Глемаз и Некстрим Актив

• умеренно или слабовыраженный болевой синдром различного происхождения у взрослых (в т.ч. головная боль, зубная боль, мигрень, артралгия, невралгия, миалгия, альгодисменорея, грудной корешковый синдром, люмбаго);
• повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях у взрослых и подростков старше 15 лет.

Начальную и поддерживающую дозу устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля уровня глюкозы в крови и в моче.

Начальная доза составляет 1 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена (на 1 мг за 1-2 недели) до 4-6 мг.

Максимальная доза составляет 8 мг/сут.

Препарат назначают по 1-2 таб. 3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 6 таб. Перерыв между приемами разовых доз должен составлять не менее 4 ч.

Для уменьшения раздражающего действия на ЖКТ препарат следует принимать после еды, запивая водой, молоком, щелочной минеральной водой.

При нарушении функции печени или почек перерыв между приемами должен составлять не менее 8 ч.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве анальгетика и более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.

• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
• хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• астма, вызванная приемом салицилатов или других НПВП ("аспириновая" астма);
• нарушения свертываемости крови (гемофилия, гипопротромбинемия);
• полипоз носа, ассоциированный с бронхиальной астмой и непереносимостью ацетилсалициловой кислоты ("аспириновая" триада);
• артериальная гипертензия;
• геморрагические диатезы;
• тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
• сочетанное применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;
• беременность (I и III триместр);
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП или другим компонентам препарата.

Препарат не назначают детям в возрасте до 15 лет с острыми респираторными вирусными заболеваниями из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

С осторожностью следует применять препарат при сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), почечной и/или печеночной недостаточности, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гипонатриемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, кожная сыпь; редко - диспноэ, падение АД, анафилактический шок, аллергический васкулит, фотосенсибилизация.

Со стороны ЦНС: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмии, повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Со стороны системы свертывания крови: тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, бронхоспазм, отек Квинке.

Прочие: заложенность носа, усиление потоотделения, формирование "аспириновой триады", шум в ушах.

Комбинированный препарат. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное и психостимулирующее действие, тормозит агрегацию тромбоцитов.

Ацетисалициловая кислота и этилсалициламид являются НПВС, механизм действия которых связан с ингибированием синтеза простагландинов и влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Кофеин обладает стимулирующим влиянием на ЦНС, уменьшает сонливость и чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность, увеличивает ЧСС и повышает АД при артериальной гипотензии.

При многократном приеме внутрь в дозе 4 мг/сут C_max в сыворотке крови достигается примерно через 2.5 ч и составляет 309 нг/мл; существует линейная зависимость между дозой и C_max, а также между дозой и AUC. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию.

V_d около 8.8 л. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.

Клиренс - около 48 мл/мин.

Подвергается метаболизму. Гидроксилированный и карбоксилированный метаболиты глимепирида образуются, по-видимому, вследствие метаболизма в печени и обнаруживаются в моче и в кале.

T_1/2 составляет 5-8 ч. После приема глимепирида в высоких дозах T_1/2 увеличивается. После однократного приема внутрь дозы глимепирида, меченого радиоактивностью, 58% радиоактивности обнаруживалось в моче и 35% - в кале. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживалось.

T_1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляли, соответственно, около 3-6 ч и 5-6 ч.

У пациентов с нарушениями функции почек (с низким КК) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции глимепирида.

Противопоказан к применению при беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулин.

В период лактации следует перевести женщину на инсулин.

В экспериментальных исследованиях установлено, что глимепирид выделяется с грудным молоком.

Препарат противопоказан к применению в I и III триместрах беременности.

При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

С осторожностью применяют у пациентов с сопутствующими заболеваниями эндокринной системы, воздействующими на углеводный обмен (в т.ч. нарушения функции щитовидной железы, аденогипофизарная или адренокортикальная недостаточность).

В стрессовых ситуациях (при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулин.

Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых пациентов, пациентов с НЦД или получающих одновременное лечение бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитиками.

При достижении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину; в связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить глимепирид. Коррекцию дозы также следует проводить при изменении массы тела пациента или при изменении его образа жизни, либо при появлении других факторов, способствующих развитию гипо- или гипергликемии.

При переходе на глимепирид с другого препарата необходимо принимать во внимание степень и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. Может возникнуть необходимость во временном прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта.

В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо строгого наблюдения за больным. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся: нерегулярное, неполноценное питание; изменения привычной диеты; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; изменение привычного режима физических нагрузок; одновременное применение других лекарственных средств. Гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов.

В период лечения необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче, а также концентрации гликированного гемоглобина.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Ацетилсалициловая кислота может вызывать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы, полипов носа, лихорадки, хронических бронхо-легочных заболеваний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты, кожная сыпь).

Ацетилсалициловая кислота и этилсалициламид могут повышать склонность к кровоточивости, что связано с их ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необходимости хирургических вмешательств (включая малые хирургические вмешательства, например, экстракция зуба). Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.

Детям для лечения острых вирусных инфекций не следует назначать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

Во время лечения препаратом Некстрим Актив не следует употреблять алкоголь из-за увеличения риска развития желудочно-кишечного кровотечения.

Пациентам с повышенной чувствительностью или бронхоспастическими реакциями на салицилаты или их производные ацетилсалициловую кислоту можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи).

Усиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО, миконазолом, ПАСК, пентоксифиллином (при инъекционном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолонами, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидами, тетрациклинами.

Ослабление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами, кортикостероидами, диазоксидом, диуретиками, эпинефрином (адреналином) и другими симпатомиметиками, глюкагоном, слабительными средствами (после длительного применения), никотиновой кислотой (в высоких дозах), эстрогенами и прогестогенами, фенотиазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых H₂-рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенцировать, так и снижать гипогликемическое действие глимепирида.

На фоне применения глимепирида возможно усиление или ослабление действия производных кумарина.

Этанол может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Ацетилсалициловая кислота при одновременном применении может усиливать токсичность метотрексата, действие опиоидных анальгетиков, других НПВП, пероральных гипогликемических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков, ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола), лиотиронина.

Ацетилсалициловая кислота при одновременном применении уменьшает действие урикозурических препаратов (бензбромарона, сульфинпиразона), антигипертензивных препаратов, диуретиков (спиронолактона, фуросемида).

При одновременном применении с ГКС, этанолом и этанолсодержащими препаратами усиливается ульцерогенное действие ацетилсалициловой кислоты.

Ацетилсалициловая кислота при одновременном применении может увеличивать концентрацию дигоксина, барбитуратов, лития в плазме крови.

Антациды, содержащие магния и алюминия гидроксид, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Совместное применение кофеина с другими препаратами, стимулирующимии ЦНС, может приводить к усилению психостимулирующего действия кофеина.

При одновременном применении кофеина с опиоидными анальгетиками и снотворными препаратами уменьшается их эффективность.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов, с бета-адреномиметиками - к дополнительной стимуляции ЦНС и другим аддитивным токсическим эффектам.

При одновременном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивов, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в плазме крови).

Мекселитин снижает выведение кофеина на 50%, никотин увеличивает скорость выведения кофеина.

Кофеин при одновременном применении уменьшает всасывание препаратов кальция, ускоряет всасывание эрготамина, увеличивает выведение лития с мочой, ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина и возможно других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

Симптомы: в легких случаях - тошнота, рвота, гастралгия, головокружение, звон в ушах; при выраженной интоксикации - заторможенность, сонливость, угнетение сознания вплоть до комы, дыхательная недостаточность, нарушения водно-электролитного обмена, анурия, кровотечения.

Лечение: промывание желудка, искусственная рвота, назначение активированного угля, слабительных препаратов; при необходимости проводят симптоматическую терапию в условиях специализированного отделения.