Гистафен и Джосет

• аллергический ринит;
• аллергический конъюнктивит;
• поллиноз;
• крапивница;
• отек Квинке;
• аллергические зудящие дерматозы (в т.ч. атопический дерматит);
• профилактика заболеваний аллергического характера до периода их сезонного обострения и поддерживающая терапия.

Острые и хронические бронхолегочные заболевания, сопровождающиеся затруднением отхождения мокроты:

• бронхиальная астма;
• хронический бронхит;
• эмфизема легких;
• ХОБЛ;
• трахеобронхит;
• пневмония;
• пневмокониоз;
• туберкулез легких.

Препарат следует принимать внутрь после еды, запивая водой.

Взрослым при острых и хронических аллергических заболеваниях назначают по 50-100 мг 2-3 раза/сут. Обычно терапевтический эффект наступает через 3 дня после начала лечения. Длительность курса лечения составляет 5-15 дней.

С целью профилактики заболеваний аллергического характера до периода их сезонного обострения и для поддерживающей терапии назначают по 50 мг 2 раза/сут. Прием препарата рекомендуется начать за 2 недели до ожидаемого воздействия сезонного аллергена.

Препарат следует принимать внутрь.

Детям в возрасте до 6 лет - по 1 ч. л. (5 мл) 3 раза /сут; с 6 до 12 лет - по 1-2 ч. л. (5-10 мл) 3 раза/сут.

Взрослым и детям старше 12 лет - по 2 ч.л. (10 мл) 3 раза/сут.

• бронхиальная астма;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• одновременное применение ингибиторов МАО;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• в состав таблетки входит лактоза, поэтому препарат не следует применять при дефиците лактазы, редкой наследственной непереносимости лактозы или глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции почек, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, ЖКТ, печени.

• тахиаритмия;
• миокардит;
• аортальный стеноз;
• декомпенcированный сахарный диабет;
• тиреотоксикоз;
• глаукома;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• желудочное кровотечение;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при сахарном диабете, артериальной гипертензии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; одновременно с противокашлевыми средствами, неселективными блокаторами β-адренорецепторов, ингибиторами МАО.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в эпигастрии, диспепсия, усиление аппетита.

Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость; при применении в высоких дозах возможны возбуждение, бессонница.

Прочие: редко - лейкопения, нарушения менструального цикла, учащение мочеиспускания.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная нервная возбудимость, нарушение сна, сонливость, тремор, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко - повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД, коллапс.

Со стороны мочевыделительной системы: окрашивание мочи в розовый цвет.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, парадоксальный бронхоспазм.

Блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов с антисеротониновой активностью. Блокируя гистаминовые Н₁-рецепторы и умеренно блокируя серотониновые 5НТ₁-рецепторы, ослабляет действие медиаторов аллергии гистамина и серотонина. Гистамин вызывает клинические проявления аллергического воспаления: отек (увеличивается проницаемость капилляров), гиперемию кожи (расширение сосудов), кожный зуд и боль.

Особенность сехифенадина заключается в том, что он оказывает антигистаминное действие, не только блокируя гистаминовые Н₁-рецепторы, но и снижая содержание гистамина в тканях путем ускорения его разрушения диаминоксидазой.

При аллергических заболеваниях также повышается уровень серотонина в крови. Серотонин повышает АД, вызывает бронхоспазм, увеличивает проницаемость капилляров, усиливает действие медиаторов воспаления - гистамина, брадикинина, простагландинов. Сехифенадин предотвращает или ослабляет спазмогенное влияние гистамина и серотонина на гладкую мускулатуру бронхов, кишечника, сосудов; нарушение проницаемости капилляров и развитие отеков.

Сехифенадин оказывает выраженное противозудное и антиэкссудативное действие продолжительного характера.

Незначительно проникает через ГЭБ, чем объясняется отсутствие выраженного угнетающего влияния на ЦНС, однако в отдельных случаях при индивидуальной повышенной чувствительности наблюдается легкий седативный эффект.

При приеме сехифенадина не наблюдают изменения биохимических показателей крови и мочи, препарат не влияет на АД, показатели ЭКГ, содержание глюкозы и холестерина в крови, не влияет на показатели ЭЭГ.

Комбинированный препарат, оказывает бронхолитическое, отхаркивающее, муколитическое действие.

Сальбутамол - бронхолитическое средство, стимулирует β₂-адренорецепторы бронхов, предупреждает или купирует бронхоспазм.

Бромгексин - муколитическое средство, оказывает отхаркивающее и слабое противокашлевое действие. Снижает вязкость мокроты за счет деполяризации кислых мукополисахаридов и стимуляции секреторных клеток слизистой оболочки бронхов. Активизирует реснички мерцательного эпителия, улучшая отхождение мокроты.

Гвайфенезин - уменьшает поверхностное натяжение и адгезивные свойства мокроты, увеличивает серозный компонент бронхиального секрета, снижает вязкость мокроты, активирует цилиарный аппарат бронхов, облегчает удаление мокроты и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.

Ментол - оказывает спазмолитическое действие, мягко стимулирует секрецию бронхиальных желез, обладает антисептическими свойствами, оказывет успокаивающее действие и уменьшает раздражение слизистой оболочки дыхательных путей.

Всасывание

Сехифенадин быстро всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 1-2 ч.

Распределение

Накапливается преимущественно в легких, печени; самая низкая концентрация - в головном мозге.

Метаболизм

Метаболизируется путем окисления, образуя фармакологически неактивный метаболит.

Выведение

После приема в однократной дозе 50 мг T_1/2 составляет 12 ч. После повторных доз T_1/2 укорачивается до 5-8 ч, т.е. препарат не кумулирует в организме.

Через кишечник из организма выводится 50% дозы, почками - более 20%. Около 30% выводится в неизмененном виде, 40-50% - в виде метаболитов.

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Отсутствуют клинические исследования о применении препарата у детей и пациентов старческого (более 70 лет) возраста.

Таблетки сехифенадина можно сочетать с препаратами для местного применения (мазь, глазные капли, капли для носа).

В большинстве случаев сонливость уменьшается или исчезает через 2-5 дней от начала лечения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, работа которых требует быстрых психомоторных реакций (в т.ч. водители транспорта), в период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Гвайфенезин окрашивает мочу в розовый цвет.

Не рекомендуется запивать препарат щелочным питьем.

Бета₂-адерномиметические средства, теофиллин и другие ксантины при одновременном применении с препаратом повышают вероятность развития тахиаритмий.

Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола, могут привести к резкому снижению АД.

Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.

Одновременное применение с препаратами, содержащими кодеин, и другими противокашлевыми средствами затрудняет отхождение разжиженной мокроты.

Входящий в состав препарата бромгексин способствует проникновению антибиотиков в легочную ткань.

Не рекомендуется применять одновременно с неселективными блокаторами β-адренорецепторов.

Симптомы: сухость слизистых оболочек, головная боль, рвота, боль в животе.

Лечение: симптоматическая терапия. Антидот неизвестен.

Симптомы: усиление проявлений побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия.