Гистафен и Ломефлоксацин

• аллергический ринит;
• аллергический конъюнктивит;
• поллиноз;
• крапивница;
• отек Квинке;
• аллергические зудящие дерматозы (в т.ч. атопический дерматит);
• профилактика заболеваний аллергического характера до периода их сезонного обострения и поддерживающая терапия.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ломефлоксацину микроорганизмами, в т.ч. инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит), простатит; инфекции нижних отделов дыхательных путей; острые и хронические гнойные инфекции мягких тканей, инфицированные раны, остеомиелит; холера (тяжелая форма); туберкулез (в составе комбинированной терапии); острая и хроническая гонорея; острый и рецидивирующий хламидиоз.

Профилактика инфекционных осложнений мочевыводящих путей до и после трансуретральных хирургических операций.

Для местного применения в офтальмологии: бактериальные инфекции переднего отдела глаза (в т.ч. конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит).

Препарат следует принимать внутрь после еды, запивая водой.

Взрослым при острых и хронических аллергических заболеваниях назначают по 50-100 мг 2-3 раза/сут. Обычно терапевтический эффект наступает через 3 дня после начала лечения. Длительность курса лечения составляет 5-15 дней.

С целью профилактики заболеваний аллергического характера до периода их сезонного обострения и для поддерживающей терапии назначают по 50 мг 2 раза/сут. Прием препарата рекомендуется начать за 2 недели до ожидаемого воздействия сезонного аллергена.

При приеме внутрь суточная доза составляет 400-800 мг, частота приема и длительность лечения устанавливаются индивидуально.

Местно в офтальмологии применяют 2-3 раза/сут в течение 7-10 дней. В начале лечения рекомендуется более частое применение.

• бронхиальная астма;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• одновременное применение ингибиторов МАО;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• в состав таблетки входит лактоза, поэтому препарат не следует применять при дефиците лактазы, редкой наследственной непереносимости лактозы или глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции почек, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, ЖКТ, печени.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в эпигастрии, диспепсия, усиление аппетита.

Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость; при применении в высоких дозах возможны возбуждение, бессонница.

Прочие: редко - лейкопения, нарушения менструального цикла, учащение мочеиспускания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС: головная боль, беспокойство, нарушения сна.

Дерматологические реакции: в отдельных случаях - фотосенсибилизация, кожная сыпь.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: при длительном применении возможен кандидоз.

Местные реакции: редко - ощущение жжения, возникающее немедленно после инстилляции.

Блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов с антисеротониновой активностью. Блокируя гистаминовые Н₁-рецепторы и умеренно блокируя серотониновые 5НТ₁-рецепторы, ослабляет действие медиаторов аллергии гистамина и серотонина. Гистамин вызывает клинические проявления аллергического воспаления: отек (увеличивается проницаемость капилляров), гиперемию кожи (расширение сосудов), кожный зуд и боль.

Особенность сехифенадина заключается в том, что он оказывает антигистаминное действие, не только блокируя гистаминовые Н₁-рецепторы, но и снижая содержание гистамина в тканях путем ускорения его разрушения диаминоксидазой.

При аллергических заболеваниях также повышается уровень серотонина в крови. Серотонин повышает АД, вызывает бронхоспазм, увеличивает проницаемость капилляров, усиливает действие медиаторов воспаления - гистамина, брадикинина, простагландинов. Сехифенадин предотвращает или ослабляет спазмогенное влияние гистамина и серотонина на гладкую мускулатуру бронхов, кишечника, сосудов; нарушение проницаемости капилляров и развитие отеков.

Сехифенадин оказывает выраженное противозудное и антиэкссудативное действие продолжительного характера.

Незначительно проникает через ГЭБ, чем объясняется отсутствие выраженного угнетающего влияния на ЦНС, однако в отдельных случаях при индивидуальной повышенной чувствительности наблюдается легкий седативный эффект.

При приеме сехифенадина не наблюдают изменения биохимических показателей крови и мочи, препарат не влияет на АД, показатели ЭКГ, содержание глюкозы и холестерина в крови, не влияет на показатели ЭЭГ.

