Гипноген и Ракстан-Сановель

• нарушения сна.

Для приема внутрь: ревматоидный артрит, деформирующий остеоартроз, анкилозирующий спондилит, острый бурсит и тендовагинит, повреждения мягких тканей; болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах; лихорадочный синдром при простудных и инфекционных заболеваниях.

Для местного применения: качестве симптоматического средства для облегчения боли в горле при инфекционно-воспалительных заболеваниях полости рта и глотки.

Препарат назначают внутрь, непосредственно перед сном, запивая достаточным количеством жидкости, не ранее, чем через 30 мин после еды.

Режим дозирования определяется индивидуально. Начинать курс лечения следует с низкой дозы препарата, постепенно увеличивая ее в дальнейшем для получения терапевтического эффекта.

Взрослым и подросткам в возрасте старше 15 лет назначают в разовой дозе 10 мг, при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг.

Для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 5 мг; максимальная доза - 10 мг.

Пациентам с печеночной недостаточностью препарат назначают в дозе 5 мг.

Препарат следует принимать непосредственно перед сном (за 10-30 мин).

Внутрь или для рассасывания в соответствующей лекарственной форме.

Доза и частота применения зависят от показаний и применяемой лекарственной формы.

• острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненных функций организма;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• апноэ во сне (установленное или предполагаемое);
• детский возраст до 15 лет;
• повышенная чувствительность к золпидему и другим компонентам препарата.

Повышенная чувствительность к флурбипрофену и другим НПВС; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада" (бронхиальная астма, вазомоторный ринит, непереносимость ацетилсалициловой кислоты), кровотечения из ЖКТ, цереброваскулярное кровоизлияние, сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия, гипокоагуляция), тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, подтвержденная гиперкалиемия, лечение послеоперационной боли после проведения аортокоронарного шунтирования, беременность, период грудного вскармливания; для приема внутрь - дети до 15 лет.

С осторожностью

Анемия, бронхиальная астма, нарушения кроветворения, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, ИБС, отечный синдром, печеночная и/или почечная недостаточность, хронический алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника, дивертикулит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе ремиссии, сахарный диабет, состояния после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст.

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость или бессонница, беспокойный сон, дневная сонливость, кошмарные сновидения, раздражительность, головная боль, расстройства памяти (антероградная амнезия), спутанность сознания, галлюцинации, чувство тревоги, депрессия, нарушение координации движения, атаксия, тремор, слабость.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, абдоминальные боли, сухость во рту, диарея.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Вероятность возникновения побочных эффектов увеличивается при повышенной чувствительности, у лиц пожилого возраста, а также при высокой дозировке.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, изжога, диарея), НПВС-гастропатия, абдоминальные боли, нарушение функции печени; при длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно-кишечное, геморроидальное, из десен).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия, сердечная недостаточность.

Со стороны системы кроветворения: редко – анемия (железодефицитная, гемолитическая, апластическая), агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, астения, депрессия, амнезия, тремор, возбуждение, редко – атаксия, парестезии, нарушение сознания.

Со стороны мочевыделительной системы: тубулоинтерстициальный нефрит, отечный синдром, нарушение функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, фотосенсибилизация, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: снижение слуха, шум в ушах, усиление потоотделения.

Снотворный препарат из группы имидазопиридинов. Механизм действия заключается в относительно высоком избирательном воздействии на бензодиазепиновые ω₁ -рецепторы. Оказывает незначительное влияние на ω₂ -рецепторы и практически не влияет на ω₃ -рецепторы. Характеризуется быстрым наступлением фармакологического эффекта, сокращает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна, улучшает его качество. Удлиняет II стадию сна и стадии глубокого сна (III и IV стадии). Обладает центральным миорелаксирующим действием и противосудорожным действием.

Фармакологическое действие проявляется через 7-27 мин после приема препарата внутрь.

