Гино-Травоген Овулум и Фулведжект

• грибковые инфекции влагалища, в т.ч. смешанные инфекции, вызванные грамположительными бактериями.

Интравагинально. Вагинальный суппозиторий вводят глубоко во влагалище. Лучше всего это делать в положении лежа, в вечернее время непосредственно перед сном, 1 раз/сут однократно. Для облегчения введения следует использовать прилагаемые напальчники. Лечение не следует проводить по время менструации.

Вводят в/м медленно. Рекомендуемая доза составляет 250 мг 1 раз в месяц.

• повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов.

Не рекомендуется применение у детей до 18 лет в связи с недостаточностью данных о применении в данной возрастной категории.

Выраженные нарушения функции печени, беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к фулвестранту.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, анорексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - ощущение жара (приливы); часто - тромбоэмболия.

Дерматологические реакции: часто - сыпь.

Местные реакции: часто - транзиторные боли, воспалительные реакции.

Со стороны мочеполовой системы: часто - инфекции мочевыводящих путей; редко - вагинальные кровотечения, вагинальный кандидоз.

Аллергические реакции: редко - отеки, крапивница.

Прочие: часто - головные боли, астения, боль в спине; редко – галакторея.

Противогрибковый препарат. Гино-Травоген Овулум активен в отношении дерматофитов, плесневых, дрожжевых и дрожжеподобных грибов, а также грамположительных бактерий.

Противогрибковое действие изоконазола, как полиенового антибиотика, обусловлено нарушением целостности мембраны клетки гриба, но механизм действия иной. Препарат нарушает синтез эргостерола - основного структурного компонента клеточной мембраны грибов. Эффект связан с ингибированием цитохром Р450-зависимых ферментов, в т.ч. 14-альфа-деметилазы (катализирует реакцию превращения ланостерола в эргостерол), что приводит к нарушению синтеза эргостерола клеточной мембраны грибов.

Противоопухолевое средство, антиэстроген. Фулвестрант является конкурирующим антагонистом рецепторов эстрогена. По уровню аффинности к рецепторам сопоставим с эстрадиолом. Фулвестрант блокирует трофическое действие эстрогенов, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности. Механизм действия связан с подавлением активности и деградацией эстрогеновых рецепторов. Также фулвестрант достоверно снижает экспрессию рецепторов прогестерона. Фулвестрант не оказывает стимулирующего эффекта на эндометрий у женщин в постменопаузе. Эффекты длительной терапии фулвестрантом на эндотелий в постменопаузе не установлены. Также не имеется данных по морфологии эндометрия. Данных о влиянии длительного применения фулвестранта на костную ткань не имеется.

Суппозитории Гино-Травоген Овулум применяются в местной терапии для лечения микозов влагалища, при которой не требуется достижение эффективных концентраций изоконазола в плазме. Введение суппозитория приводит к образованию депо лекарственного вещества во влагалище. Под воздействием температуры тела суппозиторий расплавляется и образует вязкую маслянистую массу, которая обволакивает стенки влагалища. Часть лекарственного вещества растворяется во влагалищном секрете и проникает в эпителий влагалища. Повышенная концентрация противогрибкового средства, заметно превышающая определенные in vitro минимальную ингибирующую и минимальную биоцидную концентрации, поддерживается во влагалищном секрете и в эпителии в течение нескольких дней. После разового введения во влагалище суппозитория, содержащего 600 мг изоконазола нитрата, количество абсорбированного вещества составляло менее 5% от использованной дозы. Абсорбированный изоконазола нитрат полностью метаболизируется а организме человека.

После в/м инъекции фулвестрант медленно всасывается, достигая C_max в плазме примерно через 7 дней. Абсорбция продолжается более 1 месяца, поэтому при ежемесячных инъекциях происходит примерно 2-кратная кумуляция активного вещества. C_ss в плазме устанавливается примерно после 6 ежемесячных инъекций, при этом основная часть кумуляции достигается после 3-4 инъекций. После в/м инъекции экспозиция примерно пропорциональна введенной дозе (в интервале доз от 50 до 250 мг). В равновесном состоянии содержание фулвестранта в плазме колеблется в относительно узких границах - максимальные и минимальные показатели отличаются примерно в 2-3 раза. Фулвестрант характеризуется экстенсивным и быстрым распределением. Большой кажущийся V_d (от 3 до 5 л/кг) в равновесном состоянии предполагает преимущественно экстраваскулярное распределение. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Главные компоненты связывания включают фракции ЛПОНП, ЛПНП и ЛПВП. Роль связывающего половые гормоны глобулина не установлена. Метаболизм фулвестранта включает комбинации множества потенциальных путей биотрансформации, аналогичных механизмам метаболизма эндогенных стероидов (включают метаболиты 17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- и 17-глюкуронид). Идентифицированные метаболиты менее активны или равны по активности фулвестранту. CYP3A4 является единственным изоферментом, который участвует в окислении фулвестранта. Однако представляется, что in vivo преобладает биотрансформация без участия изоферментов Р450.

T_1/2 составляет 50 дней. Фулвестрант в основном выводится с калом; с мочой выводится менее 1% активного вещества.

Опыт использования содержащих изоконазол препаратов во время беременности не указывает на наличие у них риска тератогенности для человека.

В связи с очень небольшой абсорбцией (менее 5% введенной дозы) и очень короткой продолжительностью терапии, можно исключить вероятностьвреда, обусловленного попаданием изоконазола нитрата в материнское молоко, для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

Фулвестрант предназначен для применения у женщин в постменопаузе.

Не применяется при беременности, в период лактации.

Для лечения грибковых поражений наружных половых органов или для одновременного профилактического лечения полового партнера рекомендуется применять крем Травоген.

Не рекомендуется проводить спринцевание во время лечения, а также в течение недели после лечения.

Для предупреждения повторного инфицирования рекомендуется ежедневно менять и кипятить личные бельевые принадлежности (полотенца, нижнее белье - предпочтительно из хлопка).

Влияние на способность к вождению автомобиля и работе с механизмами

Не наблюдалось.

Лечение следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии.

С осторожностью рекомендуется применять у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени, при выраженных нарушениях функции почек (КК<30 мл/мин), у пациентов со склонностью к кровотечениям, с тромбоцитопенией или у пациентов, принимающих антикоагулянты.

У женщин с распространенным раком молочной железы часто наблюдаются тромбоэмболии, что необходимо принимать во внимание при применении фулвестранта.

Влияние фулвестранта на костную ткань при длительном применении не установлено. Учитывая механизм действия фулвестранта, нельзя исключить потенциальный риск развития остеопороза.

Фулвестрант нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами.

Согласно результатам исследований токсичности разовой дозы, активное вещество изоконазола нитрат может быть классифицировано как практически нетоксичное. Отсутствует риск развития острой интоксикациипосле разового применения препарата в высокой дозе или случайного приема внутрь одного суппозитория.