Гинофорт и Гутталакс Экспресс

• местная терапия вульвовагинальных грибковых инфекций, вызванных Candida albicans и другими видами грибов рода Candida.

• запор, обусловленный гипотонией толстой кишки (в т.ч. хронические запоры, регулирование стула в послеродовом периоде, у лежачих больных);
• подготовка к инструментальным и рентгенологическим исследованиям;
• предоперационная подготовка, послеоперационный период.

Интравагинально.

Препарат Гинофорт поставляется в предварительно заполненном шприце-аппликаторе однократного применения, содержащем 5 г крема, что соответствует примерно 100 мг бутоконазола нитрата.

Рекомендуемая доза - содержимое одного аппликатора (около 5 г), вводится однократно, глубоко во влагалище в любое время суток (предпочтительно вечером).

Не рекомендуется применять препарат Гинофорт у детей младше 14 лет. Эффективность и безопасность применения препарата в данной возрастной группе не установлены. Из-за ограниченных данных, касающихся лечения препаратом Гинофорт подростков, ведущих активную половую жизнь (в возрасте от 14 до 18 лет), перед назначением данного препарата врач должен оценить соотношение пользы и риска.

Указания по применению аппликатора

1. Удалить фольгу с упаковки и извлечь аппликатор с колпачком. Колпачок не удалять. Если колпачок был удален, аппликатор не использовать. Не нагревать аппликатор перед применением. Крепко держа аппликатор одной рукой и потянув другой за кольцо, вытянуть из аппликатора поршень до предела.
2. Осторожно ввести аппликатор как можно глубже во влагалище.
3. Медленно надавливая на поршень, выдавить крем из аппликатора.
4. Удалить пустой аппликатор из влагалища и выбросить его.

Препарат применяют ректально. Суппозиторий следует извлечь из упаковки и ввести в прямую кишку заостренным концом вперед.

При запорах взрослым и детям старше 10 лет назначают по 1 супп./сут. Время развития слабительного эффекта препарата составляет 20 мин (от 10 мин до 30 мин, в некоторых случаях – 45 мин).

Не следует применять препарат ежедневно без консультации врача и установления причины запора более 10 дней.

При подготовке к исследованиям, пред- и послеоперационном лечении, медицинских состояниях, которые требуют облегчения дефекации препарат должен применяться под медицинским наблюдением.

Для достижения полного опорожнения рекомендуется применять в комбинации с таблетками бисакодила. Решение о необходимом количестве таблеток бисакодила для приема накануне исследования/операции принимает лечащий врач, на основании клинического состояния пациента и объема предстоящей манипуляции.

• повышенная чувствительность к бутоконазолу и/или другим компонентам препарата;
• I триместр беременности;
• период грудного вскармливания (данные отсутствуют);
• женщины детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции;
• детский возраст до 14 лет (эффективный и безопасность не установлены).

• повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата;
• кишечная непроходимость;
• обструктивные заболевания кишечника;
• острые заболевания органов брюшной полости, включая аппендицит;
• острые воспалительные заболевания кишечника;
• сильные боли в животе, связанные с тошнотой и рвотой, что может быть признаком более тяжелого состояния;
• тяжелая дегидратация;
• детский возраст до 10 лет.

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст.

После применения препарата могут возникнуть такие симптомы как жжение в области наружных половых органов/влагалища, зуд, воспаление и отек, боли или спазмы в нижней части живота или области таза, либо сочетание двух или более перечисленных симптомов.

В контролируемых клинических исследованиях с однократным применением препарата Гинофорт о нежелательных явлениях сообщили 5.7% из 314 пациенток, и только у 1% пациенток жалобы были связаны с лечением данным препаратом.

Со стороны ЖКТ: боль в нижних отделах живота, спазм в нижних отделах живота.

Со стороны половых органов и молочной железы: тазовая боль, воспаление влагалища, отек влагалища, зуд в области наружных половых органов и влагалища, жжение в области половых органов и влагалища.

Возможно развитие аллергической реакции.

Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось в ходе применения препарата Гутталакс Экспресс, являются спастические боли в животе и диарея.

Со стороны ЖКТ: спастические боли или дискомфорт в области живота, диарея (обезвоживание, мышечная слабость, судороги, снижение АД), тошнота, рвота, кровь в кале, дискомфорт в области прямой кишки, колит, в т.ч. ишемический колит. Использование суппозиториев может сопровождаться болью и местным раздражением, особенно при анальной трещине или язвенном проктите.

