Гино-Травоген Овулум и Дротаверин

• грибковые инфекции влагалища, в т.ч. смешанные инфекции, вызванные грамположительными бактериями.

Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки.

Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.

Спазм периферических артериальных сосудов, сосудов головного мозга.

В качестве вспомогательной терапии: при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом; желчнокаменная болезнь; постхолецистэктомический синдром; почечнокаменная болезнь; тензорная головная боль; альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды; спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки.

При проведении некоторых инструментальных исследований, в т.ч. холецистографии.

Интравагинально. Вагинальный суппозиторий вводят глубоко во влагалище. Лучше всего это делать в положении лежа, в вечернее время непосредственно перед сном, 1 раз/сут однократно. Для облегчения введения следует использовать прилагаемые напальчники. Лечение не следует проводить по время менструации.

Применяют внутрь, в/м или в/в. Дозу, метод и схему применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста.

При приеме внутрь взрослым назначают по 40-80 мг 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 240 мг. Дозу для детей определяют в зависимости от возраста.

При парентеральном применении средняя суточная доза составляет 40-240 мг, разделенная на 1-3 дозы в сутки, в/м. При острых коликах (почечной или желчнокаменной) назначают в дозе 40-80 мг в/в струйно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 сек).

• повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов.

Не рекомендуется применение у детей до 18 лет в связи с недостаточностью данных о применении в данной возрастной категории.

• выраженные печеночная и почечная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Данная лекарственная форма не применяется у детей младше 3 лет.

В связи с наличием в составе препарата лактозы моногидрата (молочного сахара), его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, лактазной недостаточности, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Дротаверин следует с осторожностью применять при артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе коронарных артерий, гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, в период беременности.

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, снижение АД; при парентеральном применении - аритмия, тахикардия, коллапс (при в/в введении).

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, запор.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд; при парентеральном применении в отдельных случаях - анафилактический шок.

Местные реакции: при парентеральном применении редко - реакции в месте введения.

Противогрибковый препарат. Гино-Травоген Овулум активен в отношении дерматофитов, плесневых, дрожжевых и дрожжеподобных грибов, а также грамположительных бактерий.

Противогрибковое действие изоконазола, как полиенового антибиотика, обусловлено нарушением целостности мембраны клетки гриба, но механизм действия иной. Препарат нарушает синтез эргостерола - основного структурного компонента клеточной мембраны грибов. Эффект связан с ингибированием цитохром Р450-зависимых ферментов, в т.ч. 14-альфа-деметилазы (катализирует реакцию превращения ланостерола в эргостерол), что приводит к нарушению синтеза эргостерола клеточной мембраны грибов.

Миотропный спазмолитик, производное изохинолина. Ингибирует фосфодиэстеразу (ФДЭ) IV, что приводит к накоплению внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и как следствие к инактивации легкой цепи киназы миозина, в результате чего происходит расслабление гладкой мускулатуры.

Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы в желудочно-кишечном тракте, желчевыводящей, мочеполовой и сосудистой системах. В миокарде и сосудах ферментом, гидролизующим цАМФ, является ФДЭ III, что объясняет отсутствие серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС) и невыраженное терапевтическое действие в отношении ССС.

Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны препараты из группы м-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы).

Суппозитории Гино-Травоген Овулум применяются в местной терапии для лечения микозов влагалища, при которой не требуется достижение эффективных концентраций изоконазола в плазме. Введение суппозитория приводит к образованию депо лекарственного вещества во влагалище. Под воздействием температуры тела суппозиторий расплавляется и образует вязкую маслянистую массу, которая обволакивает стенки влагалища. Часть лекарственного вещества растворяется во влагалищном секрете и проникает в эпителий влагалища. Повышенная концентрация противогрибкового средства, заметно превышающая определенные in vitro минимальную ингибирующую и минимальную биоцидную концентрации, поддерживается во влагалищном секрете и в эпителии в течение нескольких дней. После разового введения во влагалище суппозитория, содержащего 600 мг изоконазола нитрата, количество абсорбированного вещества составляло менее 5% от использованной дозы. Абсорбированный изоконазола нитрат полностью метаболизируется а организме человека.

После приема внутрь дротаверин быстро абсорбируется из ЖКТ. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 % дозы. C_max дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 мин. Связывание с белками плазмы - 95-98%. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ; дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер. Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени. T_1/2 дротаверина составляет 8-10 ч. В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50 % выводится почками и около 30 % - через ЖКТ. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

При парентеральном введении дротаверин быстро всасывается. Биодоступность - 100 %. Начало действия - через 2-4 мин. C_max в плазме крови достигается через 30-40 мин.

Опыт использования содержащих изоконазол препаратов во время беременности не указывает на наличие у них риска тератогенности для человека.

В связи с очень небольшой абсорбцией (менее 5% введенной дозы) и очень короткой продолжительностью терапии, можно исключить вероятностьвреда, обусловленного попаданием изоконазола нитрата в материнское молоко, для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако применение препарата рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения предполагаемой пользы и возможного риска. В связи с отсутствием необходимых клинических данных дротаверин не рекомендуется назначать в период лактации (грудного вскармливания).

Данная лекарственная форма не применяется у детей младше 3 лет.

Детям в возрасте от 3 до 6 лет - в разовой дозе 20 мг, максимальная суточная доза – 120 мг (в 2-3 приема); в возрасте от 6 до 12 лет разоваядоза – 40 мг, максимальная суточная доза – 200 мг; кратность применения – 2-5 раза/сут.

С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

Для лечения грибковых поражений наружных половых органов или для одновременного профилактического лечения полового партнера рекомендуется применять крем Травоген.

Не рекомендуется проводить спринцевание во время лечения, а также в течение недели после лечения.

Для предупреждения повторного инфицирования рекомендуется ежедневно менять и кипятить личные бельевые принадлежности (полотенца, нижнее белье - предпочтительно из хлопка).

Влияние на способность к вождению автомобиля и работе с механизмами

Не наблюдалось.

При в/в введении дротаверина пациент должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Использование в педиатрии

С осторожностью применять дротаверин (для приема внутрь) у детей. Парентеральное применение у детей противопоказано.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения дротаверина необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 ч после парентерального введения, особенно в/в).

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом усиливается снижение АД, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

При одновременном применении уменьшается спазмогенная активность морфина.

При одновременном применении с леводопой возможно уменьшение противопаркинсонического эффекта леводопы.

При одновременном применении усиливается действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов).

При одновременном применении с фенобарбиталом повышается выраженность спазмолитического действия дротаверина.

Согласно результатам исследований токсичности разовой дозы, активное вещество изоконазола нитрат может быть классифицировано как практически нетоксичное. Отсутствует риск развития острой интоксикациипосле разового применения препарата в высокой дозе или случайного приема внутрь одного суппозитория.

Симптомы: превышении доз нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и угнетение дыхательного центра.

Лечение: пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое и поддерживающее лечение. Рекомендуется вызвать рвоту и/или промыть желудок.