Гипорамин и Депонит 10

В качестве лечебно-профилактического средства:

• при гриппе (А и В), парагриппе, PC-вирусной, аденовирусной и других острых респираторных вирусных инфекциях;
• при ангинах, протекающих на фоне острых респираторных вирусных заболеваний (комплексная терапия);
• при острых и рецидивирующих формах простого герпеса экстрагенитальной и генитальной локализации;
• при опоясывающем лишае, ветряной оспе и ЦМВ-инфекции.

• профилактика приступов стенокардии (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами);
• хроническая сердечная недостаточность (в качестве дополнительной терапии в комбинации с сердечными гликозидами, диуретиками).

Лечение. Гипорамин таблетки подъязычные по 1 таблетке (20 мг) держат во рту до их полного рассасывания. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таблетке (20 мг) 4-6 раз в сутки, детям 6-12 лет - по 1 таблетке (20 мг) 3-4 раза в сутки, детям 3-6 лет - по 1/2 таблетки (10 мг) 2-4 раза в сутки.

Длительность применения от 3-х суток до 3-х недель в зависимости от нозологической формы заболевания. При гриппе - не менее 3 суток; при парагриппе, PC-вирусных, аденовирусных инфекциях, ангинах, протекающих на фоне острых респираторных вирусных заболеваний (комплексная терапия), и других ОРВИ - не менее 5 суток.

При ветряной оспе, опоясывающем лишае, герпесвирусной и ЦМВ-инфекциях длительность применения зависит от тяжести процесса и составляет при легких формах заболевания 3-10 дней. При тяжелых и рецидивирующих формах заболевания - минимальный курс лечения 2-3 недели. Целесообразны повторные курсы лечения.

Для профилактики в период вспышки гриппа Гипорамин таблетки подъязычные принимают в соответствии с возрастными дозировками от 3 суток до 3 недель.

В качестве профилактического средства для предупреждения развития вирусных осложнений (герпесвирусных заболеваний и ЦМВ-инфекции) в условиях иммунодепрессивной терапии у послеоперационных больных, в группах риска Гипорамин в виде таблеток подъязычных (20 мг) применяют 3 раза в день в течение 5-7 суток.

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом тяжести заболевания, клинического эффекта, переносимости препарата пациентом.

Для профилактики приступов стенокардии применяется одна ТТС (пластырь) в день утром. При необходимости дозу можно увеличить (2 пластыря приклеиваются одновременно). Следует учитывать, что максимальная суточная доза Депонита 10 – аппликация 2 пластырей (0.8 мг/ч).

При хронической сердечной недостаточности рекомендуется начинать и проводить лечение в условиях стационара до перевода больного на необходимую поддерживающую дозу. Следует определить оптимальную дозу (с учетом клинических реакций и возможного побочного действия). При этом следует следить за появлением признаков передозировки (снижение АД и тахикардия).

Как при использовании других препаратов группы органических нитратов, действие пластыря, содержащего нитроглицерин, может снижаться у пациентов, получающих длительное лечение. Такие пациенты должны удалять пластырь перед сном.

Пациенты с приступами стенокардии в ночные часы должны применять аппликации пластыря на ночь.

Правила использования препарата

Эффективность Депонита 10 не зависит от места аппликации (кожа плеча, предплечья, груди, живота или бедра). Однако не следует использовать для аппликации участки кожи со сниженным кровоснабжением (например, участки стопы с признаками гиперкератоза). Кожа в месте прикрепления должна быть здоровой, неповрежденной. Пластырь лучше фиксируется на тех участках кожи, которые при движении остаются малоподвижными. Не рекомендуется прикреплять пластырь к участкам кожи с выраженным волосяным покровом. Не следует сбривать или подрезать волосы ножницами в месте аппликации пластыря, поскольку при росте волосы могут приподнимать пластырь, что нарушает контакт ТТС с кожей.

Перед аппликацией пластыря выбранный участок кожи необходимо вымыть обычным мылом (нет необходимости в применении спиртосодержащих препаратов) и высушить. Перед аппликацией не рекомендуется использовать средства для ухода за кожей (косметические средства, содержащие масла, кремы, лосьоны), поскольку применение этих средств нарушает контакт с кожей.

Если пластырь приклеен до водных процедур, то он обычно плотно прилегает к коже и остается эффективен. Однако следует избегать длительного контакта с водой.

Каждый пластырь упакован в отдельный запечатанный пакетик и должен оставаться в нем до момента применения. Пакетик легко разрывается по надрезам на краях. Пластырь достают из пакетика и держат двумя руками так, чтобы защитная фольга располагалась сверху. Затем следует половину пластыря отогнуть вниз так, чтобы S-образная щель в середине раскрылась.

