Гиоксизон и Синекод

У взрослых и детей:

• инфицированная опрелость;
• фолликулиты;
• фурункулез;
• карбункул;
• импетиго;
• рожа;
• инфицированные экземы и раны;
• эрозии;
• крапивница новорожденного;
• простой и аллергический дерматит;
• себорея;
• солнечная эритема;
• мультиформная экссудативная эритема;
• укусы насекомых;
• аллергические и гнойные заболевания наружного слухового прохода;
• варикозные язвы голени;
• ожоги, обморожения.

• симптоматическое лечение сухого кашля различной этиологии: подавление кашля в пред- и послеоперационном периоде, во время проведения хирургических вмешательств, бронхоскопии, при коклюше.

Наружно. Наносят тонким слоем 0.5-1 г 1-3 раза в сутки на пораженные участки или на стерильную марлю, которой прикрывают кожу, перевязав бинтом. Длительность лечения индивидуальна и зависит от степени поражения и локализации Курс лечения не должен превышать двух недель.

При применении препарата на коже лица мазь необходимо наносить 1 раз в сутки тонким слоем или точечно на элементы, при этом курс лечения не должен превышать 7-10 дней.

Препарат принимают внутрь перед едой.

Если кашель сохраняется более 7 дней, то следует обратиться к врачу.

Сироп

При приеме сиропа следует использовать мерный колпачок (прилагается). Мерный колпачок следует мыть и сушить после каждого использования.

Капли для приема внутрь

Перед применением препарата у детей в возрасте до 2 лет следует проконсультироваться с врачом.

• гиперчувствительность;
• туберкулез кожи;
• опухоли кожи;
• предраковые состояния;
• микоз;
• вирусные заболевания кожи (герпес, ветряная оспа);
• беременность, период лактации (при применении на обширных очагах поражения);
• детский возраст до 12 лет.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст до 2 мес (для капель);
• детский возраст до 3 лет (для сиропа);
• I триместр беременности;
• период лактации;
• непереносимость фруктозы (препарат содержит сорбитол);

С осторожностью: II и III триместры беременности. В связи с наличием в составе препарата этилового спирта с осторожностью применять у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости, с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, у беременных (II и III триместры) и детей.

Местные реакции: раздражение кожи, зуд, сыпь.

Системные реакции: суперинфекция, аллергические реакции; при длительном применении и/или нанесении на большие поверхности: - системные побочные эффекты ГКС.

При применении на коже лица: телеангиэктазии, атрофия подкожной клетчатки в области рта.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы: редко - сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диарея.

Аллергические реакции: редко - крапивница; возможны другие проявления.

Комбинированное лекарственное средство для наружного применения. Угнетает развитие воспалительных реакций кожи, особенно аллергического происхождения, осложненных бактериальной инфекцией, в результате суммарного действия компонентов, входящих в состав препарата.

Окситетрациклин - антибиотик из группы тетрациклинов, оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, Rickettsia spp., Treponema spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.

Гидрокортизон - ГКС, оказывает противовоспалительный, противоаллергический, антиэкссудативный и противозудный эффекты. Тормозит фагоцитоз. Уменьшает образование арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных оболочек за счет угнетения активности фосфолипазы А2. Угнетает высвобождение интерлейкинов и других цитокинов, обладающих противовоспалительным действием; тормозит освобождение гистамина и возникновение местных аллергических реакций. Снижает синтез белков и отложение коллагена в коже, препятствует развитию соединительной ткани, ослабляет пролиферативные процессы.

Бутамират, активное вещество препарата Синекод , является противокашлевым средством центрального действия, не относится к алкалоидам опия ни химически, ни фармакологически. Не формирует зависимости или привыкания.

Подавляет кашель, обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующее действие. Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом).

После нанесения на кожу активные компоненты накапливаются в эпидермисе (в основном в зернистом слое).

Окситетрациклин при наружном применении практически не всасывается и не оказывает системного действия, а незначительное количество, попавшее в системный кровоток в результате абсорбции, подвергается биотрансформации в печени и выводится почками.

Гидрокортизон после аппликации накапливается в эпидермисе (в основном в зернистом слое). Метаболизируется непосредственно в эпидермисе, а в дальнейшем - в печени. Выводится почками и через кишечник.

Всасывание

На основании имеющихся данных, предполагается, что эфир бутамирата быстро и полностью всасывается и гидролизуется в плазме, превращаясь в 2-фенилмасляную кислоту и диэтиламиноэтоксиэтанол. Влияние пищи на всасывание не изучено. Изменение концентрации 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола происходит пропорционально величине принимаемой дозы в диапазоне 22.5-90 мг.

