Гиперпрост и Эндофальк

• лечение функциональных симптомов при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Подготовка к эндоскопическому или рентгенологическому исследованию нижнего отдела кишечника; подготовка к хирургическим манипуляциям, сопровождающимся необходимостью отсутствия содержимого кишечника - химуса.

Препарат назначают по 400 мкг/сут (1 капсула).

Капсулы принимают утром после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не рекомендуется разжевывать, так как это может оказать влияние на скорость высвобождения тамсулозина.

Взрослым и детям старше 18 лет обычно назначается внутрь в виде раствора. Рекомендованная доза: 3-4 л раствора, принимаемая порциями по 200-300 мл каждые 10 мин.

• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью назначают препарат при хронической почечной недостаточности (КК ниже 10 мл/мин), при артериальной гипотензии (в т. ч. ортостатической), тяжелой печеночной недостаточности.

Выраженные нарушения общего состояния пациента (дегидратация, сердечная и/или почечная недостаточность); кишечная непроходимость; токсическое расширение толстой кишки; стеноз желудка; перфорация желудка или кишечника; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; колит, протекающий с высокой активностью; заболевания печени; нарушения выделительной функции почек; детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Пожилой возраст, рефлюкс-эзофагит, СССУ, хронические воспалительные процессы кишечника.

Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, астения, нарушение сна (сонливость или бессонница).

Со стороны половой системы: редко - ретроградная эякуляция, снижение либидо.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, запор, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке.

Аллергические реакции: в крайне редких случаях - кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Прочие: редко - боль в спине, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, метеоризм, схваткообразные боли; в начале и некоторое время после приема - ощущение тяжести и дискомфорта в области живота.

Со стороны ЦНС: нарушение сна и общее недомогание.

Прочие: аллергические реакции.

Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа₁-адреноблокатор. Избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α_1А-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также α_1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению функции детрузора, вследствие чего уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Терапевтический эффект обычно развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается уже после приема первой дозы. Способность тамсулозина воздействовать на α_1А-адренорецепторы в 20 раз выше его способности взаимодействовать с α_1B- адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с нормальным исходным АД, так и у пациентов с артериальной гипертензией.

Слабительное средство.

Макрогол 3350 (полиэтиленгликоль) ввиду создания изоосмолярного раствора предотвращает всасывание воды в желудке и кишечнике, способствует ускоренному прохождению и выделению содержимого ЖКТ.

Электролиты солей, входящих в состав , предотвращают нарушение водно-солевого баланса организма.

Полиэтиленгликоль с высокой молекулярной массой из-за отсутствия абсорбции и метаболизма предотвращает нежелательное газообразование, вызываемое метаболизирующим действием бактерий.

Всасывание и распределение

Биодоступность препарата около 100%. После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. При этом после однократного приема препарата в дозе 400 мкг C_max тамсулозина в плазме крови достигается через 6 ч. При достижении равновесного состояния (через 5 дней курсового приема) C_ss^max тамсулозина в плазме крови на 60-70% выше, чем после однократного приема препарата. Связывание с белками плазмы - 99%. V_d составляет 0.2 л/кг.

Метаболизм и выведение

Не подвергается эффекту “первого прохождения". Медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, также обладающих высокой селективностью к α_1А-адренорецепторам. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененном виде. Препарат и его метаболиты выводится почками, при этом около 9% тамсулозина выделяется в неизмененном виде. T_1/2 при однократном приеме составляет 10-12 ч.

Применяется при беременности и в период грудного вскармливания только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Гиперпрост следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии.

При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить. У больных с нарушением функции почек не требуется снижения дозы препарата.

Перед началом применения препарата необходимо верифицировать диагноз.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пациентам пожилого возраста с имеющимися сопутствующими заболеваниями, рекомендуется применять под медицинским контролем.

Пациент должен сообщать лечащему врачу обо всех принимаемых им совместно лекарственных препаратах, а также о появлении каких-либо побочных эффектов.

При одновременном применении Гиперпроста с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы Гиперпроста.

При одновременном применении с Гиперпростом диклофенак и варфарин могут несколько увеличить скорость выведения тамсулозина.

Одновременное применение Гиперпроста с другими альфа₁-адреноблокаторами может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.

Процесс высвобождения содержимого кишечника, вызванный действием данной комбинации, способен привести к нарушению абсорбции одновременно принятых других лекарственных препаратов.

Случаев острой передозировки препарата не описано.

Симптомы: теоретически возможно возникновение острой артериальной гипотензии.

Лечение: проводят симптоматическую кардиотропную терапию, при необходимости вводят плазмозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.