Гиперпрост и Экстенциллин

• лечение функциональных симптомов при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Лечение инфекций, вызываемых чувствительными к препарату бактериями, в т.ч.:

• профилактика обострения суставного ревматизма;
• лечение сифилиса и других заболеваний, вызванных трепонемами (фрамбезия, пинта).

Препарат назначают по 400 мкг/сут (1 капсула).

Капсулы принимают утром после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не рекомендуется разжевывать, так как это может оказать влияние на скорость высвобождения тамсулозина.

Профилактика рецидивов суставного ревматизма: 1 в/м инъекция через 15 дней:

• взрослым - по 2.4 млн. ME;
• детям (в зависимости от возраста) - по 0.6 млн. ME-1.2 млн. ME

Лечение сифилиса: 1 в/м инъекция через 8 дней:

• взрослым - по 2.4 млн. ME.

Лечение фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы): Однократная в/м инъекция:

• взрослым - по 1.2 - 2.4 млн. ME;
• детям (с массой тела до 45 кг) - по 0.6 млн. ME-1.2 млн. ME.

Препарат вводится только глубоко в/м. Препарат нельзя вводить в/в!

В асептических условиях приготовить раствор путем введения во флакон:

• 2 мл воды для инъекций на 0.6 млн. ME,
• 4 мл воды для инъекций на 1.2 млн. ME,
• 8 мл воды доя инъекций на 2.4 млн. ME .

Тщательно перемешать перед применением, путем прокатывания флакона между ладонями рук, стараясь избежать образования обильной пены.

Бензатина бензилпенициллин в виде приготовленной суспензии может храниться в холодильнике не более 24 ч.

• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью назначают препарат при хронической почечной недостаточности (КК ниже 10 мл/мин), при артериальной гипотензии (в т. ч. ортостатической), тяжелой печеночной недостаточности.

• аллергия на бета-лактамные антибиотики (пенициллины и цефалоспорины).

Следует также иметь в виду возможность перекрестной аллергии с цефалоспоринами.

Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, астения, нарушение сна (сонливость или бессонница).

Со стороны половой системы: редко - ретроградная эякуляция, снижение либидо.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, запор, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке.

Аллергические реакции: в крайне редких случаях - кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Прочие: редко - боль в спине, ринит.

Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, эозинофилия, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, затруднение дыхания, в исключительных случаях - анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, кандидоз. Были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при применении препарата.

Реже сообщалось о появлении других побочных эффектов иммуно-аллергической природы: умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз; обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения; острый интерстициальный нефрит.

Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).

У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.

Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа₁-адреноблокатор. Избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α_1А-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также α_1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению функции детрузора, вследствие чего уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Терапевтический эффект обычно развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается уже после приема первой дозы. Способность тамсулозина воздействовать на α_1А-адренорецепторы в 20 раз выше его способности взаимодействовать с α_1B- адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с нормальным исходным АД, так и у пациентов с артериальной гипертензией.

Бензатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной оболочки.

Эффективен в отношении Streptococcus pyogenes А и Treponema pallidum, вызывающих сифилис и фрамбезию.

Всасывание и распределение

Биодоступность препарата около 100%. После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. При этом после однократного приема препарата в дозе 400 мкг C_max тамсулозина в плазме крови достигается через 6 ч. При достижении равновесного состояния (через 5 дней курсового приема) C_ss^max тамсулозина в плазме крови на 60-70% выше, чем после однократного приема препарата. Связывание с белками плазмы - 99%. V_d составляет 0.2 л/кг.

Метаболизм и выведение

Не подвергается эффекту “первого прохождения". Медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, также обладающих высокой селективностью к α_1А-адренорецепторам. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененном виде. Препарат и его метаболиты выводится почками, при этом около 9% тамсулозина выделяется в неизмененном виде. T_1/2 при однократном приеме составляет 10-12 ч.

Распределение

После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. C_max в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции. Длительный T_1/2 обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2.4 млн. ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн. ME препарата у 89-97.4% больных его концентрация составляет 0.06 мкг/мл (1 МЕ = 0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%.

Биотрансформация

Биотрансформация препарата незначительная.

Выведение

Выводится преимущественно почками. Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.

Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Рекомендуется прекратить кормление грудью при необходимости назначения препарата.

Гиперпрост следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии.

При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить. У больных с нарушением функции почек не требуется снижения дозы препарата.

Перед началом применения препарата необходимо верифицировать диагноз.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующее лечение.

Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции, вплоть до развития анафилактического шока. В связи с этим при сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллином.

При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан.

В 5-10% случаев аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.

При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводится 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводится 25-50% от суточной дозы препарата.

Содержание натрия на 0.6 млн.ME препарата составляет 5.5 мг или 0.24 ммоль, что необходимо учитывать при проведении гипосолевой диеты.

При одновременном применении Гиперпроста с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы Гиперпроста.

При одновременном применении с Гиперпростом диклофенак и варфарин могут несколько увеличить скорость выведения тамсулозина.

Одновременное применение Гиперпроста с другими альфа₁-адреноблокаторами может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.

При одновременном назначении бензатина бензилпенициллина с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробеницидом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.

Случаев острой передозировки препарата не описано.

Симптомы: теоретически возможно возникновение острой артериальной гипотензии.

Лечение: проводят симптоматическую кардиотропную терапию, при необходимости вводят плазмозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.