Одну половину защитной фольги можно снять. Нельзя дотрагиваться до липкой поверхности пластыря.

Пластырь приклеивают к приготовленному участку кожи, одновременно удаляется вторая половина защитной фольги.

Пластырь крепко прижимается ладонью так, чтобы вся его поверхность плотно прилегала к коже.

• детский возраст до 3 лет (с учетом твердой лекарственной формы таблетки);
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: сахарный диабет.

• острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс);
• кардиогенный шок;
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст.);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к нитроглицерину и/или другим органическим нитратам.

С осторожностью следует назначать препарат при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите, тампонаде сердца, снижении давления наполнения левого желудочка (например, при остром инфаркте миокарда, т.к. возрастает риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижении функции левого желудочка (левожелудочковой недостаточности), сердечной недостаточности с низким давлением наполнения левого желудочка, аортальном и/или митральном стенозе, артериальной гипотензии, повышении внутричерепного давления (геморрагический инсульт, недавно перенесенная травма головы), тяжелой анемии, гипертиреозе, глаукоме (риск повышения внутриглазного давления), тяжелой почечной недостаточности, печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).

Наиболее часто (>10% пациентов) при применении Депонита 10 отмечается головная боль (постепенно уменьшается со временем и при постоянном использовании препарата).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожи, жар; редко (особенно при передозировке) – ортостатический коллапс, цианоз, метгемоглобинемия. В начале лечения или при увеличении дозы препарата возможны подъем или снижение АД (вплоть до коллапса), сопровождающиеся головокружением, рефлекторной тахикардией или брадиаритмией, чувством слабости, бледностью кожных покровов, повышенным потоотделением, сонливостью или психомоторным возбуждением, эпизодами синкопэ. Выраженная гипотензия может спровоцировать усиление симптомов стенокардии.

В период лечения Депонитом 10 может наступить временная гипоксемия из-за перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны, что может привести к временной миокардиальной гипоксии у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, рвота, сухость во рту, абдоминальная боль.

Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) – тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Аллергические реакции: легкое покалывание или жжение в месте прикрепления пластыря, кожная сыпь, кожный зуд; редко – аллергический контактный дерматит; в единичных случаях может развиться эксфолиативный дерматит (включая экссудативную эритему, распространенные импетиго и токсикодермию).

Прочие: нечеткость зрения, слабость, гипотермия, метгемоглобинемия.

Гипорамин - сухой очищенный экстракт из листьев облепихи крушиновидной (Hippophae rhamnoides L.) семейства лоховые (Elaeagnaceae), представляющий собой полифенольный комплекс галлоэллаготаннинов, биологически активными компонентами которого являются гидролизуемые таннины, имеющие общие структурные элементы в виде глюкозогаллоильного и гексагидроксифеноильного остатков.

Гипорамин обладает высокой противовирусной активностью в отношении различных штаммов вирусов гриппа А и В, аденовирусов, парамиксовирусов, вирусов простого герпеса, опоясывающего лишая, цитомегаловирусов (ЦМВ), респираторно-синцитиального вируса (PC-вируса), вирусов иммунодефицита человека (ВИЧ-инфекция). Ингибирующий эффект препарата на репродукцию вирусов проявляется на ранних этапах их развития. Одним из механизмов действия препарата является ингибирующий эффект на вирусную нейраминидазу.

Гипорамин индуцирует продукцию интерферона в клетках крови в опытах in vitro и повышает содержание интерферона в крови больных.

Препарат в опытах in vitro оказывает также умеренное антимикробное действие в отношении грамположительных (Staphylococcus aureus) и грамотрицательных бактерий (Escherichia coll, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa), туберкулезных микобактерий (Mycobacterium tuberculosis), кандиды (Candida albicans) и некоторых мицелиальных грибов (Microsporum canis).

Гипорамин малотоксичен. Не обладает аллергизирующими, иммунотоксическими, мутагенными, тератогенными и канцерогенными свойствами.

Периферический вазодилататор из группы нитратов. Нитраты высвобождают из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором – медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон преимущественно венул и вен. Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеточников. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.

Препарат оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома.

При длительном или частом применении нитратов пролонгированного действия часто наблюдается развитие толерантности к препарату (ослабление терапевтического эффекта). После перерыва чувствительность восстанавливается. С целью предотвращения возникновения толерантности рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной "безнитратный интервал" в течение 8-12 ч. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение.

