Лекарств:9 388

Глибомет и Мефлохин

Результат проверки совместимости препаратов Глибомет и Мефлохин. Дана оценка групповой и лекарственной несовместимости, потенциальных побочных эффектов, а также возможность одновременного приема двух лекарств вместе.

Результат проверки

Глибомет

Дата: 11.03.2025 Рецензент: Шкутко П.М., врач, к.м.н.
  • Торговые наименования: Глибомет
  • Действующее вещество (МНН): метформин, глибенкламид
  • Группа: Гипогликемические; Бигуаниды, Производные сульфонилмочевины

Взаимодействует с препаратом Мефлохин

  • Торговые наименования: Мефлохин
  • Действующее вещество (МНН): мефлохин
  • Группа: Противомалярийные

Взаимодействие отмечено в описании к препарату Мефлохин

Мефлохин

Дата: 11.03.2025 Рецензент: Шкутко П.М., врач, к.м.н.
  • Торговые наименования: Мефлохин
  • Действующее вещество (МНН): мефлохин
  • Группа: Противомалярийные

Взаимодействует с препаратом Глибомет

  • Торговые наименования: Глибомет
  • Действующее вещество (МНН): метформин, глибенкламид
  • Группа: Гипогликемические; Бигуаниды, Производные сульфонилмочевины

Другие лекарственные взаимодействия мефлохина неизвестны. Но лица, получающие другие препараты, в частности, антикоагулянты или гипогликемические средства, перед отъездом в эндемичный регион должны пройти медицинский контроль.

Сравнение Глибомет и Мефлохин

Сравнение препаратов Глибомет и Мефлохин позволяет выявить сходства и различия в их составе, показаниях и противопоказаниях, использовании у взрослых и детей, а также при беременности и кормлении грудью. Ниже представлена сравнительная характеристика дженериков и гомологов обоих лекарственных средств в наглядной таблице результатов. Этот анализ поможет определить, какой препарат лучше применять при конкретном заболевании или для облегчения симптомов болезни.

Глибомет
Мефлохин
Показания
  • сахарный диабет 2 типа при неэффективности диетотерапии и предшествующей терапии производными сульфонилмочевины или бигуанидами, а также другими пероральными гипогликемическими средствами.

Лечение легких и среднетяжелых форм малярии, вызванной штаммами Р. falciparum, устойчивыми к другим противомалярийным препаратам, Р. vivax и малярии смешанной этиологии. Учитывая то, что чувствительность возбудителя может варьироваться с течением времени и в зависимости от географического района, рекомендуется соблюдать указания национальных и международных руководств. Профилактика малярии у лиц, отъезжающих в опасные по малярии регионы, особенно в регионы с высоким риском инфицирования штаммами Р. falciparum, устойчивыми к другим противомалярийным препаратам. Неотложная терапия (самопомощь): самостоятельный прием в качестве неотложной терапии при подозрении на малярию, если получить срочную медицинскую помощь не представляется возможным.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь во время еды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливает лечащий врач в зависимости от состояния углеводного обмена и от концентрации глюкозы в крови.

Начальная доза составляет, как правило, 1-3 таб./сут с дальнейшим постепенным подбором эффективной дозы до достижения устойчивой нормализации концентрации глюкозы в крови.

Максимальная суточная доза препарата Глибомет составляет 6 таб.

Внутрь. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста и массы тела пациента.

Противопоказания
  • сахарный диабет 1 типа;
  • гестационный сахарный диабет;
  • диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
  • лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);
  • состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии;
  • нарушение функции печени;
  • острые состояния, которые могут приводить к изменению функции почек (дегидратация, тяжелая инфекция, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств);
  • почечная недостаточность или нарушение функции почек (уровень креатинина выше 135 ммоль/л для мужчин и выше 110 ммоль/л для женщин);
  • инфекционные заболевания, гангрена, большие хирургические вмешательства, травмы, острая массивная кровопотеря, обширные ожоги и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии;
  • гипоксические состояния (сердечная или дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок, тяжелые заболевания дыхательных путей);
  • период 48 ч до начала и 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
  • период в течение 48 ч до начала и 48 ч после проведения хирургического вмешательства;
  • дистрофические заболевания (миотоническая дистрофия, липодистрофия);
  • лейкопения;
  • порфирия;
  • хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;
  • соблюдение строгой гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к метформину, глибенкламиду или другим производным сульфонилмочевины, а также к другим компонентам препарата.

