Гливенол и Омакор

Гипертриглицеридемия: эндогенная гипертриглицеридемия IV типа по классификации Фредриксона (в монотерапии) в качестве дополнения к гиполипидемической диете при ее недостаточной эффективности; эндогенная гипертриглицеридемия lIb или III типа по классификации Фредриксона в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (статинами), когда концентрация триглицеридов недостаточно контролируется применением статинов.

Вторичная профилактика после инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии): в сочетании со статинами, антиагрегантными средствами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ.

Дозу, способ и схему применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, применяемой лекарственной формы.

Рекомендуемая доза для приема внутрь - по 200-400 мг 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 800 мг.

Местное лечение можно сочетать с пероральным приемом трибенозида.

Принимают внутрь, во время приема пищи во избежание развития нежелательных явлений со стороны пищеварительной системы.

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний.

Экзогенная гипертриглицеридемия (гиперхиломикронемия I типа); беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к активному веществу.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, изжога, диарея, запор.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

При ректальном введении: редко - легкое жжение в месте применения трибенозида.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции повышенной чувствительности.

Со стороны обмена веществ: нечасто - гипергликемия, подагра.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, дисгевзия (извращение вкуса); редко - головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - выраженное снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - эпистаксис (носовое кровотечение).

Со стороны пищеварительной системы: часто - желудочно-кишечные расстройства (в т.ч. вздутие живота, боли в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, отрыжка, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, тошнота, рвота); нечасто - желудочно-кишечное кровотечение, нарушение функции печени (в т.ч. увеличение активности АСТ и АЛТ). При длительном применении в высоких дозах (4 г/сут) возможна отрыжка с запахом или привкусом рыбы.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь; очень редко - крапивница.

Средство для лечения нарушений венозного кровообращения. Действует на различные звенья регуляции венозного кровотока. Оказывает венодинамическое действие, т.е. непосредственно повышает тонус вен и уменьшает застойные явления в венах. Улучшает микроциркуляцию, снижает патологически повышенную проницаемость и ломкость сосудов. Обладает также противовоспалительной, антианафилактической и анальгетической активностью, особенно при болях, вызванных отеком или воспалением, уменьшает способность тромбоцитов к адгезии.

Механизм действия трибенозида окончательно не выяснен. Возникновение ряда эффектов трибенозида связывают с его антагонизмом в отношении некоторых биогенных аминов (в т.ч. брадикинина, гистамина, серотонина) и других гуморальных факторов, участвующих в развитии таких процессов, как вазодилатация, повышение проницаемости сосудов, поражение эндотелия, отеки, воспаление, анафилактические реакции. При этом в отношении биологически активных веществ, являющихся физиологическими вазоконстрикторами (в т.ч. норэпинефрина, эпинефрина), трибенозид антагонизма не проявляет.

Гиполипидемическое средство. Полиненасыщенные жирные кислоты класса омега-3 - эйкозапентаеновая кислота (ЭПК) и докозагексаеновая кислота (ДГК) - относятся к незаменимым (эссенциальным) жирным кислотам (НЭЖК).

Уменьшает концентрацию триглицеридов в результате уменьшения концентрации ЛПОНП, кроме того, активно воздействует на АД и гемостаз, снижая синтез тромбоксана А₂ и незначительно увеличивая время свертываемости крови. Существенного влияния на другие факторы свертывания крови не наблюдалось.

Задерживает синтез триглицеридов в печени (за счет ингибирования этерификации ЭПК и ДГК). Снижению концентрации триглицеридов способствует увеличение пероксисом бета-окисления жирных кислот (уменьшение количества свободных жирных кислот, доступных для синтеза триглицеридов). Ингибирование этого синтеза снижает уровень ЛПОНП. Повышает уровень холестерина ЛПНП у некоторых пациентов с гипертриглицеридемией. Повышение концентрации ЛПВП минимально и значительно ниже, чем после приема фибратов.

После приема внутрь в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. При дозе 800 мг C_max в плазме крови составляет 100-400 нг/мл и достигается через 2 ч. Концентрация в стенках сосудов выше, чем в других тканях. Основным метаболитом трибенозида является бензойная кислота, которая выделяется в виде гиппуровой кислоты, концентрация которой составляет 20% дозы.

Начальный T_1/2 составляет 2 ч, конечный - 20 ч. Не кумулирует.

Во время и после всасывания в тонком кишечнике жирных кислот класса омега-3 имеются 3 главных пути их метаболизма: жирные кислоты сначала доставляются в печень, где включаются в состав различных категорий липопротеидов и направляются к периферическим запасам липидов; фосфолипиды клеточных мембран заменяются фосфолипидами липопротеидов, после чего жирные кислоты могут выступать в качестве предшественников различных эйкозаноидов; большинство жирных кислот окисляется с целью обеспечения энергетических потребностей.

Концентрация жирных кислот класса омега-3 (ЭПК и ДГК) в фосфолипидах плазмы крови соответствует концентрации этих жирных кислот, включаемых в состав клеточных мембран.

Трибенозид противопоказан к применению в I триместре беременности.

Во II и III триместрах беременности и в период лактации (грудного вскармливания) трибенозид применяют только по строгим показаниям, в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Отсутствуют клинические данные по применению при беременности. Применять при беременности следует с осторожностью, только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения в период лактации, грудное вскармливание необходимо отменить.

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (старше 70 лет), при нарушениях функции печени, одновременном приеме с пероральными антикоагулянтами, с фибратами, геморрагическом диатезе, при тяжелых травмах, хирургических операциях (в связи с риском увеличения времени кровотечения).

Опыт применения при вторичной эндогенной гипертриглицеридемии ограничен (особенно при неконтролируемом сахарном диабете).

В связи с умеренным увеличением времени кровотечения (при применении в высокой дозе ) требуется наблюдение за пациентами, имеющими нарушения со стороны свертывающей системы крови, а также получающими антикоагулянтную терапию или препараты, влияющие на систему гемостаза (ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства, НПВС), а при необходимости - соответствующая коррекция дозы антикоагулянта или средств, влияющих на систему гемостаза.

У некоторых пациентов наблюдалось повышение активности ACT и АЛТ (в пределах нормы), при этом отсутствуют данные, указывающие на повышенный риск применения данного средства у пациентов с нарушением функции печени. Необходим контроль активности ACT и АЛТ у пациентов с признаками нарушения функции печени (особенно при применении в высокой дозе).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения имеется небольшой риск развития головокружений, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами и другими препаратами, влияющими на гемостаз, возрастает риск увеличения времени кровотечения.

Одновременное применение с варфарином не приводит к каким-либо геморрагическим осложнениям. Однако при комбинированном применении с варфарином или в случае прекращения курса лечения данным средством необходим контроль MHO.