Гипноген и Диоксизоль

• нарушения сна.

Аэрозоль Диоксизоль применяют в первой фазе раневого процесса:

• в хирургии для лечения гнойных ран различной локализации и генеза, абсцессов брюшной полости после их дренирования, кишечных и лигатурных свищей, трофических язв и пролежней;
• в травматологии для профилактики лечения нагноений мягких тканей и остеомиелита;
• в проктологии для профилактики и лечения гнойных осложнений после геморроидэктомии, парапроктита и кист копчика, а также при реконструктивно-восстановительных операциях на толстой кишке;
• в комбустиологии для профилактики нагноения ожоговых ран и лечения инфицированных ожогов II- IV степени, для подготовки ожоговых ран к аутодермопластике, а также после пластических операций для улучшения приживления кожных трансплантатов;
• в военно-полевой хирургии для оказания первой помощи пострадавшим с открытыми повреждениями мягких тканей с целью профилактики их нагноений при невозможности первичной хирургической обработки.

Препарат назначают внутрь, непосредственно перед сном, запивая достаточным количеством жидкости, не ранее, чем через 30 мин после еды.

Режим дозирования определяется индивидуально. Начинать курс лечения следует с низкой дозы препарата, постепенно увеличивая ее в дальнейшем для получения терапевтического эффекта.

Взрослым и подросткам в возрасте старше 15 лет назначают в разовой дозе 10 мг, при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг.

Для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 5 мг; максимальная доза - 10 мг.

Пациентам с печеночной недостаточностью препарат назначают в дозе 5 мг.

Препарат следует принимать непосредственно перед сном (за 10-30 мин).

Аэрозоль наносят местно на пораженный участок.

Количество препарата, необходимое для одноразового применения, зависит от площади раневой поверхности. Рана должна быть полностью покрыта пеной. Суточная доза аэрозоля Диоксизоль при местном применении не должна превышать 108 г, а при введении в полость гнойника - 70 г. Курс лечения зависит от течения раневого процесса и не должен превышать 15 дней.

Перед применением аэрозольный баллон несколько раз встряхивают и переворачивают вверх дном. Снимают предохранительный колпачок, на шток клапана надевают насадку, конец которой подводят к пораженному участку и плавно нажимают на головку насадки. При нажатии до упора за 1-2 сек из баллона выделяется 13-26 мл (1-2 г) пены, в которых содержится 0.01-0.02 г гидроксиметилхиноксилиндиоксида.

При лечении ожогов и ран раневую поверхность очищают от экссудата и некротических тканей. Пену наносят равномерном слоем толщиной около 1 см и накладывают стерильную марлевую повязку. Смену повязок производят 1 раз/сут при лечении ран и 1 раз в 1-2 суток при лечении ожогов. При бесповязочном методе лечения с помощью насадки пену вводят в свищи, раневые полости и карманы с последующим наложением стерильной марлевой повязки 1-2 раз/сут.

После каждой обработки насадку необходимо промыть кипяченой водой или прокипятить в течение 15 мин.

• острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненных функций организма;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• апноэ во сне (установленное или предполагаемое);
• детский возраст до 15 лет;
• повышенная чувствительность к золпидему и другим компонентам препарата.

• индивидуальная непереносимость.

Следует соблюдать осторожность при лечении беременных и пациенток кормящих грудью, а также больных с нарушенной функцией надпочечников и почечной недостаточностью.

При обильном гноетечении из ран аэрозоль Диоксизоль не применяют.

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость или бессонница, беспокойный сон, дневная сонливость, кошмарные сновидения, раздражительность, головная боль, расстройства памяти (антероградная амнезия), спутанность сознания, галлюцинации, чувство тревоги, депрессия, нарушение координации движения, атаксия, тремор, слабость.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, абдоминальные боли, сухость во рту, диарея.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Вероятность возникновения побочных эффектов увеличивается при повышенной чувствительности, у лиц пожилого возраста, а также при высокой дозировке.

