Гистафен и Рениприл

• аллергический ринит;
• аллергический конъюнктивит;
• поллиноз;
• крапивница;
• отек Квинке;
• аллергические зудящие дерматозы (в т.ч. атопический дерматит);
• профилактика заболеваний аллергического характера до периода их сезонного обострения и поддерживающая терапия.

• различные формы артериальной гипертензии (в т.ч. реноваскулярная);
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Препарат следует принимать внутрь после еды, запивая водой.

Взрослым при острых и хронических аллергических заболеваниях назначают по 50-100 мг 2-3 раза/сут. Обычно терапевтический эффект наступает через 3 дня после начала лечения. Длительность курса лечения составляет 5-15 дней.

С целью профилактики заболеваний аллергического характера до периода их сезонного обострения и для поддерживающей терапии назначают по 50 мг 2 раза/сут. Прием препарата рекомендуется начать за 2 недели до ожидаемого воздействия сезонного аллергена.

Рениприл назначают внутрь независимо от приема пищи.

При лечении эссенциальной артериальной гипертензии начальная доза Рениприла составляет 10-20 мг/сут. В дальнейшем дозу подбирают индивидуально.

При умеренной артериальной гипертензии достаточно дозы 10 мг/сут. Максимальная суточная доза – 80 мг.

При реноваскулярной гипертензии Рениприл назначают в меньших дозах. Начальная доза обычно составляет 5 мг/сут, затем дозу подбирают индивидуально. Максимальная доза составляет 20 мг/сут.

При сердечной недостаточности Рениприл назначают, начиная с 2.5 мг, затем дозу постепенно увеличивают до 10-20 мг (1-2 раза/сут).

Длительность лечения зависит от эффективности терапии.

Во всех случаях при слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно снижают.

Препарат применяют как при монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.

У пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами.

• бронхиальная астма;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• одновременное применение ингибиторов МАО;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• в состав таблетки входит лактоза, поэтому препарат не следует применять при дефиците лактазы, редкой наследственной непереносимости лактозы или глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции почек, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, ЖКТ, печени.

• ангионевротический отек, связанный с применением ингибиторов АПФ (в анамнезе);
• прогрессирующая азотемия при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки;
• детский возраст;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к эналаприлу и другим компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в эпигастрии, диспепсия, усиление аппетита.

Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость; при применении в высоких дозах возможны возбуждение, бессонница.

Прочие: редко - лейкопения, нарушения менструального цикла, учащение мочеиспускания.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: 2-3% - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; редко (при применении в высоких дозах) – бессонница, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее 2% - артериальная гипотензия, обмороки; редко – аритмии, стенокардия.

Со стороны пищеварительной системы: менее 2% - тошнота, диарея; в отдельных случаях – панкреатит, печеночная недостаточность, диспепсия.

Аллергические реакции: менее 2% - кожные высыпания; в отдельных случаях – ангионевротический отек (лица, гортани).

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, одышка.

Со стороны лабораторных показателей: менее 2% - протеинурия, гиперкалиемия, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, нейтропения.

Прочие: редко (при применении в высоких дозах) – глоссит, выпадение волос, приливы, импотенция; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – агранулоцитоз.

Рениприл в целом хорошо переносится и в большинстве случаев не вызывает побочных реакций, требующих отмены препарата.

Блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов с антисеротониновой активностью. Блокируя гистаминовые Н₁-рецепторы и умеренно блокируя серотониновые 5НТ₁-рецепторы, ослабляет действие медиаторов аллергии гистамина и серотонина. Гистамин вызывает клинические проявления аллергического воспаления: отек (увеличивается проницаемость капилляров), гиперемию кожи (расширение сосудов), кожный зуд и боль.

Особенность сехифенадина заключается в том, что он оказывает антигистаминное действие, не только блокируя гистаминовые Н₁-рецепторы, но и снижая содержание гистамина в тканях путем ускорения его разрушения диаминоксидазой.

При аллергических заболеваниях также повышается уровень серотонина в крови. Серотонин повышает АД, вызывает бронхоспазм, увеличивает проницаемость капилляров, усиливает действие медиаторов воспаления - гистамина, брадикинина, простагландинов. Сехифенадин предотвращает или ослабляет спазмогенное влияние гистамина и серотонина на гладкую мускулатуру бронхов, кишечника, сосудов; нарушение проницаемости капилляров и развитие отеков.

Сехифенадин оказывает выраженное противозудное и антиэкссудативное действие продолжительного характера.

Незначительно проникает через ГЭБ, чем объясняется отсутствие выраженного угнетающего влияния на ЦНС, однако в отдельных случаях при индивидуальной повышенной чувствительности наблюдается легкий седативный эффект.

При приеме сехифенадина не наблюдают изменения биохимических показателей крови и мочи, препарат не влияет на АД, показатели ЭКГ, содержание глюкозы и холестерина в крови, не влияет на показатели ЭЭГ.

Всасывание

Сехифенадин быстро всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 1-2 ч.

Распределение

Накапливается преимущественно в легких, печени; самая низкая концентрация - в головном мозге.

Метаболизм

Метаболизируется путем окисления, образуя фармакологически неактивный метаболит.

Выведение

После приема в однократной дозе 50 мг T_1/2 составляет 12 ч. После повторных доз T_1/2 укорачивается до 5-8 ч, т.е. препарат не кумулирует в организме.

Через кишечник из организма выводится 50% дозы, почками - более 20%. Около 30% выводится в неизмененном виде, 40-50% - в виде метаболитов.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Отсутствуют клинические исследования о применении препарата у детей и пациентов старческого (более 70 лет) возраста.

Таблетки сехифенадина можно сочетать с препаратами для местного применения (мазь, глазные капли, капли для носа).

В большинстве случаев сонливость уменьшается или исчезает через 2-5 дней от начала лечения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, работа которых требует быстрых психомоторных реакций (в т.ч. водители транспорта), в период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.

С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, нарушениями функции печени или почек, при потере жидкости и солей, одновременно с иммунодепрессантами и диуретиками. В случае предшествующего лечения диуретиками, в частности при хронической сердечной недостаточности, Рениприл повышает риск развития артериальной гипотензии, поэтому перед началом лечения Рениприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

В процессе длительной терапии показан контроль картины периферической крови.

Перед исследованием функции паращитовидных желез Рениприл следует отменить.

При одновременном назначении Рениприла и НПВС возможно снижение эффективности Рениприла; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) – возможно развитие гиперкалиемии; с солями лития – замедление выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).

При одновременном применении с анальгетиками-антипиретиками возможно снижение эффективности Рениприла.

Рениприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.

Циметидин удлиняет действие Рениприла.

Одновременное применение Рениприла с диуретиками, бета-адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином усиливает гипотензивный эффект.

Этанол усиливает антигипертензивное действие препарата.

Симптомы: сухость слизистых оболочек, головная боль, рвота, боль в животе.

Лечение: симптоматическая терапия. Антидот неизвестен.

Симптомы: артериальная гипотензия.

Лечение: поместить пациента в положение с приподнятыми ногами. В легких случаях назначать внутрь солевой раствор. В более тяжелых случаях в условиях стационара проводят мероприятия, направленные на стабилизацию АД: в/в введение физиологического раствора или плазмозаменителей. Возможно применение гемодиализа.