ГиперХАЕС и Фталазол

Первоначальное лечение на догоспитальном этапе острой гиповолемии и шока путем однократного введения одной дозы препарата ("малообъемная реанимация").

Раствор предназначен для замещения объема крови и не может использоваться как заменитель крови или плазмы крови.

Вводят путем однократной в/в болюсной инъекции в течение 2-5 мин в дозе примерно 4 мл/кг массы тела - 250 мл для пациента с массой тела 60-70 кг. Несмотря на очень высокую осмолярность, данное средство можно вводить в периферическую вену. Если есть возможность, предпочтительно вводить препарат в центральную вену, хотя это не обязательно.

Предназначен только для однократного введения. Повторные инфузии не рекомендуются. Сразу после введения данного средства следует провести стандартную плазмозамещающую терапию (в т.ч. солевыми и коллоидными растворами), дозы которых подбирают в соответствии с состоянием пациента. В случае, если последующая стандартная плазмозамещающая терапия включает ГЭК, то в суммарную полученную дозу ГЭК следует включить ГЭК, содержащийся в ранее введенном данном средстве.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Подтвержденная повышенная чувствительность к гидроксиэтилированным крахмалам; почечная недостаточность тяжелой степени с анурией; обезвоживание; гиперволемия; декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; беременность (до момента рождения ребенка или извлечения плода при оперативном родоразрешении).

С осторожностью

Компенсированная застойная сердечная недостаточность, подтвержденные нарушения свертывания крови, гиперосмолярность крови, выраженная гипер- или гипонатриемия, выраженная гипер- или гипохлоремия, тяжелая печеночная недостаточность.

Повышенная чувствительность к фталилсульфатиазолу и другим сульфаниламидам; заболевания системы кроветворения, гипертиреоз, хроническая почечная недостаточность, гломерулонефрит, острый гепатит, кишечная непроходимость; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы.

С осторожностью

При нефрите.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, анафилактоидные реакции вплоть до нарушений кровообращения, шока, бронхоспазма и остановки сердца. В случае непереносимости препарата инфузию следует немедленно прекратить и провести соответствующие экстренные медицинские мероприятия.

Со стороны дыхательной системы: возможны от слабовыраженных до тяжелых и угрожающих жизни - отек легких, бронхоспазм и остановка дыхания. Требуется тщательное наблюдение за больными, соответствующие реанимационные средства должны быть наготове.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипотензия, левожелудочковая недостаточность, аритмия, легочная гипертензия у больных, не имеющих выраженного гиповолемического шока; возможны от слабовыраженных до тяжелых и угрожающих жизни - брадикардия, тахикардия, обычно слабые, но могут быть и выраженными и угрожающими жизни, если развиваются отек легких и, редко, артериальная гипотензия с последующей остановкой сердца. Требуется тщательное наблюдение за больными, и соответствующие реанимационные средства должны быть наготове. Если гипертонические растворы вводят при отсутствии выраженного гиповолемического шока, то возможно развитие преходящей артериальной гипотензии.

Со стороны обмена веществ: очень часто - гипернатриемия и гиперхлоремия; возможно обезвоживание.

Со стороны свертывающей системы крови: возможно - нарушения свертывания крови

Со стороны нервной системы: возможно - вызванный обезвоживанием миелинолиз ствола мозга, внутримозговое кровотечение вследствие сжатия и разрыва менингеальной оболочки.

Со стороны лабораторных показателей: часто - повышение уровня амилазы в плазме крови (что может затруднять диагностику панкреатита).

Местные реакции: тромбофлебит (при введении в периферические вены).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, подавленное настроение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, стоматит, гингивит, глоссит, гастрит, недостаточность витаминов группы В (вследствие угнетения микрофлоры кишечника).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: холангит, гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: мочекаменная болезнь.

Со стороны дыхательной системы: эозинофильная пневмония.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: миокардит, цианоз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолиз эритроцитов, апластическая анемия; при длительном применении - анемия (вследствие дефицита пантотеновой и птероилглютаровой кислот, продуцируемых микробными клетками).

Со стороны иммунной системы: кожные проявления лекарственной аллергии, ангионевротический отек, узелковый периартериит.

Плазмозамещающее средство, представляет собой гипертонический изоонкотический раствор. Благодаря высокой осмолярности жидкость (в основном из межклеточного пространства) быстро перемещается в кровеносные сосуды, в результате этого АД и сердечный выброс быстро увеличиваются в зависимости от дозы и скорости инфузии препарата. После введения данного средства увеличение ОЦК продолжается в течение короткого времени и должно быть стабилизировано немедленным введением достаточного объема жидкости (в т.ч. солевых и коллоидных растворов).

