетилизониазид и др.). Часть изониазида выводится с мочой в неизмененном виде: до 12% при быстром ацетилировании и до 27% при медленном ацетилировании. При выраженной почечной недостаточности у пациентов с медленным ацетилированием возможна кумуляция препарата.

Этамбутол: биодоступность после приема внутрь составляет 75-80%. После однократного приема внутрь этамбутола в дозе 25 мг/кг массы тела максимальные плазменные концентрации отмечаются через 2-4 ч.

Этамбутол хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, кроме спинномозговой жидкости. При туберкулезном менингите 10-50% препарата проникает через мягкую мозговую оболочку.

Связь с белками плазмы крови составляет 20-30%. Т_1/2 составляет 3-4 ч, при почечной недостаточности - увеличивается до 8 ч. Этамбутол подвергается биотрансформации в печени; до 15% препарата превращается в неактивные метаболиты. Этамбутол выводится из организма через почки (до 80%) и желудочно-кишечный тракт (до 20%).

Опыт использования содержащих изоконазол препаратов во время беременности не указывает на наличие у них риска тератогенности для человека.

В связи с очень небольшой абсорбцией (менее 5% введенной дозы) и очень короткой продолжительностью терапии, можно исключить вероятностьвреда, обусловленного попаданием изоконазола нитрата в материнское молоко, для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

В период беременности Фтизоэтам назначают только по строгим показаниям. Изониазид и этамбутол выделяются с грудным молоком. Женщинам, принимающим Фтизоэтам, нельзя кормить ребенка грудью.

Для лечения грибковых поражений наружных половых органов или для одновременного профилактического лечения полового партнера рекомендуется применять крем Травоген.

Не рекомендуется проводить спринцевание во время лечения, а также в течение недели после лечения.

Для предупреждения повторного инфицирования рекомендуется ежедневно менять и кипятить личные бельевые принадлежности (полотенца, нижнее белье - предпочтительно из хлопка).

Влияние на способность к вождению автомобиля и работе с механизмами

Не наблюдалось.

Во время лечения препаратом пациенты должны воздерживаться от употребления алкоголя.

Для профилактики и лечения периферической невропатии, которая может развиваться на фоне терапии изониазидом, рекомендуется дополнительное назначение пиридоксина (витамина В₆).

В ряде случаев, особенно у пациентов с приступами подагры в анамнезе, рекомендуется периодически контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.

Этамбутол может оказывать отрицательное влияние на зрение. Зрение обычно нормализуется после своевременной отмены этамбутола. В редких случаях нормализация зрения может происходить в течение года и более. Необходимо проверять остроту зрения каждого глаза по отдельности и обоих глаз вместе; остроту зрения проверяют до начала лечения и периодически в процессе лечения. При любом изменении остроты зрения пациентам следует сразу же обращаться к врачу. Если выявлено снижение остроты зрения, этамбутол отменяют.

У пациентов с почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы этамбутола.

Рекомендуется контролировать уровни АЛТ и ACT в плазме и ежемесячно оценивать функцию печени. Изониазид следует отменять только в тех случаях, если уровни трансаминаз более чем в 3 раза превышают верхнюю границу нормы, поскольку нередко отмечается бессимптомное преходящее повышение уровня печеночных ферментов, которое не требует прекращения приема препарата. При развитии острого или хронического гепатита изониазид необходимо отменить, в последнем случае возобновлять терапию изониазидом нельзя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При приеме в высоких дозах возможно развитие побочных реакций со стороны нервной системы (периферическая невропатия), что влияет на способность к управлению автомобилем и на работу со сложным оборудованием.

Изониазид

Изониазид замедляет метаболизм некоторых лекарственных препаратов, включая фенитоин, карбамазепин, вальпроат. При одновременном назначении с изониазидом дозы указанных препаратов рекомендуется снижать.

Следует избегать одновременного применения изониазида и дисульфирама, так как это может приводить к психическим расстройствам. Механизм этого взаимодействия не установлен.

Ичониазид повышает сывороточные концентрации карбамазепина и фенитоина, снижает концентрацию в крови кетоконазола и циклоспорина.

Антациды уменьшают абсорбцию изониазида.

Снижает эффективность пероральных контрацептивных препаратов, глипизида, толбутамида, теофиллина, толазомида, витамина В₁, усиливает побочные действия фенитоина; подавляет выведение триазолама, усиливает экскрецию витамина В₁, снижает содержание ионов цинка в крови, увеличивает их экскрецию.

Употребление алкоголя на фоне терапии изониазидом может повышать риск возникновения гепатита.

Этамбутол

Одновременное назначение этамбутола и препаратов, обладающих нейротоксическим действием, может увеличивать вероятность развития зрительного нерва и периферических невритов.

Согласно результатам исследований токсичности разовой дозы, активное вещество изоконазола нитрат может быть классифицировано как практически нетоксичное. Отсутствует риск развития острой интоксикациипосле разового применения препарата в высокой дозе или случайного приема внутрь одного суппозитория.

Симптомы передозировки: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.

Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.