Не рекомендуется применять препарат у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза.

С осторожностью следует применять препарат при лихорадочном синдроме; заболеваниях щитовидной железы (с нарушением функции); гипофункции передней доли гипофиза и/или коры надпочечников.

Повышенная чувствительность к мефлохину или близким к нему лекарственным средствам (хинину, хинидину). Совместное применение с галофантрином, прием галофантрина после терапии мефлохином в течение 15 недель после отмены последнего. Совместное применение с кетоконазолом, прием кетоконазола после терапии мефлохином в течение 15 недель после отмены последнего. Применение с профилактической целью при активной форме депрессии и тяжелых психических расстройствах, судорогах (в т.ч. в анамнезе). Детский возраст до 3 мес или с массой тела менее 5 кг (опыт применения ограничен).

С осторожностью: печеночная недостаточность, эпилепсия, психические заболевания, заболевания сердца, возраст старше 65 лет. В комбинации с хинином и хинидином.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты при применении препарата Глибомет приведены в нисходящем порядке в зависимости от частоты возникновения: часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе, диарея, металлический привкус во рту; в отдельных случаях - повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; очень редко - агранулоцитоз, гемолитическая или мегалобластная анемия, панцитопения.

Со стороны ЦНС: нечасто - головная боль.

Со стороны кожных покровов: редко - крапивница, эритема, кожный зуд, фотосенсибилизация.

Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия; очень редко - лактацидоз.

При появлении симптомов лактацидоза (рвота, боль в животе, общая слабость, мышечные судороги) необходимо немедленно прекратить прием препарата и срочно обратиться к врачу.

Прочие: дисульфирамоподобная реакция при одновременном приеме алкоголя (наиболее частые признаки - покраснение кожи лица и верхней половины туловища, головная боль, тошнота и рвота, ощущение сердцебиения, повышение АД).

Со стороны системы кроветворения: часто - тромбоцитопения; нечасто - лейкопения, лейкоцитоз; частота неизвестна - агранулоцитоз и апластическая анемия.

Со стороны обмена веществ: часто - анорексия.

Со стороны психики: очень часто - нарушения сна (бессонница, кошмарные сновидения); часто - возбуждение, беспокойство, тревога, депрессия, агрессия, эмоциональная лабильность, панические атаки, спутанность сознания, галлюцинации, биполярное расстройство, психотические реакции, включая бредовое расстройство, деперсонализацию и манию, паранойя. Нечасто эти симптомы сохранялись в течение длительного времени после прекращения применения мефлохина. Сообщалось о случаях суицида, суицидальных мыслей, поведения с риском нанесения себе ущерба, например, суицидальные попытки.

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, потеря равновесия, головная боль, сонливость; часто - обмороки, нарушение памяти, сенсорные и моторные невропатии (включая парестезии, тремор, атаксию), судороги; нечасто - энцефалопатия.

Со стороны органа зрения: часто - нарушения зрения; частота неизвестна - затуманивание зрения, катаракта, поражения сетчатки и нейропатия зрительного нерва с возможностью отсроченного проявления, как во время, так и после окончания терапии.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень часто - вергиго, часто - нарушение слуха, вестибулярные нарушения, включая звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, аритмия, экстрасистолы, другие транзиторные нарушения сердечной проводимости; нарушения кровообращения (снижение, повышение АД, приливы); нечасто: AV-блокада.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка; очень редко - пневмония, пневмонит (возможно аллергической этиологии).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, диарея, боль в животе, рвота; часто - диспепсия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - нарушения функции печени, связанные с применением мефлохина (от бессимптомного транзиторного повышения активности трансаминаз до печеночной недостаточности).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, экзантема, эритема, крапивница, зуд, алопеция, гипергидроз; нечасто - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечная слабость, мышечные судороги, миалгия, артралгия.

Со стороны лабораторных показателей: часто - транзиторное повышение активности трансаминаз.

