Глаксенна и Фазотикад

• запоры, обусловленные гипотонией и вялой перистальтикой толстой кишки;
• регулирование стула при геморрое, проктите, анальных трещинах.

Правильно подобранная доза препарата обеспечивает регулярную дефекацию мягким стулом (эта доза подбирается индивидуально).

Для взрослых начальная доза составляет 1 таб./сут, в дальнейшем проводят побор дозы в диапазоне от 1/2 до 2 таб./сут.

Детям старше 12 лет препарат назначают в начальной дозе 1/2 таб. и при необходимости увеличивают до 1-2 таб./сут.

В процессе подбора дозы рекомендуют принимать препарат в одной и той же дозе в течение нескольких дней и увеличивать ее на 1/2 таб. Пациента следует предупредить, что если после достижения максимальной дозы в течение 3 дней дефекация не происходит, следует обратиться к врачу.

Таблетки принимают 1 раз/сут, перед сном, запивая водой.

Вводят в/м медленно. Рекомендуемая доза составляет 250 мг 1 раз в месяц.

• спастический запор;
• кишечная непроходимость;
• боли в животе неясного генеза;
• ущемленная грыжа;
• острые воспалительные заболевания органов брюшной полости;
• перитонит;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• маточные кровотечения;
• цистит;
• нарушения водно-электролитного баланса;
• повышенная чувствительность к препарату.

Выраженные нарушения функции печени, беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к фулвестранту.

Возможно: схваткообразные боли в животе, метеоризм.

При длительном применении (особенно в высоких дозах): потеря электролитов (преимущественно калия) с калом, альбуминурия, гематурия, отложение меланина в слизистой оболочке кишечника, тошнота, рвота, диарея, обесцвечивание мочи, кожная сыпь, судороги, сосудистый коллапс.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, анорексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - ощущение жара (приливы); часто - тромбоэмболия.

Дерматологические реакции: часто - сыпь.

Местные реакции: часто - транзиторные боли, воспалительные реакции.

Со стороны мочеполовой системы: часто - инфекции мочевыводящих путей; редко - вагинальные кровотечения, вагинальный кандидоз.

Аллергические реакции: редко - отеки, крапивница.

Прочие: часто - головные боли, астения, боль в спине; редко – галакторея.

Противоопухолевое средство, антиэстроген. Фулвестрант является конкурирующим антагонистом рецепторов эстрогена. По уровню аффинности к рецепторам сопоставим с эстрадиолом. Фулвестрант блокирует трофическое действие эстрогенов, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности. Механизм действия связан с подавлением активности и деградацией эстрогеновых рецепторов. Также фулвестрант достоверно снижает экспрессию рецепторов прогестерона. Фулвестрант не оказывает стимулирующего эффекта на эндометрий у женщин в постменопаузе. Эффекты длительной терапии фулвестрантом на эндотелий в постменопаузе не установлены. Также не имеется данных по морфологии эндометрия. Данных о влиянии длительного применения фулвестранта на костную ткань не имеется.

После в/м инъекции фулвестрант медленно всасывается, достигая C_max в плазме примерно через 7 дней. Абсорбция продолжается более 1 месяца, поэтому при ежемесячных инъекциях происходит примерно 2-кратная кумуляция активного вещества. C_ss в плазме устанавливается примерно после 6 ежемесячных инъекций, при этом основная часть кумуляции достигается после 3-4 инъекций. После в/м инъекции экспозиция примерно пропорциональна введенной дозе (в интервале доз от 50 до 250 мг). В равновесном состоянии содержание фулвестранта в плазме колеблется в относительно узких границах - максимальные и минимальные показатели отличаются примерно в 2-3 раза. Фулвестрант характеризуется экстенсивным и быстрым распределением. Большой кажущийся V_d (от 3 до 5 л/кг) в равновесном состоянии предполагает преимущественно экстраваскулярное распределение. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Главные компоненты связывания включают фракции ЛПОНП, ЛПНП и ЛПВП. Роль связывающего половые гормоны глобулина не установлена. Метаболизм фулвестранта включает комбинации множества потенциальных путей биотрансформации, аналогичных механизмам метаболизма эндогенных стероидов (включают метаболиты 17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- и 17-глюкуронид). Идентифицированные метаболиты менее активны или равны по активности фулвестранту. CYP3A4 является единственным изоферментом, который участвует в окислении фулвестранта. Однако представляется, что in vivo преобладает биотрансформация без участия изоферментов Р450.

T_1/2 составляет 50 дней. Фулвестрант в основном выводится с калом; с мочой выводится менее 1% активного вещества.

Фулвестрант предназначен для применения у женщин в постменопаузе.

Не применяется при беременности, в период лактации.

С осторожностью назначают препарат при заболеваниях печени и/или почек.

Не рекомендуется применять препарат более 2 недель.

После приема Глаксенны возможно окрашивание мочи: при кислой реакции мочи - в желтовато-коричневый цвет; при щелочной - в красноватый.

Лечение следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии.

С осторожностью рекомендуется применять у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени, при выраженных нарушениях функции почек (КК<30 мл/мин), у пациентов со склонностью к кровотечениям, с тромбоцитопенией или у пациентов, принимающих антикоагулянты.

У женщин с распространенным раком молочной железы часто наблюдаются тромбоэмболии, что необходимо принимать во внимание при применении фулвестранта.

Влияние фулвестранта на костную ткань при длительном применении не установлено. Учитывая механизм действия фулвестранта, нельзя исключить потенциальный риск развития остеопороза.

Фулвестрант нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами.

При длительном применении препарата в высоких дозах возможно усиление эффектов одновременно применяемых сердечных гликозидов, а также влияние на эффекты антиаритмических препаратов в связи с возможностью развития гипокалиемии.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками, ГКС, препаратами корня солодки увеличивается риск развития гипокалиемии.