Гиперпрост и Кортомицетин

• лечение функциональных симптомов при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Воспалительные и аллергические заболевания кожи (в т.ч. осложненные микробной инфекцией, чувствительной к действию хлорамфеникола):

• микробная экзема;
• атопический дерматит (распространенный нейродермит);
• аллергический дерматит;
• псориаз;
• пиодермия.

Препарат назначают по 400 мкг/сут (1 капсула).

Капсулы принимают утром после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не рекомендуется разжевывать, так как это может оказать влияние на скорость высвобождения тамсулозина.

Мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2-3 раза/сут. Суточная доза (в зависимости от площади поражения) составляет от 2 до 30 г.

Под окклюзионную повязку наносят 1 раз/сут с соответствующим уменьшением суточной дозы.

Курс лечения зависит от характера заболевания и эффективности терапии, может продолжаться от 7 до 30 дней, составляя в среднем 7-10 дней.

• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью назначают препарат при хронической почечной недостаточности (КК ниже 10 мл/мин), при артериальной гипотензии (в т. ч. ортостатической), тяжелой печеночной недостаточности.

Гиперчувствительность; туберкулез кожи; грибковые и вирусные заболевания кожи; нарушение целостности кожных покровов; сифилитические поражения кожи, опухоли кожи, розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит; беременность, период лактации; детский возраст до 2 лет (при зуде в области ануса - до 12 лет).

Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, астения, нарушение сна (сонливость или бессонница).

Со стороны половой системы: редко - ретроградная эякуляция, снижение либидо.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, запор, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке.

Аллергические реакции: в крайне редких случаях - кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Прочие: редко - боль в спине, ринит.

Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа₁-адреноблокатор. Избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α_1А-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также α_1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению функции детрузора, вследствие чего уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Терапевтический эффект обычно развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается уже после приема первой дозы. Способность тамсулозина воздействовать на α_1А-адренорецепторы в 20 раз выше его способности взаимодействовать с α_1B- адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с нормальным исходным АД, так и у пациентов с артериальной гипертензией.

Комбинированное лекарственное средство, обладает противовоспалительным, противоаллергическим и противомикробным действием.

Гидрокортизон - негалогенированный ГКС, обладает противовоспалительным, противоаллергическим, антиэкссудативным и противозудным эффектом. Ингибирует активность фосфолипазы A2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Тормозит миграцию в очаг воспаления лейкоцитов и лимфоцитов, уменьшает проницаемость капилляров, воспаление, проявления экссудативных процессов.

Хлорамфеникол – антибиотик с широким спектром бактериостатического действия. Его противомикробная активность направлена на нарушение синтеза белков микроорганизмов. Чувствительность к хлорамфениколу проявляют следующие грамположительные и грамотрицательные бактерии: Staphylococcus speciales (spp.), Salmonella spp., Streptococcus spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Serratia spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Haemophilus influenzae. Хлорамфеникол обладает активностью в отношении штаммов, которые устойчивы к пенициллину, сульфаниламидам, стрептомицину.

Всасывание и распределение

Биодоступность препарата около 100%. После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. При этом после однократного приема препарата в дозе 400 мкг C_max тамсулозина в плазме крови достигается через 6 ч. При достижении равновесного состояния (через 5 дней курсового приема) C_ss^max тамсулозина в плазме крови на 60-70% выше, чем после однократного приема препарата. Связывание с белками плазмы - 99%. V_d составляет 0.2 л/кг.

Метаболизм и выведение

Не подвергается эффекту “первого прохождения". Медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, также обладающих высокой селективностью к α_1А-адренорецепторам. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененном виде. Препарат и его метаболиты выводится почками, при этом около 9% тамсулозина выделяется в неизмененном виде. T_1/2 при однократном приеме составляет 10-12 ч.

Гиперпрост следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии.

При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить. У больных с нарушением функции почек не требуется снижения дозы препарата.

Перед началом применения препарата необходимо верифицировать диагноз.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не наносить на кожу лица. Пациентам пожилого возраста назначать минимальную дозу и курс лечения.

При одновременном применении Гиперпроста с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы Гиперпроста.

При одновременном применении с Гиперпростом диклофенак и варфарин могут несколько увеличить скорость выведения тамсулозина.

Одновременное применение Гиперпроста с другими альфа₁-адреноблокаторами может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.

Случаев острой передозировки препарата не описано.

Симптомы: теоретически возможно возникновение острой артериальной гипотензии.

Лечение: проводят симптоматическую кардиотропную терапию, при необходимости вводят плазмозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.