Общие реакции: часто - отек, боль в груди, слабость, плохое самочувствие, утомляемость, озноб, лихорадка.

Фармакологическое действие

Комбинированный пероральный гипогликемический препарат, содержит производное сульфонилмочевины II поколения и бигуанид. Обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами.

Глибенкламид - производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой β-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает действие инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани. Действует во II стадии секреции инсулина.

Метформин относится к группе бигуанидов. Стимулирует периферическую чувствительность тканей к действию инсулина (повышает связывание инсулина с рецепторами, усиливает эффекты инсулина на пострецепторном уровне), снижает всасывание глюкозы в кишечнике, подавляет глюконеогенез и оказывает благоприятное действие на липидный обмен, способствует уменьшению избыточной массы тела у пациентов с сахарным диабетом, а также оказывает фибринолитическое действие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

Гипогликемический эффект препарата развивается через 2 ч и продолжается 12 ч.

Синергичная комбинация двух действующих компонентов препарата - стимулирующий эффект производного сульфонилмочевины в отношении выработки эндогенного инсулина (панкреатическое воздействие) и прямое влияние бигуанида на мышечную и жировую ткани (существенное увеличение усвоения глюкозы - внепанкреатическое воздействие) и печеночную ткань (снижение глюконеогенеза), позволяет при определенном соотношении доз уменьшить содержание каждого компонента. Это помогает избежать чрезмерной стимуляции β-клеток поджелудочной железы, и, следовательно, уменьшить риск нарушения ее функции, а также обеспечивает повышение безопасности гипогликемических препаратов и снижение частоты побочных эффектов.

Противомалярийное средство, производное 4-метанолхинолина. Мефлохин действует на бесполые внутриклеточные эритроцитарные формы возбудителей малярии человека Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, на циркулирующие шизонты Plasmodium malariae и Plasmodium ovale. Неактивен в отношении печеночных стадий паразитов. Эффективен в отношении возбудителей малярии, устойчивых к другим противомалярийным препаратам, например, хлорохину, прогуанилу, пириметамину и комбинации пириметамина с сульфонамидами. Для Р. falciparum возможно развитие резистентности к мефлохину в основном в Юго-Восточной Азии. В некоторых регионах отмечена перекрестная резистентность между мефлохином и галофантрином, мефлохином и хинином.

Для получения актуальной информации о резистентности в различных географических регионах необходимо проконсультироваться с национальными экспертными организациями.

Фармакокинетика

Глибенкламид

Всасывание и распределение

Быстро и достаточно полно (84%) абсорбируется из ЖКТ, время достижения Cmax составляет 1-2 ч. Связывание с белками плазмы - 97%.

Метаболизм и выведение

Почти полностью метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится почками (50%) и с желчью (50%). T1/2 составляет от 5 до 10 ч.

Метформин

Всасывание и распределение

Достаточно полно абсорбируется в ЖКТ, быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Не подвергается метаболизму в организме, выводится в неизмененном виде преимущественно почками и, частично, через кишечник. T1/2 составляет приблизительно 7 ч.

После приема внутрь мефлохин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи существенно ускоряет скорость и увеличивает степень всасывания на 40 %. Среднее время достижения Cmax мефлохина после разового приема - 17 ч (6-24 ч). Cmax в плазме в мкг/л примерно равны принятой дозе в мг (например, разовый прием 1000 мг дает Cmax около 1000 мкг/л). После приема 250 мг 1 раз в неделю равновесная Cmax в плазме, равная 1000-2000 мкг/л, достигается через 7-10 недель. Для достижения 95% эффективности профилактики необходима концентрация мефлохина в крови, равная 620 нг/мл.

Vd мефлохина 20 л/кг, что указывает на его проникновение во многие ткани. Накапливается в эритроцитах, внутри которых находятся малярийные паразиты, в концентрациях примерно вдвое превышающих плазменные. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Выведение с грудным молоком, по-видимому, минимальное. Связь с белками плазмы - 98 %.