Со стороны нервной системы: головокружение, обморок. Данные побочные эффекты, возникающие после применения препарата, связаны с вазовагальной реакцией (т.е. вследствие кишечного спазма, напряжения при дефекации).

Co стороны иммунной системы: гиперчувствительность, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Бутоконазол, производное имидазола. Обладает фунгицидной активностью in vivo в отношении грибов рода Candida, Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton. Препарат in vitro активен в отношении некоторых грамположительных бактерий. Доказана клиническая эффективность при вагинальных инфекциях, вызванных штаммами Candida albicans.

Имидазолы в первую очередь воздействуют на клеточную мембрану гриба, ингибируя превращение ланостерола в эргостерол, что приводит к изменению липидного состава мембраны. Изменяется проницаемость клетки, что приводит к снижению осмотической резистентности и жизнеспособности гриба.

Вагинальный крем является эмульсией типа "вода в масле", поэтому обладает биоадгезивным свойством. Исследования in vivo показали, что при интравагинальном введении биоадгезивный крем находится на слизистой оболочке влагалища в среднем в течение 4.2 дня.

Бисакодил - местное слабительное из группы производных дифенилметана с незначительным антирезорбтивным эффектом. После гидролиза в просвете толстого кишечника бисакодил стимулирует его перистальтику и способствует накоплению воды и электролитов в толстом кишечнике. Это приводит к стимуляции дефекации, уменьшению времени эвакуации и размягчению стула.

Действие обусловлено прямой стимуляцией нервных окончаний в слизистой оболочке толстого кишечника.

Бисакодил, являясь слабительным средством, действующим на уровне толстой кишки, стимулирует естественный процесс эвакуации в нижних отделах ЖКТ. Поэтому бисакодил не оказывает влияния на переваривание или всасывание калорийной пищи или незаменимых питательных веществ в тонком кишечнике.

Всасывание

При интравагинальном применении в среднем абсорбируется 1.7% введенной дозы. C_max активного вещества и его метаболитов в плазме крови после интравагинального введения достигается через 13 ч.

Метаболизм и выведение

Бутоназол подвергается интенсивному метаболизму, выводится почками и через кишечник.

Всасывание

Абсорбция незначительная. Время развития слабительного эффекта препарата составляет 20 мин (от 10 мин до 30 мин, в некоторых случаях – 45 мин).

C_max активного метаболита в плазме после введения суппозитория достигается через 0.5-3 ч. Взаимосвязь между слабительным эффектом бисакодила и концентрацией активного метаболита в плазме отсутствует.

Метаболизм

Препарат практически полностью метаболизируется в стенке кишечника и печени до неактивного глюкуронида. Метаболизм бисакодила с образованием активного метаболита, бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метана, происходит под действием ферментов (эстераз) слизистой оболочки толстого кишечника.

Выведение

Т_1/2 составляет около 16.5 ч. Выведение активного метаболита происходит в основном через кишечник (до 90% от общей экскреции), почками выводится до 3.1%. Небольшое количество неизмененного препарата выводится через кишечник.

Беременность

В настоящее время данных о применении бутоконазола нитрата во время беременности недостаточно.

Не рекомендуется применять препарат Гинофорт женщинам в I триместре беременности или женщинам детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции.

Применять препарат Гинофорт во II и III триместрах беременности можно только в том случае, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. При применении препарата во время беременности следует соблюдать особую осторожность при введении аппликатора для предотвращения возможности механического травмирования.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, проникает ли бутоконазол в грудное молоко после интравагинального введения, поэтому не рекомендуется применять препарат Гинофорт в период грудного вскармливания.

Данные о достоверных и хорошо контролируемых исследованиях у беременных женщин отсутствуют. При этом длительный опыт применения не выявил отрицательного влияния препарата на беременность. В период беременности препарат может применяться только после консультации со специалистом в тех случаях, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Бисакодил не проникает в грудное молоко. Поэтому препарат можно применять в период лактации.

Клинических исследований влияния препарата на фертильность не проводилось.

Противопоказано применение в детском возрасте до 14 лет (эффективный и безопасность не установлены).

Из-за ограниченных данных, касающихся лечения препаратом Гинофорт подростков, ведущих активную половую жизнь (в возрасте от 14 до 18 лет), перед назначением данного препарата врач должен оценить соотношение пользы и риска.

Противопоказан детям в возрасте до 10 лет.