Противомикробное средство группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Ингибирует активность ДНК-гиразы - фермента, участвующего в транскрипции и репликации ДНК бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Citrobacter diversus, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis.

К ломефлоксацину умеренно чувствительны Proteus mirabilis, Proteus stuartii, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia liquefaciens, Serratia agglomerans, Haemophilus parainfluenzae, Providencia alcalifaciens, Aeromonas hydrophila, Hafnia alvei, Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis, а также некоторые грамположительные аэробные бактерии (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis).

К ломефлоксацину устойчивы Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis и анаэробные бактерии.

Ломефлоксацин обладает противотуберкулезной активностью, действуя как на вне-, так и внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis.

Всасывание

Сехифенадин быстро всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 1-2 ч.

Распределение

Накапливается преимущественно в легких, печени; самая низкая концентрация - в головном мозге.

Метаболизм

Метаболизируется путем окисления, образуя фармакологически неактивный метаболит.

Выведение

После приема в однократной дозе 50 мг T_1/2 составляет 12 ч. После повторных доз T_1/2 укорачивается до 5-8 ч, т.е. препарат не кумулирует в организме.

Через кишечник из организма выводится 50% дозы, почками - более 20%. Около 30% выводится в неизмененном виде, 40-50% - в виде метаболитов.

После приема внутрь ломефлоксацин практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 95-98%. Связывание с белками плазмы - 10%.

Широко распределяется в организме. Концентрации в тканях и жидких средах организма, как правило, в 2-7 раз выше, чем в плазме, особенно в тканях предстательной железы и в моче.

T_1/2 ломефлоксацина составляет 7-9 ч. Около 70-80% выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч.

У пациентов с нарушениями функции почек T_1/2 существенно увеличивается.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Отсутствуют клинические исследования о применении препарата у детей и пациентов старческого (более 70 лет) возраста.

Таблетки сехифенадина можно сочетать с препаратами для местного применения (мазь, глазные капли, капли для носа).

В большинстве случаев сонливость уменьшается или исчезает через 2-5 дней от начала лечения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, работа которых требует быстрых психомоторных реакций (в т.ч. водители транспорта), в период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.

С осторожностью следует применять при выраженном церебральном атеросклерозе, эпилепсии и других заболеваниях ЦНС.

При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

В период лечения следует избегать длительного воздействия солнечного света и использования искусственного ультрафиолетового освещения.

Не следует применять местно одновременно с антибиотиками для применения в офтальмологии, действующими бактериостатически.

Витамины с минеральными добавками следует применять за 2 ч до или через 2 ч после применения ломефлоксацина.

Следует иметь в виду, что при применении фторхинолонов возможны периферическая невропатия; нежелательное влияние на сухожилия (в т.ч. разрывы) как во время, так и после терапии; кумуляция кофеина, приводящая к стимуляции ЦНС; псевдомембранозный колит; удлинение интервала QT_c (риск развития желудочковой аритмии, в т.ч. типа "пируэт)".

При одновременном применении с антацидными средствами и сукральфатом образуются хелатные комплексы, что снижает биодоступность ломефлоксацина (не следует принимать антацидные средства и сукральфат в течение 4 ч до и 2 ч после приема ломефлоксацина).

При одновременном применении с рифампицином (у больных с туберкулезом) наблюдается антагонизм действия.

При одновременном применении ломефлоксацин практически не ингибирует метаболизм теофиллина.

При одновременном применении ломефлоксацина и кофеина в высоких дозах возможно увеличение Т_1/2 последнего.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение ломефлоксацина.

При одновременном применении ломефлоксацин повышает активность пероральных антикоагулянтов и увеличивает токсичность НПВС.

При одновременном применении фторхинолонов с НПВС возможно развитие судорог.

Симптомы: сухость слизистых оболочек, головная боль, рвота, боль в животе.

Лечение: симптоматическая терапия. Антидот неизвестен.