Метаболизм мефлохина большей частью осуществляется в печени при участии цитохрома Р450. В исследованиях in vitro и in vivo было показано, что мефлохин метаболизируется в основном изоферментом CYP3A4 с образованием 2 метаболитов: основного метаболита - 2,8-бис-трифторметил-4-хинолиновой карбоксикислоты и спирта. Основной метаболит неактивен в отношении Р. falciparum, появляется в плазме через 2-4 ч после разового перорального приема мефлохина, его Cmax в плазме на 50 % превышают таковые мефлохина и достигаются через 2 недели. После этого снижение концентраций основного метаболита и мефлохина в плазме происходит с одинаковой скоростью. AUC основного метаболита в 3-5 раз превышает аналогичный показатель для исходного мефлохина. Другой метаболит, спирт, присутствует в очень малых количествах.

Средний T1/2 мефлохина - 3 недели (от 2 до 4 недель), не меняется при проведении длительной противомалярийной профилактики. Выводится в виде продуктов метаболизма преимущественно с желчью и калом. Общий клиренс, большую часть которого составляет печеночный, равен 30 мл/мин. Выведение неизмененного мефлохина и его основного метаболита почками составляет около 9% и 4% соответственно. Другие метаболиты в моче не обнаруживаются.

При острой малярии могут наблюдаться изменения фармакокинетических параметров.

Аналоги и гомологи
Применение при беременности и кормлении

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При необходимости применения мефлохина при беременности и в период грудного вскармливания следует обращаться к действующим международным руководствам (например, ВОЗ).

Применение мефлохина в I триместре беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции в течение всего времени приема мефлохина и 3 месяцев после приема его последней дозы. Но при возникновении беременности на фоне химиопрофилактики малярии мефлохином показаний к прерыванию беременности нет.

Активность небольших количеств мефлохина, попадающих в грудное молоко, неизвестна. У детей на грудном вскармливании, матери которых принимали мефлохин, побочные реакции не отмечены.

В экспериментальных исследованиях при применении мефлохина в дозах, в 5-20 раз превышающих терапевтические для человека, он оказывал тератогенное действие у мышей и крыс и эмбриотоксическое действие у кроликов. Однако опыт клинического применения мефлохина не выявил у него никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов.

Применение у детей

Применение препарата противопоказано у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет (опыт применения ограничен).

Применение у пожилых

Не рекомендуется применять препарат у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза.

С осторожностью следует применять у пациентов старше 65 лет.

Особые указания

Во время лечения пациентам необходимо строго следовать рекомендациям врача относительно дозировки и способа применения препарата, а также соблюдения диеты, режима физических нагрузок и проведения самоконтроля уровня глюкозы в крови.

Лактацидоз — редкое и опасное для жизни патологическое состояние, характеризующееся накоплением в крови молочной кислоты, причиной которого может стать кумуляция метформина. Описанные случаи развития лактацидоза у пациентов, получавших метформин, наблюдались преимущественно у пациентов с сахарным диабетом с выраженной сердечной и почечной недостаточностью. Профилактика лактацидоза предполагает определение всех сопутствующих факторов риска, таких как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией.

При приеме препарата Глибомет следует регулярно контролировать концентрации сывороточного креатинина:

  • не менее 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек;
  • не менее 2-4 раз в год у пациентов с концентрацией сывороточного креатинина близкой к ВГН, а также у пациентов пожилого возраста.

Следует соблюдать осторожность в тех случаях, когда возникает риск нарушения функции почек, например, при назначении антигипертензивных или мочегонных средств, в начале терапии НПВС. Лечение препаратом Глибомет необходимо прекратить за 48 ч до проведения рентгенологического исследования с в/в введением йодсодержащих контрастных веществ и заменить терапией другими гипогликемическими препаратами (например, инсулином).

Применение препарата Глибомет необходимо прекратить за 48 ч до проведения плановой операции под наркозом, со спинальной или эпидуральной анестезией. Продолжить терапию следует после возобновления перорального питания или не ранее чем через 48 ч после хирургического вмешательства при условии подтверждения нормальной функции почек.

Этанол может провоцировать развитие гипогликемии, а также дисульфирамоподобной реакции (тошнота, рвота, боль в животе, ощущение жара на коже лица и верхней части туловища, тахикардия, головокружение, головная боль), поэтому следует воздерживаться от употребления алкоголя во время лечения препаратом Глибомет .

