Гистафен и Глутаргин

• аллергический ринит;
• аллергический конъюнктивит;
• поллиноз;
• крапивница;
• отек Квинке;
• аллергические зудящие дерматозы (в т.ч. атопический дерматит);
• профилактика заболеваний аллергического характера до периода их сезонного обострения и поддерживающая терапия.

• в составе комплексной терапии острых и хронических гепатитов различной этиологии, отравлений гепатотропными ядами (бледной поганкой, химическими и лекарственными веществами), цирроза печени, лептоспироза; печеночной энцефалопатии, прекомы и комы, сопровождающихся гипераммониемией;
• профилактика алкогольной интоксикации; состояние острого алкогольного отравления легкой и средней степени, похмельный синдром, постинтоксикационные расстройства, вызванные приемом алкоголя.

Препарат следует принимать внутрь после еды, запивая водой.

Взрослым при острых и хронических аллергических заболеваниях назначают по 50-100 мг 2-3 раза/сут. Обычно терапевтический эффект наступает через 3 дня после начала лечения. Длительность курса лечения составляет 5-15 дней.

С целью профилактики заболеваний аллергического характера до периода их сезонного обострения и для поддерживающей терапии назначают по 50 мг 2 раза/сут. Прием препарата рекомендуется начать за 2 недели до ожидаемого воздействия сезонного аллергена.

Препарат назначают взрослым внутрь по 1 таб. 3 раза/сут в течение 14 дней, независимо от приема пищи. При необходимости разовая доза препарата может быть увеличена до 3 таб., курс лечения - до 21 дня.

Для лечения алкогольного отравления назначают 1-1.5 таб. 4 раза/сут с интервалами 1-2.5 ч, в последующие 2-3 дня - по 1 таб. 2 раза/сут. При алкогольном отравлении тяжелой степени, после курса в/в применения препарата Глутаргин, назначают по 1 таб. 2 раза/сут в течение 20 дней.

Для профилактики алкогольной интоксикации назначают 2.5 таб. за 60-120 мин до приема алкоголя.

• бронхиальная астма;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• одновременное применение ингибиторов МАО;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• в состав таблетки входит лактоза, поэтому препарат не следует применять при дефиците лактазы, редкой наследственной непереносимости лактозы или глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции почек, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, ЖКТ, печени.

• детский возраст до 18 лет;
• период беременности и кормления грудью;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью

• лихорадочное состояние;
• повышенная возбудимость;
• тяжелые нарушения фильтрационной (азотовыделительной) функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в эпигастрии, диспепсия, усиление аппетита.

Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость; при применении в высоких дозах возможны возбуждение, бессонница.

Прочие: редко - лейкопения, нарушения менструального цикла, учащение мочеиспускания.

Редко могут наблюдаться чувство легкого дискомфорта в эпигастральной области и тошнота непосредственно после применения препарата, которые проходят самостоятельно.

Блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов с антисеротониновой активностью. Блокируя гистаминовые Н₁-рецепторы и умеренно блокируя серотониновые 5НТ₁-рецепторы, ослабляет действие медиаторов аллергии гистамина и серотонина. Гистамин вызывает клинические проявления аллергического воспаления: отек (увеличивается проницаемость капилляров), гиперемию кожи (расширение сосудов), кожный зуд и боль.

Особенность сехифенадина заключается в том, что он оказывает антигистаминное действие, не только блокируя гистаминовые Н₁-рецепторы, но и снижая содержание гистамина в тканях путем ускорения его разрушения диаминоксидазой.

При аллергических заболеваниях также повышается уровень серотонина в крови. Серотонин повышает АД, вызывает бронхоспазм, увеличивает проницаемость капилляров, усиливает действие медиаторов воспаления - гистамина, брадикинина, простагландинов. Сехифенадин предотвращает или ослабляет спазмогенное влияние гистамина и серотонина на гладкую мускулатуру бронхов, кишечника, сосудов; нарушение проницаемости капилляров и развитие отеков.

Сехифенадин оказывает выраженное противозудное и антиэкссудативное действие продолжительного характера.