Бутамират быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, измеряемые концентрации обнаруживаются в крови через 5-10 мин после приема в дозах 22.5 мг, 45 мг, 67.5 мг и 90 мг. C_max в плазме крови достигается в течение 1 часа при приеме во всех 4 дозах, средний показатель составляет 16,1 нг/мл при приеме внутрь в дозе 90 мг.

После приема 150 мг бутамирата C_max в плазме основного метаболита (2-фенилмасляной кислоты) достигается примерно через 1.5 ч и составляет 6.4 мкг/мл. При повторном назначении препарата его концентрация в крови остается линейной, кумуляции не наблюдается

Средние концентрации в плазме 2-фенилмасляной кислоты достигаются в течение 1.5 ч; C_max наблюдалась при дозе 90 мг (3052 нг/мл); средние концентрации в плазме дитгиламиноэтоксиэтанола достигаются в течение 0.67 ч; С_max наблюдается после приема в дозе 90 мг (160 нг/мл).

Распределение

Бутамират имеет большой V_d в диапазоне 81-112 л (с поправкой на массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы при всех дозах (22.5-90 мг) и составляет в среднем 89.3-91.6%. Также обнаруживается способность диэтиламиноэтоксиэтанола к связыванию с белками плазмы, средние показатели варьируют в пределах 28.8-45.7%. Неизвестно, проникает ли бутамират через плацентарный барьер, выделяется ли с грудным молоком.

Метаболизм

Гидролиз бутамирата, в результате которого образуются 2-фенилмасляная кислота и диэтиламиноэтоксиэтанол, обладающие противокашлевым действием, происходит очень быстро. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму путем гидроксилирования в пара-положении.

Выведение

Выведение трех метаболитов происходит в основном почками; после конъюгации в печени, метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связываются с глюкуроновой кислотой. Конъюгаты 2-фенилмасляной кислоты определяются в моче в значительно более высоких концентрациях, чем в плазме крови. Бутамират обнаруживается в моче в течение 48 ч, на долю бутамирата, выделяемого с мочой в течение 96-часового периода отбора проб, приходится около 0.02, 0.02, 0.03 и 0.03% от принимаемых доз 22.5 мг, 45 мг, 67.5 мг и 90 мг соответственно. В процентном отношении бутамират экскретируется с мочой в большем количестве и виде диэтиламиноэтоксиэтанола, чем бутамирата в неизмененном виде или неконъюгированной 2-фенилмасляной кислоты. Измеряемый T_1/2 2-фенилмасляной кислоты, бутамирата и диэтиламиноэтоксиэтанола составляет 23.26-24.42, 1.48-1.93 и 2.72-2.90 ч соответственно.

Контролируемых клинических исследований у беременных женщин не проводилось. В связи с этим Синекод не следует применять в I триместре беременности. Во II и III триместрах применение препарата Синекод возможно с учетом пользы для матери и потенциального риска для плода.

Учитывая отсутствие данных по выделению бутамирата с грудным молоком, назначение препарата в период лактации не рекомендуется.

В исследованиях, проведенных на животных, не отмечено нежелательного воздействия на плод.

Противопоказан в детском возрасте до 2 мес (для капель), в детском возрасте до 3 лет (для сиропа).

Во время лечения ГКС не следует проводить вакцинацию против оспы и планировать другие виды иммунизации (в связи с иммунодепрессивным эффектом ГКС).

У детей следует избегать нанесения препарата на обширные поверхности и под окклюзионные повязки.

При необходимости применения препарата на коже лица, лечение должно быть коротким из-за повышенного всасывания и возможности появления побочного действия.

Сироп и капли для приема внутрь содержат в качестве подсластителей сахаринат и сорбитол, поэтому препарат можно назначать пациентам с сахарным диабетом.

Препарат содержит небольшое количество этанола: сироп - 11.73 мг/5 мл, капли для приема внутрь - 2.81 мг/мл. Поэтому препарат следует с осторожностью применять у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости, с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, у беременных (II и III триместры) и у детей.

Это следует учитывать при необходимости применения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Синекод может вызывать сонливость, поэтому следует проявлять осторожность при управлении автотранспортом и при выполнении работы, требующей концентрации внимания (например, при работе с механизмами) после приема препарата.

Лекарственное взаимодействие бутамирата не описано.

В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой эффект, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях с риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей.

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, диарея, головокружение, снижение АД.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, поддержание жизненно важных функций организма. Специфического антидота нет.