НПВС. Обладает выраженной анальгезирующей, противовоспалительной и жаропонижающей активностью. Механизм действия связан с ингибированием ЦОГ и угнетением синтеза простагландинов. Тормозит агрегацию тромбоцитов.

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. После приема препарата в дозе 10 мг C_max в плазме крови достигается через 1.5-2 ч и составляет 120 нг/мл. Биодоступность составляет около 70%.

Скорость абсорбции снижается при одновременном приеме пищи.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 90-92%. V_d составляет 0.54 л/кг. В незначительном количестве (0.004-0.019%) выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболизируется с образованием 3 фармакологически неактивных метаболитов.

Выведение

До 79-96% препарата выводится в виде неактивных метаболитов с мочой и калом. Менее 1% золпидема выводится с мочой в неизмененном виде.

T_1/2 составляет в среднем 1.5-2.4 ч после однократного приема и снижается до 1-1.8 ч в течение 1.5 сут.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с печеночной и почечной недостаточностью снижается связывание золпидема с белками плазмы.

При почечной недостаточности период полувыведения практически не изменяется.

При печеночной недостаточности период полувыведения увеличивается до 9.9 ч.

У пациентов пожилого возраста отмечается снижение клиренса плазмы без существенного увеличения периода полувыведения (в среднем 3 ч), при этом C_max увеличивается на 50%.

После приема внутрь хорошо и полностью всасывается из ЖКТ. C_max достигается через 1.5 ч. Связывание с белками плазмы составляет более 90%. Метаболизируется в печени. T_1/2 около 6 ч. Выводится почками: 20% - в неизменном виде, остальное – в виде метаболитов.

Флурбипрофен противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Препарат противопоказан детям до 15 лет.

Подросткам в возрасте старше 15 лет назначают в разовой дозе 10 мг, при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг.

Противопоказан прием внутрь у детей до 15 лет.

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам при хронических обструктивных заболеваниях легких (в стадии обострения), дыхательной недостаточности, миастении, алкоголизме, злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимостью в анамнезе, депрессивных состояниях.

Не рекомендуется принимать препарат более 4 недель. При применении препарата в рекомендуемых дозах более 4 недель отмену и снижение дозы рекомендуется проводить постепенно.

При необходимости применения препарата на фоне депрессивных состояний возможно увеличение риска развития суицида.

Во время лечения препаратом следует исключить прием алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата может оказывать отрицательное влияние на способность к выполнению работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, и управлению транспортными средствами.

Во время приема флурбипрофена необходим периодический контроль картины периферической крови и времени кровотечения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

При одновременном применении Гипногена с нейролептиками, снотворными, седативными препаратами, трициклическими антидепрессантами, опиоидными анальгетиками, этанолсодержащими препаратами, этанолом, противокашлевыми препаратами, транквилизаторами, антигистаминными препаратами, клонидином усиливается угнетающее действие на ЦНС.

При одновременном применении Гипногена с бензодиазепиновыми транквилизаторами повышается риск развития лекарственной зависимости.

Флумазенил устраняет снотворное действие золпидема.

При одновременном применении с имипрамином или хлорпромазином золпидем действует аддитивно, при этом удлиняет период полувыведения хлорпромазина, усиливает сонливость и частоту возникновения антероградной амнезии, снижает уровень максимальной концентрации имипрамина.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

При одновременном применении флурбипрофен снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов (повышает риск кровотечений), антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикоидов, ГКС, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных и мочегонных средств; усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.

Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию препарата в плазме, ранитидин – снижает.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию флурбипрофена.

При одновременном применении флурбипрофен увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.

Симптомы: возбуждение, сонливость, спутанность сознания, тяжелая атаксия, нарушение функции сердечно-сосудистой системы, диплопия, нарушения дыхания, рвота, коматозное состояние.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия в условиях стационара. В случае возбуждения применение седативных препаратов недопустимо. Для устранения седативного действия и угнетающего действия на функцию дыхания показано введение флумазенила. Диализ малоэффективен.