Гиноконазол и Инфлюцеин

Для местного применения: вульвовагинальные микозы, грибковые баланиты.

Для наружного применения: грибковые поражения кожи, волос (в т.ч. осложненные суперинфекцией грамположительными бактериями); эритразма; разноцветный лишай; кожные инфекции, вызванные грамположительными микроорганизмами.

Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

При лечении прием необходимо начать не позднее 2 сут от момента развития симптомов заболевания в дозе 75 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

Для профилактики гриппа типов А и В взрослым - по 75 мг 1-2 раза/сут в течение 6 нед. (во время эпидемии гриппа). Максимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг.

У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней.

Повышенная чувствительность к эконазолу; детский и подростковый возраст до 18 лет (в зависимости от лекарственной формы).

Не следует применять эконазол на поврежденных участках кожи.

Хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), печеночная недостаточность, повышенная чувствительность к осельтамивиру.

Местные реакции: раздражение, жжение, зуд, сухость кожи, боль, дискомфорт, отек, эритема; при длительном применении - гипопигментация, атрофия кожи.

Общие реакции: при интравагинальном применении - спазм мышц таза, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (обычно при приеме в высоких дозах, либо в первые дни лечения); редко - диарея, боли в животе.

Со стороны ЦНС: бессонница, головокружение, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, боль в горле, кашель.

Прочие: чувство усталости, слабость.

Противогрибковое средство для местного и наружного применения. Эконазол - производное имидазола, оказывает фунгицидное и бактерицидное действие. Тормозит синтез эргостерола, регулирующего проницаемость клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении дерматофитов, дрожжевых и плесневых грибов: Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Microsporum canis, Microsporum audouini, Microsporum gypseum, Candida albicans, Torulopsis, Rhodotorula, Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare), вызывающего отрубевидный лишай, Corynebacterium, Epidermophyton floccosum, Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicautus и некоторых грамположительных бактерий (стрептококков, стафилококков и Nocardia minutissima).

Противовирусное средство. Является пролекарством, активный метаболит (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В. Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.

Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.

При нанесении на кожу системная абсорбция минимальна и практически незначима. Терапевтические концентрации создаются в эпидермисе (в т.ч. в роговом слое), а также в дерме.

При местном применении абсорбция незначительная. После введения во влагалище абсорбируется около 5% введенной дозы. C_max эконазола и/или его метаболитов в плазме крови наблюдаются на 1-2 день после применения.

Связывание эконазола и/или его метаболитов с белками плазмы составляет 98%. Эконазол подвергается активному метаболизму путем окисления, дезаминирования, и О-дезалкилирования. Метаболиты выводятся через почки и через кишечник.

После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция не зависит от приема пищи. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Под действием кишечных и печеночных эстераз превращается в активный метаболит. 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного вещества. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе.

Средний V_d активного метаболита - 23 л. Связывание с белками плазмы - 3%.

Выводится в виде активного метаболита преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T_1/2 осельтамивира - 1-3 ч. Осельтамивира карбоксилат далее не метаболизируется и выводится почками, его T_1/2 - 6-10 ч. Почечный клиренс - 18.8 л/ч. Выводится через кишечник - менее 20%.

У пациентов пожилого возраста (65-78 лет) концентрация активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения осельтамивира карбоксилата обратно пропорциональна величине КК.

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов эконазола по противопоказаниям к применению у детей конкретных лекарственных форм эконазола.

C осторожностью применять у детей.

При наружном применении у больных с экземой перед началом лечения необходимо провести противоэкземную терапию. При отсутствии эффекта от проводимой терапии в рекомендованные сроки необходимо верифицировать диагноз.

При вульвовагинальных микозах обязательно лечение полового партнера.

Следует избегать попадания препаратов эконазола в глаза, на слизистые оболочки, на открытые раны.

C осторожностью применять у детей.

У пациентов с печеночной недостаточностью безопасность и эффективность осельтамивира не установлена.

Не имеется данных о безопасности применения осельтамивира при КК менее 10 мл/мин.