Незначительно проникает через ГЭБ, чем объясняется отсутствие выраженного угнетающего влияния на ЦНС, однако в отдельных случаях при индивидуальной повышенной чувствительности наблюдается легкий седативный эффект.

При приеме сехифенадина не наблюдают изменения биохимических показателей крови и мочи, препарат не влияет на АД, показатели ЭКГ, содержание глюкозы и холестерина в крови, не влияет на показатели ЭЭГ.

Глутаргин является соединением аргинина и глутаминовой кислоты, которые играют важную роль в обеспечении биохимических процессов нейтрализации и выведения из организма высокотоксичного метаболита обмена азотистых веществ - аммиака.

Гипоаммониемические эффекты препарата реализуются путем активации обезвреживания аммиака в орнитиновом цикле синтеза мочевины, связывания аммиака в нетоксичный глутамин, а также усиления выведения аммиака из ЦНС и его экскреции из организма. В результате снижаются общетоксические, в т.ч. нейротоксические, эффекты аммиака.

Оказывает гепатопротекторное действие, обладая антиоксидантной, антигипоксической и мембраностабилизирующей активностью, позитивно влияет на процессы энергообеспечения в гепатоцитах.

При алкогольной интоксикации Глутаргин стимулирует утилизацию алкоголя в монооксигеназной системе печени, предупреждает угнетение ключевого фермента утилизации этанола - алкогольдегидрогеназы; ускоряет инактивацию и выведение токсических продуктов метаболизма этанола в результате увеличения образования и окисления янтарной кислоты; снижает утнетающее влияние алкоголя на ЦНС за счет нейромедиаторных свойств возбуждающей глутаминовой кислоты.

Глутаргин не оказывает эмбриотоксических, гонадотоксических и мутагенных эффектов, не вызывает аллергических и иммунотоксических реакций.

Всасывание

Сехифенадин быстро всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 1-2 ч.

Распределение

Накапливается преимущественно в легких, печени; самая низкая концентрация - в головном мозге.

Метаболизм

Метаболизируется путем окисления, образуя фармакологически неактивный метаболит.

Выведение

После приема в однократной дозе 50 мг T_1/2 составляет 12 ч. После повторных доз T_1/2 укорачивается до 5-8 ч, т.е. препарат не кумулирует в организме.

Через кишечник из организма выводится 50% дозы, почками - более 20%. Около 30% выводится в неизмененном виде, 40-50% - в виде метаболитов.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Отсутствуют клинические исследования о применении препарата у детей и пациентов старческого (более 70 лет) возраста.

Таблетки сехифенадина можно сочетать с препаратами для местного применения (мазь, глазные капли, капли для носа).

В большинстве случаев сонливость уменьшается или исчезает через 2-5 дней от начала лечения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, работа которых требует быстрых психомоторных реакций (в т.ч. водители транспорта), в период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.

При назначении пациентам с нарушениями функций эндокринных желез следует учитывать, что препарат может незначительно увеличивать секрецию инсулина и гормона роста, что не требует коррекции медикаментозной терапии у пациентов с сахарным диабетом и/или акромегалией.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на способность управления транспортными средствами.

Следует соблюдать осторожность при сочетании препарата Глутаргин со следующими лекарственными средствами: аминофиллин повышает концентрацию эндогенного инсулина в крови под влиянием Глутаргина алкоклина.

Глутаргин алкоклин может усиливать эффект антиагрегантных средств (дипиридамол и другие), предупреждает и ослабляет нейротоксические явления, которые могут возникать при терапии изониазидом, ослабляет эффект винбластина.

Симптомы: сухость слизистых оболочек, головная боль, рвота, боль в животе.

Лечение: симптоматическая терапия. Антидот неизвестен.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в области грудной клетки, чувство дискомфорта в эпигастральной области, бессонница, преходящее кратковременное снижение артериального давления, AV-блокада, аллергические реакции.

Лечение: симптоматическое, при необходимости прием антигистаминных средств, в тяжелых случаях – в/в введение ГКС.