Дети должны принимать препарат после консультации с врачом.

Перед применением препарата следует провести микроскопическое и/или культуральное исследование мазка из влагалища для подтверждения диагноза.

Если клинические признаки инфекции сохраняются после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование для исключения других возбудителей и подтверждения диагноза.

Рецидивирующий вагинальный кандидоз, не поддающийся эрадикационной терапии, может быть ранним признаком ВИЧ-инфекции у женщин, находящихся в группе риска заражения ВИЧ.

Из-за длительного действия вагинального крема после применения препарата Гинофорт не рекомендуется производить орошение влагалища или вымывать крем из влагалища в течение 3 дней. По той же причине в течение 3 дней после применения крема следует воздержаться от половых контактов.

При появлении аллергической реакции или раздражения слизистой оболочки влагалища лечение следует прекратить.

Препарат Гинофорт содержит парафин жидкий, повреждающий изделия из латекса или резины (в т.ч. презервативы или внутривлагалищные диафрагмы), поэтому в течение 72 часов после применения препарата Гинофорт не рекомендуется использовать вышеуказанные средства контрацепции. Следует использовать другие методы контрацепции.

Препарат Гинофорт содержит пропиленгликоль, который может вызвать раздражение кожи.

Препарат Гинофорт содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (возможно замедленного типа).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат Гинофорт не влияет на способность к вождению автомобиля и работу с механизмами.

Не следует применять препарат Гутталакс Экспресс, как и все слабительные средства, регулярно или в течение длительного периода времени без установления причин запора. Длительный прием может привести к потере жидкости, нарушению баланса электролитов, гипокалиемии. Потеря жидкости при дефекации может привести к обезвоживанию, которое может сопровождаться такими симптомами, как жажда и олигурия. Обезвоживание может нанести вред организму (например, при почечной недостаточности, у пожилых пациентов), поэтому при вышеперечисленных симптомах прием препарата должен быть прекращен и может быть возобновлен только под наблюдением врача.

У пациентов может наблюдаться кровь в кале. Данное явление обычно слабо выражено и проходит самостоятельно.

Головокружение и/или обмороки наблюдались у пациентов, принимавших препарат Гутталакс Экспресс. Анализ показал, что эти случаи связаны с обмороком при дефекации (или обмороком, вызванным напряжением при дефекации) или с вазовагальной реакцией на боль в животе, которая может быть обусловлена запором, и не связана с применением препарата.

Стимулирующие слабительные средства, включая препарат Гутталакс Экспресс, не способствуют снижению массы тела.

Использование в педиатрии

Дети должны принимать препарат после консультации с врачом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Несмотря на это, пациентам следует сообщать, что у них вследствие вазовагальной реакции (т.е. во время спазма кишечника) могут возникать головокружение и/или обморок. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Данные о взаимодействии с другими лекарственными средствами отсутствуют.

Препарат Гинофорт содержит парафин жидкий, повреждающий изделия из латекса или резины (в т.ч. презервативы или внутривлагалищные диафрагмы), поэтому в течение 72 ч после применения препарата Гинофорт не рекомендуется использовать вышеуказанные средства контрацепции. Следует использовать другие методы контрацепции.

Одновременное применение препарата Гутталакс Экспресс в высоких дозах и диуретиков или ГКС может увеличить риск нарушения электролитного баланса (гипокалиемии), что, в свою очередь, может приводить к повышенной чувствительности к действию сердечных гликозидов.

Применение препарата Гутталакс Экспресс одновременно с другими слабительными средствами может усиливать побочные эффекты со стороны ЖКТ.

При случайном проглатывании препарата Гинофорт необходимо как можно скорее промыть желудок и при необходимости начать симптоматическую терапию.

Симптомы: при передозировке возможны диарея, обезвоживание, спазмы в области живота, нарушение водно-электролитного баланса, гипокалиемия. Препарат Гутталакс Экспресс, как и другие слабительные, при хронической передозировке может приводить к хронической диарее, болям в области живота, гипокалиемии, вторичному гиперальдостеронизму, мочекаменной болезни. В связи с хроническим злоупотреблением слабительными может развиться повреждение почечных канальцев, метаболический алкалоз и мышечная слабость, связанная с гипокалиемией.

Лечение: специфического антидота нет. Проводят симптоматическую терапию. Может потребоваться восполнение жидкости и коррекция баланса электролитов, что особенно важно для пожилых пациентов и детей. Также может потребоваться назначение спазмолитических средств.