Снотворный препарат из группы имидазопиридинов. Механизм действия заключается в относительно высоком избирательном воздействии на бензодиазепиновые ω₁ -рецепторы. Оказывает незначительное влияние на ω₂ -рецепторы и практически не влияет на ω₃ -рецепторы. Характеризуется быстрым наступлением фармакологического эффекта, сокращает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна, улучшает его качество. Удлиняет II стадию сна и стадии глубокого сна (III и IV стадии). Обладает центральным миорелаксирующим действием и противосудорожным действием.

Фармакологическое действие проявляется через 7-27 мин после приема препарата внутрь.

Аэрозоль Диоксизоль оказывает антибактериальное и местноанестезируюшее действие, обладает гиперосмолярной активностью, благодаря которой поглощает раневой экссудат и купирует воспалительный процесс в ране. Антибактериальное действие обусловлено присутствием диоксидина и включает грамотрицательную и грамположительную, аэробную и анаэробную, спорообразующую и аспорогенную микрофлору, госпитальные штаммы бактерий с полирезистентностью к другим химиотерапевтическим лекарственным средствам. Препарат не оказывает общетоксического, местнораздражающего и аллергизирующего действия, не повреждает грануляционную ткань и трансплантаты кожи.

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. После приема препарата в дозе 10 мг C_max в плазме крови достигается через 1.5-2 ч и составляет 120 нг/мл. Биодоступность составляет около 70%.

Скорость абсорбции снижается при одновременном приеме пищи.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 90-92%. V_d составляет 0.54 л/кг. В незначительном количестве (0.004-0.019%) выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболизируется с образованием 3 фармакологически неактивных метаболитов.

Выведение

До 79-96% препарата выводится в виде неактивных метаболитов с мочой и калом. Менее 1% золпидема выводится с мочой в неизмененном виде.

T_1/2 составляет в среднем 1.5-2.4 ч после однократного приема и снижается до 1-1.8 ч в течение 1.5 сут.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с печеночной и почечной недостаточностью снижается связывание золпидема с белками плазмы.

При почечной недостаточности период полувыведения практически не изменяется.

При печеночной недостаточности период полувыведения увеличивается до 9.9 ч.

У пациентов пожилого возраста отмечается снижение клиренса плазмы без существенного увеличения периода полувыведения (в среднем 3 ч), при этом C_max увеличивается на 50%.

Препарат противопоказан детям до 15 лет.

Подросткам в возрасте старше 15 лет назначают в разовой дозе 10 мг, при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам при хронических обструктивных заболеваниях легких (в стадии обострения), дыхательной недостаточности, миастении, алкоголизме, злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимостью в анамнезе, депрессивных состояниях.

Не рекомендуется принимать препарат более 4 недель. При применении препарата в рекомендуемых дозах более 4 недель отмену и снижение дозы рекомендуется проводить постепенно.

При необходимости применения препарата на фоне депрессивных состояний возможно увеличение риска развития суицида.

Во время лечения препаратом следует исключить прием алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата может оказывать отрицательное влияние на способность к выполнению работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, и управлению транспортными средствами.

При одновременном применении Гипногена с нейролептиками, снотворными, седативными препаратами, трициклическими антидепрессантами, опиоидными анальгетиками, этанолсодержащими препаратами, этанолом, противокашлевыми препаратами, транквилизаторами, антигистаминными препаратами, клонидином усиливается угнетающее действие на ЦНС.

При одновременном применении Гипногена с бензодиазепиновыми транквилизаторами повышается риск развития лекарственной зависимости.

Флумазенил устраняет снотворное действие золпидема.

При одновременном применении с имипрамином или хлорпромазином золпидем действует аддитивно, при этом удлиняет период полувыведения хлорпромазина, усиливает сонливость и частоту возникновения антероградной амнезии, снижает уровень максимальной концентрации имипрамина.

Симптомы: возбуждение, сонливость, спутанность сознания, тяжелая атаксия, нарушение функции сердечно-сосудистой системы, диплопия, нарушения дыхания, рвота, коматозное состояние.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия в условиях стационара. В случае возбуждения применение седативных препаратов недопустимо. Для устранения седативного действия и угнетающего действия на функцию дыхания показано введение флумазенила. Диализ малоэффективен.