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) представляет собой многослойную систему, обеспечивающую после прикрепления пластыря на кожу непрерывное высвобождение нитроглицерина через проницаемую мембрану, регулирующую скорость высвобождения нитроглицерина из резервуара с лекарственным средством. Активное вещество постепенно проникает в кровеносные сосуды кожи, что обеспечивает его циркуляцию в системе кровообращения в относительно постоянных концентрациях, в течение рекомендуемого для аппликации периода времени. Через 12 ч ТТС высвобождает 10% первоначального содержания нитроглицерина. Поскольку из ТТС на каждый см² поверхности постоянно высвобождается одинаковое количество нитроглицерина, получаемая больным доза зависит исключительно от размера контактной поверхности системы. Непрерывно терапию ТТС можно проводить тем пациентам, у которых клинический эффект препарата в течение длительного периода времени практически не меняется. Эффект при использовании ТТС наступает через 0.5-3 ч и сохраняется до 8-10 ч.

В период беременности и грудного вскармливания применение препарата возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

При беременности и в период грудного вскармливания Депонит 10 назначают только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Неизвестно, проникает ли активное вещество в грудное молоко. Поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказан детям до 3 лет.

Детям от 2 месяцев до 3 лет назначают гипорамин лиофилизированный для растворов 0,02 г в виде водного раствора - капли в нос, ингаляция.

Гипорамин назначают в возможно более ранние сроки заболевания. Наиболее выраженный лечебный эффект достигается при сочетании лекарственных, форм препарата общерезорбтивного и местного действия (суппозитории ректальные и/или вагинальные с гипорамином 0,05 г (для взрослых); мазь для местного и наружного применения 0,5 %; гипорамин лиофилизированный для растворов 0,02 г в виде водного раствора - капли в нос, ингаляция).

1 таблетка препарата содержит 0,5539 г- углеводов, что соответствует 0,046 ХЕ. Больным сахарным диабетом следует принимать препарат после согласования с врачом.

Использование в педиатрии

Детям от 2 месяцев до 3 лет назначают гипорамин лиофилизированный для растворов 0,02 г в виде водного раствора - капли в нос, ингаляция.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не оказывает влияния на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в том числе управление транспортными средствами, работа с
движущимися механизмами).

Депонит 10 не показан для купирования приступов стенокардии. В период лечения Депонитом 10 для купирования возникшего приступа стенокардии следует дополнительно применять быстродействующие нитраты.

При применении Депонита 10 (особенно при частом применении без свободных от применения интервалов) возможно развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим препаратам группы нитратов), что может потребовать увеличения дозы.

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности Депонит 10 следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным.

Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены препарата.

Перед проведением кардиоверсии или дефибрилляции ТТС необходимо удалить.

Для профилактики нежелательного снижения АД следует индивидуально подбирать дозу препарата. На фоне лечения возможно снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя; при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде. При резком снижении АД возможно развитие парадоксальных нитратных реакций (усиление стенокардии, ишемия вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти).

Выраженность головной боли на фоне терапии Депонитом 10 может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом валидола.

Если при применении препарата нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть прекращено.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Депонит 10 может оказать влияние на психомоторную реакцию пациента, вплоть до нарушения способности управлять автотранспортными средствами или другими механизмами. В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении Депонита 10 с другими сосудорасширяющими средствами, гипотензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (например, сильденафилом), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами АПФ, прокаинамидом, ингибиторами МАО, этанолом возможно усиление гипотензивного действия.

При одновременном применении Депонита 10 с дигидроэрготамином отмечается увеличение концентрации последнего в крови и усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении Депонита 10 и гепарина снижается эффективность последнего (после отмены препарата возможно выраженное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина).

До настоящего времени случаев передозировки препаратом не зарегистрировано. При длительном применении в дозах, превышающих указанные в инструкции, возможно повышение свертываемости крови.

Лечение: симптоматическое.

Симптомы: рефлекторная тахикардия, астения, чувство жара, тошнота, рвота; при применении препарата в высоких дозах (более 20 мг/кг) – коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ, тахипноэ.

Лечение: пластырь необходимо удалить. Пациенту следует придать горизонтальное положение, опустив головной конец кровати и приподняв ноги больного.

Для коррекции АД возможно применение фенилэфрина, эпинефрина и других вазоконстрикторов.

При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначают аскорбиновую кислоту внутрь в дозе 1 г или в/в в форме натриевой соли; метиленовый синий 0.1-0.15 мл/кг 1% раствора (до 50 мл) в/в; оксигенотерапия. Возможно применение гемодиализа, обменного переливания крови.