Албендазол-Рихтер и Амигренин

Эхинококкоз, нейроцистицеркоз, нематодозы (аскаридоз, трихоцефалез, анкилостомидоз, энтеробиоз, стронгилоидоз), трематодозы (описторхоз), лямблиоз, микроспоридиоз, смешанные гельминтозы. В качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхинококкозных кист.

Для купирования приступа мигрени для приема внутрь доза составляет 100 мг однократно; иногда эффективной может быть доза менее 100 мг; в случае возобновления приступа возможен повторный прием, при этом суточная доза не должна превышать 300 мг. П/к вводят в дозе 6 мг; в случае необходимости повторная инъекция в той же дозе может быть выполнена не ранее чем через 1 ч после первого введения; максимальная суточная доза п/к - 12 мг.

При синдроме Хортона вводят п/к в дозе 6 мг однократно во время приступа; максимальная суточная доза - 12 мг; интервал между инъекциями не менее 1 ч.

Патология сетчатки глаза, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский возраст до 1 года (для всех лекарственных форм), повышенная чувствительность к албендазолу.

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, менингеальные симптомы.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.

Прочие: гипертермия, повышение АД, алопеция.

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия или кратковременное повышение АД, брадикардия или тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Дерматологические реакции: высыпания на коже, эритема, зуд.

Местные реакции: при п/к введении - кратковременная боль в месте инъекции.

Прочие: ощущение тепла, покалывания, боли, давления или сжатия в разных частях тела.

Противогельминтное средство широкого спектра действия; производное бензимидазола карбамата. Противогельминтное и противопротозойное средство. Избирательно подавляет полимеризацию бета-тубулина, что приводит к деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов; вызывает необратимое нарушение утилизации глюкозы в организме гельминта и тормозит синтез АТФ; блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Наиболее эффективен в отношении личиночных форм цестод - Echinococcus granulosus и Taenia solium; нематод - Strongyloides stercolatis.

Средство для лечения мигрени; агонист серотониновых 5-HT₁-рецепторов. Терапевтический эффект суматриптана обусловлен, по-видимому, двумя механизмами: вещество возбуждает серотониновые 5-HT₁-рецепторы гладких мышц сосудов системы сонных артерий и вызывает их сужение. Сонные артерии снабжают кровью ткани головы, в т.ч. мозговые оболочки; с расширением сосудов оболочек мозга связывают возникновение приступов мигрени. Кроме того, суматриптан активирует рецепторы окончаний афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке, в результате уменьшается выделение сенсорных нейропептидов. Суматриптан плохо проникает через ГЭБ и согласно данным экспериментов не обладает собственно болеутоляющими свойствами.

Эффект суматриптана обычно наступает через 30 мин после приема внутрь и через 10-15 мин после п/к введения.

При приеме внутрь албендазол плохо абсорбируется из ЖКТ, в неизмененном виде не определяется в плазме, биодоступность низкая. Прием жирной пищи повышает всасывание и C_max в 5 раз. Время достижения C_max албендазола сульфоксида составляет 2-5 ч. Связывание с белками плазмы – 70%, проникает в значимых количествах в желчь, печень, спинномозговую жидкость, мочу, стенку и жидкости цист гельминтов. Метаболизируется в печени с образованием первичного метаболита (албендазола сульфоксид), обладающего антигельминтной активностью. Албендазола сульфоксид метаболизируется в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты.

T_1/2 албендазола сульфоксида - 8-12 ч. Выводится с желчью через кишечник в виде активного метаболита албендазола сульфоксида, лишь небольшое его количество выводится с мочой. При поражении печени биодоступность повышается, при этом C_max албендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а T_1/2 удлиняется. Является индуктором изоферментов CYP1A в клетках печени человека.

Албендазол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции. Неизвестно, выделяется ли албендазол и его активный метаболит с грудным молоком.

В экспериментальных исследованиях на животных показана тератогенность албендазола.

Клинический опыт применения суматриптана при беременности ограничен, в связи с чем противопоказан к применению.

С осторожностью следует применять в период лактации. Не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 ч после приема суматриптана.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 1 года (для всех лекарственных форм).

У детей старше 1 года применяют в соответствующих лекарственных формах.

Безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

С осторожностью применяют албендазол у пациентов с угнетением костномозгового кроветворения, печеночной недостаточностью, циррозом печени, патологией сетчатки глаза.

Необходимо прекращение терапии при развитии лейкопении. При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом лечения необходимо исследование сетчатки глаза (увеличивается риск усугубления патологии сетчатки глаза). Пациенты, получающие высокие дозы, должны находиться под тщательным наблюдением, при постоянном контроле состояния крови и функций печени.

У детей следует избегать применения албендазола в высоких дозах в течение длительного времени.

Суматриптан не применяют для предупреждения приступов мигрени.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, а также у пациентов с эпилепсией или другими нарушениями функции головного мозга.

При купировании приступов лечение целесообразно начинать как можно раньше, однако введение суматриптана в период ауры, до появления других симптомов, может не предотвратить возникновение головной боли.

При лечении суматриптаном иногда возникают симптомы, напоминающие приступы стенокардии - боль, чувство сжатия в грудной клетке. В связи с этим суматриптан не следует применять при подозрении на невыявленные заболевания сердца и сосудов, до проведения соответствующего обследования.

В случае отсутствия эффекта на введение первой дозы суматриптана необходимо верифицировать диагноз.

Безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При мигрени, а также на фоне терапии суматриптана, возможно развитие сонливости. Поэтому в период применения пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с дексаметазоном, празиквантелом возможно повышение концентрации албендазола сульфоксида в плазме крови.

Обнаружено повышение концентрации албендазола сульфоксида в желчи и в содержимом эхинококковой кисты при одновременном применении албендазола и циметидина, что может повышать эффективность лечения эхинококкоза.

При одновременном применении с солями лития описаны случаи развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении с моклобемидом повышается биодоступность моклобемида при отсутствии клинических проявлений.

При одновременном применении с ризатриптаном возникает риск аддитивной гиперстимуляции серотониновых 5-HT₁-рецепторов; с эрготамином - возможно развитие спазма сосудов.

При одновременном применении препаратов травы зверобоя возможно усиление серотонинергических эффектов и развитие побочных эффектов.