Антибактериальное средство, производное сульфаниламида. Обладает широким спектром противомикробного действия. Фталилсульфатиазол активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteriae, Proteus vulgaris.

Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Фталилсульфатиазол оказывает также противовоспалительное действие, которое связывают с его способностью ограничивать миграцию лейкоцитов, уменьшать общее количество мигрирующих клеточных элементов и частично стимулировать выработку глюкокортикостероидов.

Гидроксиэтилированный крахмал (ГЭК) подвергается ферментативному расщеплению α-амилазой крови, что приводит к образованию олиго- и полисахаридов различной молекулярной массы. ГЭК имеет T_1/2 из кровяного русла около 4 ч.ГЭК выводится в основном почками, 50% полученной дозы выводится с мочой менее чем за 24 ч. Небольшое количество вещества временно депонируется в тканях. Через 30 мин после введения натрия хлорид равномерно распределяется по всему внеклеточному пространству. Натрия хлорид выводится преимущественно почками, небольшое количество выводится с потом через кожу.

При приеме внутрь фталилсульфатиазол медленно адсорбируется из ЖКТ, в результате чего возникает высокая концентрация его в просвете толстой кишки, где под влиянием микроорганизмов молекула фталилсульфатиазола подвергается расщеплению на фталевую кислоту, аминогруппу и норсульфазол. Действует преимущественно в просвете кишечника.

Клинический опыт применения при беременности и в период грудного вскармливания отсутствует.

Не следует применять во время родов для профилактики артериальной гипотензии, вызываемой эпидуральной анестезией, т.к. существует риск развития у роженицы анафилактической или анафилактоидной реакции.

Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов фталилсульфатиазола по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм фталилсульфатиазола.

Следует уделять особое внимание повышению осмолярности плазмы крови, особенно у пациентов с сахарным диабетом.

Следует регулярно проверять концентрацию электролитов, осмолярность плазмы крови и баланс жидкости.

Следует уделять особое внимание возможности кровотечений, связанных с интенсивным введением растворов, повышающих внутрисосудистое давление, а также гемодилюции, вызываемой данным средством.

Во время инфузии следует тщательно контролировать состояние больного. Как и в случае применения других коллоидных плазмозамещающих растворов, существует риск развития анафилактической реакции, патогенез которой до сих пор неизвестен.

Во избежание риска развития гиперволемии следует контролировать показатели гемодинамики.

Если в первые минуты инфузии появляются какие-либо аномальные симптомы и признаки, в т.ч. озноб, крапивница, покраснение, прилив крови к лицу или падение АД, то инфузию следует немедленно прекратить.

Если данное средство вводят при отсутствии выраженного гиповолемического шока, то может развиться преходящая артериальная гипотензия или симптомы перегрузки объемом (левожелудочковая недостаточность, аритмия, легочная гипертензия), особенно у больных со сниженной функцией сердца или ограниченным коронарным кровотоком (в т.ч. при кардиохирургических операциях).

При необходимости фталилсульфатиазол применяют в сочетании с сульфаниламидами или антибиотиками, хорошо абсорбирующимися из ЖКТ.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период терапии фталилсульфатиазолом возможны головная боль, головокружение. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном введении с гепарином возможно удлинение времени кровотечения.

Следует избегать смешивания с другими препаратами.

При применении фталилсульфатиазола одновременно с ПАСК и барбитуратами происходит усиление активности фталилсульфатиазола.

При одновременном применении фталилсульфатиазола и салицилатов - усиление активности и токсичности.

При одновременном применении фталилсульфатиазола и метотрексата, дифенина - усиление токсичности.

При одновременном применении фталилсульфатиазола и тиоацетазона, левомицетина повышается риск развития агранулоцитоза.

При одновременном применении фталилсульфатиазола и нитрофуранов повышается риск возникновения анемии и метгемоглобинемии.

При одновременном применении фталилсульфатиазола и антикоагулянтов непрямого действия происходит усиление противосвертывающего действия последних.

При одновременном применении миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности фталилсульфатиазола.

Фталилсульфатиазол химически несовместим с кислотами и кислотореагирующими препаратами, гексаметилентетрамином, раствором эпинефрина.

При сочетанном применении фталилсульфатиазола с препаратами, содержащими эфиры парааминобензойной кислоты (эпинефрин, прокаин, бензокаин, тетракаин), инактивируется антибактериальная активность сульфаниламида по конкурентному механизму.