Гипозоль и Микафунгин

• неспецифический вульвит, кольпит, эрозия шейки матки;
• состояние после экстирпации матки, состояние после диатермокоагуляции шейки матки;
• проктит, состояние после операций на прямой кишке и промежности;
• эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта и пародонта;
• ожоги II-III степени.

Лечение эзофагеального кандидоза.

Профилактика кандидоза у пациентов после пересадки гемопоэтических стволовых клеток.

Местно. Наносят на пораженный участок. Перед применением аэрозольный баллон 10-15 раз встряхивают. Снимают предохранительный колпачок, на шток клапана надевают насадку, подводят к пораженному участку и плавно нажимают на головку насадки. При нажатии до упора за 1 с из баллона выделяется 7 мл пены.

При гинекологических заболеваниях наносят в течение 1-2 с. При вульвитах и кольпитах процедуру повторяют 1-2 раза в сутки, при эрозиях шейки матки - 2 раза в сутки. Курс - от 8 до 30 дней. Перед введением во влагалище с целью удаления слизи проводят спринцевание отваром ромашки, череды или раствором нитрофурала 1:5000, хлоргексидина биглюконата 0,02 %, натрия гидрокарбоната 2 %.

При проктитах и проктосигмоидитах вначале делают очистительную клизму с-отваром ромашки или календулы, после чего в прямую кишку вводят пену в дозе 14-28 мл. Курс лечения - 2-3 нед.

При заболеваниях слизистой оболочки полости рта и пародонта пеной покрывают пораженный участок на 10-15 мин от 3 до 5 раз в сутки. Курс лечения -1-2 нед.

При открытом способе лечения ожогов перед применением раневую поверхность очищают от экссудата и некротических тканей. Пену наносят равномерным слоем толщиной 1-1,5 см 1-2 раза в сутки.

При лечении ран небольшого размера наносят на стерильную салфетку и закрывают раневую поверхность. Продолжительность лечения определяется скоростью эпителизации ран. Перед каждым применением насадку баллона необходимо промыть кипяченой водой или прокипятить в течение 5 мин.

Применяют в/в в виде инфузии.

Для лечения эзофагеального кандидоза - 150 мг/сут.

Для профилактики кандидоза у пациентов после пересадки гемопоэтических стволовых клеток доза составляет 50 мг/сут.

Длительность применения устанавливается индивидуально.

• индивидуальная непереносимость;
• избыточность грануляций в предполагаемом месте нанесения препарата.

Аллергические реакции.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, лимфопения, эозинофилия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, рвота, ухудшение аппетита, гипербилирубинемия, повышение активности ЩФ, АСТ, АЛТ, ЛДГ, запор, диспепсия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, делирий.

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия, гипофосфатемия, гипомагниемия.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек лица, покраснение лица, повышение температуры тела, озноб.

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав, оказывает местное противовоспалительное, антисептическое действия, стимулирует регенеративные процессы.

Противогрибковое средство, производное эхинокандина. Механизм действия связан с ингибированием синтеза 1,3-β-D-глюкана, являющегося компонентом клеточной стенки гриба и не содержащегося в клетках млекопитающих.

Показана активность микафунгина in vivo на моделях кандидоза слизистых оболочек и диссеминированного кандидоза. Микафунгин увеличивал выживаемость мышей в состоянии иммуносупрессии на модели диссеминированного кандидоза и/или уменьшал тяжесть грибкового поражения.

В клинических исследованиях показана эффективность микафунгина при лечении эзофагеального кандидоза и для профилактики кандидоза после пересадки гемопоэтических стволовых клеток.

Неизвестно, вызывает ли микафунгин лекарственную резистентность.

Эффективность микафунгина в отношении других видов грибов не установлена.

Имеется линейная зависимость между величиной AUC и дозой микафунгина в диапазоне суточных доз 50-150 мг.

Связывание микафунгина с белками плазмы высокое - более 99% in vitro и не зависит от плазменной концентрации в диапазоне концентраций 10-100 мкг/мл. Связывается преимущественно с альбумином, однако в терапевтических концентрациях не вытесняет конкурентно билирубин из мест связывания с альбумином. В меньшей степени микафунгин связывается с альфа₁-кислым гликопротеином. У пациентов с эзофагеальным кандидозом в диапазоне доз 50-150 мг/сут средний V_d составлял 0.39±0.11 л/кг.

Некоторые пути метаболизма микафунгина катализируются изоферментами CYP450.

Выводится преимущественно с калом.

Информация о любом неблагоприятном влиянии препарата при лечении в период беременности и кормления грудью до сих пор не зарегистрирована. При назначении следует оценить ожидаемую пользу для матери и возможный риск для ребенка.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности микафунгина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и только в установленных случаях крайней необходимости.

Неизвестно, выделяется ли микафунгин с грудным молоком у человека. Применение в период лактации возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для грудного ребенка.

В экспериментальных исследованиях наблюдались висцеральные нарушения и выкидыши при введении микафунгина кроликам в дозах, которые в 4 раза превышали терапевтические дозы, рекомендуемые для человека. Микафунгин не вызывал нарушений фертильности у животных.

Микафунгин выделяется с грудным молоком у лактирующих крыс.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Информация о неблагоприятном влиянии на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не зарегистрирована.

Микафунгин следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы и существующего риска терапии у пациентов с нарушениями функции печени, при наличии клинических и лабораторных данных гемолиза или гемолитической анемии.

С осторожностью, под тщательным клиническим контролем и под контролем концентраций в плазме крови следует применять микафунгин одновременно с сиролимусом, нифедипином.

Можно совмещать с пероральным приемом антибактериальных препаратов.

AUC сиролимуса увеличивалась на 21% без изменения его C_max в плазме на фоне равновесного состояния при приеме микафунгина, по сравнению с приемом только одного сиролимуса.

AUC и C_max в плазме нифедипина увеличивались на 18% и 42% соответственно на фоне равновесного состояния при приеме микафунгина, по сравнению с приемом только одного нифедипина.