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При приеме препарата Глибомет возможно развитие гипогликемии, и, как следствие, снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и занятиях потенциально опасными видами деятельности.

Мефлохин может увеличить риск судорог у больных эпилепсией. Таким пациентам мефлохин можно назначать только с целью лечения и при наличии абсолютных показаний к его применению.

После приема хинина или хинидина принимать мефлохин можно не раньше чем через 12 ч.

У пациентов с нарушениями функции печени возможно замедленное выведение мефлохина, что может привести к увеличению концентраций последнего в плазме крови и повышению риска развития нежелательных реакций.

При профилактическом применении в течение длительного времени (прием мефлохина более 1 года нежелателен) необходим периодический анализ показателей функции печени и офтальмологическое обследование. Профиль безопасности мефлохина при профилактическом применении характеризуется преобладанием нейропсихических реакций, таких как: тревога, депрессия, беспокойство или спутанность сознания. В случае возникновения данных нежелательных явлений терапию мефлохином следует отменить и назначить другой препарат. Из-за длительного T1/2 мефлохина нежелательные реакции могут развиваться или сохраняться вплоть до нескольких недель после его последнего приема. У небольшого числа пациентов были описаны случаи психоневротических нарушений (включая депрессию, головокружение и вертиго, а также потерю равновесия), которые наблюдались в течение нескольких месяцев или более после прекращения приема мефлохина.

При возникновении нарушений зрения следует обратиться к лечащему врачу для рассмотрения вопроса о возможности продолжения лечения мефлохином.

В случае развития симптомов полиневропатии, включая боль, жжение, покалывание, онемение и/или слабость, лечение мефлохином следует прекратить.

Выбор препарата для профилактики малярии зависит от резистентности к нему Р. falciparum в конкретном регионе.

Попадание лекарственных препаратов в окружающую среду должно быть сведено к минимуму. Не допускается утилизация препаратов мефлохина с помощью сточных вод или вместе с бытовыми отходами. По возможности необходимо использовать специальные системы для утилизации лекарственных препаратов.

Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Гипогликемическое действие препарата Глибомет усиливается при одновременном приеме производных кумарина (варфарина, синкумара), бета-адреноблокаторов, циметидина, окситетрациклина, аллопуринола, ингибиторов МАО, сульфаниламидов, фенилбутазона и его производных, хлорамфеникола, пробенецида, салицилатов, циклофосфамида, сульфонамида, пергексилина, фенирамидола, миконазола (для приема внутрь), сульфинпиразона и этанола.

Адреналин, ГКС, пероральные контрацептивы, препараты гормонов щитовидной железы, тиазидные диуретики и барбитураты уменьшают гипогликемическое действие препарата Глибомет .

При одновременном применении с препаратом Глибомет возможно усиление действия антикоагулянтов.

Одновременный прием с циметидином может увеличить риск развития лактацидоза.

Применение бета-адреноблокаторов может маскировать симптомы гипогликемии (за исключением повышенной потливости).

Применение йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов (для внутрисосудистого введения) может приводить к нарушению функции почек и кумуляции метформина, что повышает риск развития лактацидоза.

Одновременный прием мефлохина и хинина, хинидина и хлорохина может вызвать изменения на ЭКГ и увеличить риск развития судорог.

Применение галофантрина одновременно с мефлохином, а также в течение 15 недель после последней принятой его дозы, приводит к существенному удлинению интервала QTc. Одновременный прием мефлохина и кетоконазола увеличивает концентрации мефлохина в плазме и его T1/2. Назначение кетоконазола одновременно с мефлохином, а также в течение 15 недель после последней принятой дозы мефлохина, может привести к удлинению интервала QTc. При терапии только мефлохином клинически значимого удлинения QTc не бывает. Одновременный прием других препаратов, влияющих на сердечную проводимость (антиаритмических средств, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, антигистаминных средств, в частности блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов, трициклических антидепрессантов и фенотиазинов) также теоретически может играть роль в удлинении интервала QTc. Влияние одновременного применения мефлохина и вышеперечисленных препаратов на сердечную функцию окончательно не установлено.

