Гиперпрост и Цернилтон

• лечение функциональных симптомов при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

В составе комплексной терапии:

• острого и хронического простатита;
• доброкачественной гиперплазии предстательной железы;
• доброкачественной гиперплазии предстательной железы в сочетании с простатитом.

Препарат назначают по 400 мкг/сут (1 капсула).

Капсулы принимают утром после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не рекомендуется разжевывать, так как это может оказать влияние на скорость высвобождения тамсулозина.

Препарат применяют внутрь за 30 мин до приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

При остром простатите назначают по 4 таб. 3 раза/сут. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом и составляет обычно 3 месяца.

При хроническом простатите назначают по 1 таб. 3-4 раза/сут. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально лечащим врачом и составляет обычно от 3 до 6 месяцев.

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы назначают по 2 таб. 3 раза/сут. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально лечащим врачом и составляет обычно от 6 до 12 недель, но может быть увеличена до 6 месяцев.

• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью назначают препарат при хронической почечной недостаточности (КК ниже 10 мл/мин), при артериальной гипотензии (в т. ч. ортостатической), тяжелой печеночной недостаточности.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, астения, нарушение сна (сонливость или бессонница).

Со стороны половой системы: редко - ретроградная эякуляция, снижение либидо.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, запор, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке.

Аллергические реакции: в крайне редких случаях - кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Прочие: редко - боль в спине, ринит.

При повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата возможны аллергические реакции, в редких случаях возможно появление тошноты.

Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа₁-адреноблокатор. Избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α_1А-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также α_1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению функции детрузора, вследствие чего уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Терапевтический эффект обычно развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается уже после приема первой дозы. Способность тамсулозина воздействовать на α_1А-адренорецепторы в 20 раз выше его способности взаимодействовать с α_1B- адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с нормальным исходным АД, так и у пациентов с артериальной гипертензией.

Препарат Цернилтон представляет собой микробиологически ферментированный экстракт пыльцы растений семейства Злаки (Gramineae).

Цернилтон оказывает противовоспалительное и противоотечное действие, способствует регуляции метаболических процессов.

Одним из фармакологических свойств препарата является дозозависимоеингибирование циклооксигеназы и 5-липооксигеназы, что приводит к угнетению синтеза медиаторов воспаления цикла арахидоновой кислоты: простагландинов и лейкотриенов и, как следствие, к уменьшению воспаления и отека ткани предстательной железы. Препарат способствует устранению болевого синдрома. Цернилтон обладает миорелаксирующим действием, что приводит к расслаблению клеток гладкомышечной ткани задней стенки уретры и улучшению мочеиспускания.

Препарат уменьшает объем предстательной железы за счет ингибирования 5-α-редуктазы, избирательно блокирует α1 - адренорецепторы клеток гладкомышечной ткани уретры, оказывает антиандрогенное действие. Способствует улучшению эректильной функции.

Всасывание и распределение

Биодоступность препарата около 100%. После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. При этом после однократного приема препарата в дозе 400 мкг C_max тамсулозина в плазме крови достигается через 6 ч. При достижении равновесного состояния (через 5 дней курсового приема) C_ss^max тамсулозина в плазме крови на 60-70% выше, чем после однократного приема препарата. Связывание с белками плазмы - 99%. V_d составляет 0.2 л/кг.

Метаболизм и выведение

Не подвергается эффекту “первого прохождения". Медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, также обладающих высокой селективностью к α_1А-адренорецепторам. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененном виде. Препарат и его метаболиты выводится почками, при этом около 9% тамсулозина выделяется в неизмененном виде. T_1/2 при однократном приеме составляет 10-12 ч.

Данные отсутствуют.

Гиперпрост следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии.

При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить. У больных с нарушением функции почек не требуется снижения дозы препарата.

Перед началом применения препарата необходимо верифицировать диагноз.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Примените препарата при хроническом бактериальном, простатите возможно только в сочетаниии с антибактериальными средствами, по назначению и под контролем врача.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат Цернилтон не влияет на способность к занятию потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в том числе управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора.

При одновременном применении Гиперпроста с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы Гиперпроста.

При одновременном применении с Гиперпростом диклофенак и варфарин могут несколько увеличить скорость выведения тамсулозина.

Одновременное применение Гиперпроста с другими альфа₁-адреноблокаторами может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.

Случаев острой передозировки препарата не описано.

Симптомы: теоретически возможно возникновение острой артериальной гипотензии.

Лечение: проводят симптоматическую кардиотропную терапию, при необходимости вводят плазмозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.