Гино-Травоген Овулум и Рисполюкс

• грибковые инфекции влагалища, в т.ч. смешанные инфекции, вызванные грамположительными бактериями.

Интравагинально. Вагинальный суппозиторий вводят глубоко во влагалище. Лучше всего это делать в положении лежа, в вечернее время непосредственно перед сном, 1 раз/сут однократно. Для облегчения введения следует использовать прилагаемые напальчники. Лечение не следует проводить по время менструации.

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг/сут, на 2-й день - 4 мг/сут. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.

• повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов.

Не рекомендуется применение у детей до 18 лет в связи с недостаточностью данных о применении в данной возрастной категории.

Со стороны ЦНС: часто - бессонница, ажитация, тревога, головная боль; возможны - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение способности к концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко - экстрапирамидные симптомы, (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны поздняя дискинезия, ЗНС, нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела.

Со стороны системы кроветворения: небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов.

Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: недержание мочи.

Противогрибковый препарат. Гино-Травоген Овулум активен в отношении дерматофитов, плесневых, дрожжевых и дрожжеподобных грибов, а также грамположительных бактерий.

Противогрибковое действие изоконазола, как полиенового антибиотика, обусловлено нарушением целостности мембраны клетки гриба, но механизм действия иной. Препарат нарушает синтез эргостерола - основного структурного компонента клеточной мембраны грибов. Эффект связан с ингибированием цитохром Р450-зависимых ферментов, в т.ч. 14-альфа-деметилазы (катализирует реакцию превращения ланостерола в эргостерол), что приводит к нарушению синтеза эргостерола клеточной мембраны грибов.

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT₂- и допаминовым D₂-рецепторам. Связывается с α₁-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H₁-рецепторами и α₂-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D₂-антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Суппозитории Гино-Травоген Овулум применяются в местной терапии для лечения микозов влагалища, при которой не требуется достижение эффективных концентраций изоконазола в плазме. Введение суппозитория приводит к образованию депо лекарственного вещества во влагалище. Под воздействием температуры тела суппозиторий расплавляется и образует вязкую маслянистую массу, которая обволакивает стенки влагалища. Часть лекарственного вещества растворяется во влагалищном секрете и проникает в эпителий влагалища. Повышенная концентрация противогрибкового средства, заметно превышающая определенные in vitro минимальную ингибирующую и минимальную биоцидную концентрации, поддерживается во влагалищном секрете и в эпителии в течение нескольких дней. После разового введения во влагалище суппозитория, содержащего 600 мг изоконазола нитрата, количество абсорбированного вещества составляло менее 5% от использованной дозы. Абсорбированный изоконазола нитрат полностью метаболизируется а организме человека.

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, C_max в плазме достигается в пределах 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.

C_ss рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. C_ss 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз).

Рисперидон быстро распределяется в организме, V_d составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа₁-гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона - на 77%.

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

После приема внутрь у больных с психозом T_1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T_1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.

Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой, 14% - с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45%. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Опыт использования содержащих изоконазол препаратов во время беременности не указывает на наличие у них риска тератогенности для человека.

В связи с очень небольшой абсорбцией (менее 5% введенной дозы) и очень короткой продолжительностью терапии, можно исключить вероятностьвреда, обусловленного попаданием изоконазола нитрата в материнское молоко, для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

Для лечения грибковых поражений наружных половых органов или для одновременного профилактического лечения полового партнера рекомендуется применять крем Травоген.

Не рекомендуется проводить спринцевание во время лечения, а также в течение недели после лечения.

Для предупреждения повторного инфицирования рекомендуется ежедневно менять и кипятить личные бельевые принадлежности (полотенца, нижнее белье - предпочтительно из хлопка).

Влияние на способность к вождению автомобиля и работе с механизмами

Не наблюдалось.

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.

Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.

В период лечения пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени возможно уменьшение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами и бета-адреноблокаторами возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с карбамазепином значительно уменьшается концентрация рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении рисперидон уменьшает эффекты леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с флуоксетином возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

Согласно результатам исследований токсичности разовой дозы, активное вещество изоконазола нитрат может быть классифицировано как практически нетоксичное. Отсутствует риск развития острой интоксикациипосле разового применения препарата в высокой дозе или случайного приема внутрь одного суппозитория.