Мефлохин снижает эффективность противосудорожных препаратов (вальпроевой кислоты, карбамазепина, фенобарбитала или фенитоина), уменьшая их концентрации в плазме. Необходимо контролировать концентрацию препаратов в плазме. В некоторых случаях может потребоваться коррекция дозы противосудорожных препаратов.

Мефлохин может снижать иммуногенность пероральных живых брюшнотифозных вакцин при одновременном приеме, поэтому вакцинацию живыми ослабленными вакцинами следует завершать не менее чем за 3 дня до первого приема мефлохина.

Другие лекарственные взаимодействия мефлохина неизвестны. Но лица, получающие другие препараты, в частности, антикоагулянты или гипогликемические средства, перед отъездом в эндемичный регион должны пройти медицинский контроль.

Мефлохин не является ингибитором или индуктором цитохрома Р450. Следовательно, можно ожидать, что метаболизм препаратов, назначаемых одновременно с мефлохином, останется неизменным. Однако ингибиторы изофермента CYP3A4 могут изменять фармакокинетику и метаболизм мефлохина, что может привести к увеличению концентрации мефлохина в плазме и возможному развитию нежелательных реакций. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении мефлохина и ингибиторов изофермента CYP3A4. Индукторы изофермента CYP3A4 также могут изменять фармакокинетику и метаболизм мефлохина, что может привести к уменьшению концентраций мефлохина в плазме.

Имеются данные, что одновременный прием кетоконазола, сильного ингибитора изофермента CYP3A4, и мефлохина приводил к увеличению концентраций последнего в плазме и его T1/2.

Длительное применение рифампицина, мощного индуктора изофермента CYP3A4, приводило к уменьшению концентрации мефлохина в плазме и его T1/2.

Мефлохин является ингибитором Р-гликопротеина согласно исследованиям in vitro. Поэтому нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия мефлохина с препаратами, являющимися субстратами Р-гликопротеина или имеющими способность изменять экспрессию этого транспортера. Клиническая значимость этого взаимодействия на настоящий момент неизвестна.

Несовместимые препараты
Совместимые лекарства
Передозировка

Симптомы: возможны лактацидоз (обусловленный действием метформина), гипогликемия (обусловленная действием глибенкламида).

Симптомы лактацидоза: выраженная слабость, боль в мышцах, респираторные нарушения, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, гипотермия, снижение АД, рефлекторная брадиаритмия, спутанность и потеря сознания.

Симптомы гипогликемии: чувство голода, повышенная потливость, слабость, сердцебиение, бледность кожных покровов, парестезия в полости рта, тремор, общее беспокойство, головная боль, патологическая сонливость, расстройства сна, чувство страха, нарушение координации движений, временные неврологические расстройства. При прогрессировании гипогликемии возможна потеря самоконтроля и сознания.

Лечение: при подозрении на развитие лактацидоза рекомендуется немедленная отмена препарата и экстренная госпитализация. Наиболее эффективным методом лечения является гемодиализ.

При гипогликемии легкой степени следует принять внутрь кусочек сахара, пищу или напитки с высоким содержанием углеводов (варенье, мед, стакан сладкого чая).

При потере сознания необходимо ввести в/в 40-80 мл 40% раствора декстрозы (глюкозы), далее провести инфузию 5-10% раствора декстрозы. Затем можно дополнительно ввести 1 мг глюкагона в/в, в/м или п/к. Если пациент не приходит в сознание, эти действия рекомендуется повторить. При отсутствии эффекта показано проведение интенсивной терапии.

Автор множества медицинских проектов, созданных для помощи врачам и их пациентам, врач-терапевт Шкутко Павел Михайлович. Закончил Белорусский Государственный Медицинский Университет в 2005 году. Стаж работы в государственной и частной медицине более 19 лет. Биография и достижения доктора по ссылке.

11.03.2025

Безопасность вашего лечения является приоритетом нашего сервиса проверки совместимости лекарств Апамед, поэтому мы регулярно обновляем базу данных актуальной информацией, чтобы в ней отражались последние медицинские рекомендации. Наши рецензенты используют разнообразные источники в своей повседневной работе, включая сайты профессиональной информации: Pubmed и Cochrane, а также российские справочники лекарств: Vidal, Справочник РЛС, Лекарственный справочник ГЭОТАР.