Гиперпрост и Офтан Катахром

• лечение функциональных симптомов при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

• катаракта различного генеза.

Препарат назначают по 400 мкг/сут (1 капсула).

Капсулы принимают утром после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не рекомендуется разжевывать, так как это может оказать влияние на скорость высвобождения тамсулозина.

Назначают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок 3 раза/сут.

При первом использовании флакона следует повернуть крышку флакона с одновременным нажатием вниз и затем открыть флакон.

• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью назначают препарат при хронической почечной недостаточности (КК ниже 10 мл/мин), при артериальной гипотензии (в т. ч. ортостатической), тяжелой печеночной недостаточности.

• детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, астения, нарушение сна (сонливость или бессонница).

Со стороны половой системы: редко - ретроградная эякуляция, снижение либидо.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, запор, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке.

Аллергические реакции: в крайне редких случаях - кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Прочие: редко - боль в спине, ринит.

Со стороны органа зрения: кратковременное ощущение жжения и пощипывания глаз, аллергический конъюнктивит, контактный дерматит.

Системные реакции: крайне редко - кратковременные тошнота, артериальная гипотензия, головокружение, одышка; ощущение жара и пульсации в висках, обмороки (за счет сосудорасширяющего действия никотиновой кислоты).

Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа₁-адреноблокатор. Избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α_1А-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также α_1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению функции детрузора, вследствие чего уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Терапевтический эффект обычно развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается уже после приема первой дозы. Способность тамсулозина воздействовать на α_1А-адренорецепторы в 20 раз выше его способности взаимодействовать с α_1B- адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с нормальным исходным АД, так и у пациентов с артериальной гипертензией.

Комбинированный препарат, улучшающий энергетический метаболизм хрусталика.

Цитохром С играет важную роль в биохимических окислительно-восстановительных процессах в тканях глазного яблока и является антиоксидантом.

Аденозин - предшественник АТФ, принимает участие в метаболических процессах хрусталика.

Никотинамид стимулирует синтез никотинамид-динуклеотида, кофактора дегидрогеназ.

Всасывание и распределение

Биодоступность препарата около 100%. После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. При этом после однократного приема препарата в дозе 400 мкг C_max тамсулозина в плазме крови достигается через 6 ч. При достижении равновесного состояния (через 5 дней курсового приема) C_ss^max тамсулозина в плазме крови на 60-70% выше, чем после однократного приема препарата. Связывание с белками плазмы - 99%. V_d составляет 0.2 л/кг.

Метаболизм и выведение

Не подвергается эффекту “первого прохождения". Медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, также обладающих высокой селективностью к α_1А-адренорецепторам. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененном виде. Препарат и его метаболиты выводится почками, при этом около 9% тамсулозина выделяется в неизмененном виде. T_1/2 при однократном приеме составляет 10-12 ч.

Всасывание и распределение

При местном применении цитохром С не всасывается в системный кровоток.

Аденозин хорошо проникает через роговицу.

Метаболизм и выведение

Цитохром С полностью метаболизируется в организме теми же путями, что и аминокислоты, а гем расщепляется до билирубина, который выводится с желчью.

Аденозин метаболизируется практических во всех тканях с образованием инозина, ксантина и урата, которые выводятся с мочой. Рибоза, которая является часть молекулы аденозина, метаболизируется до глицеральдегид-3-фосфата, а затем - до пирувата, и окончательно расщепляется в цикле Кребса. T_1/2 аденозина из плазмы составляет менее 1 мин.

Никотинамид частично метаболизируется до никотиновой кислоты. Оба соединения метилируются с образованием N-метилникотинамида, который в дальнейшем расщепляется в печени. Неизмененный никотинамид и метаболиты выводятся с мочой.

Не имеется достаточного опыта применения препарата Офтан Катахром при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Возможно применение препарата Офтан Катахром при беременности и в период лактации по назначению врача и случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Гиперпрост следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии.

При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить. У больных с нарушением функции почек не требуется снижения дозы препарата.

Перед началом применения препарата необходимо верифицировать диагноз.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В период лечения препаратом Офтан Катахром не следует носить мягкие контактные линзы, т.к. консервант может отложиться в них и оказать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Перед применением Офтан Катахрома контактные линзы следует вынуть и установить их вновь через 15 мин после инстилляции препарата.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациенты, у которых после закапывания препарата появляется кратковременное раздражение глаз, должны избегать вождения автотранспорта, работы с техникой, станками или каким-либо другим оборудованием, требующим хорошей остроты зрения, сразу после применения глазных капель.

При одновременном применении Гиперпроста с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы Гиперпроста.

При одновременном применении с Гиперпростом диклофенак и варфарин могут несколько увеличить скорость выведения тамсулозина.

Одновременное применение Гиперпроста с другими альфа₁-адреноблокаторами может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.

Случаев острой передозировки препарата не описано.

Симптомы: теоретически возможно возникновение острой артериальной гипотензии.

Лечение: проводят симптоматическую кардиотропную терапию, при необходимости вводят плазмозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.

Данных о передозировке препарата Офтан Катахром не имеется.