Глидиаб и Целлекс

• сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) у взрослых в сочетании с диетотерапией и умеренной физической нагрузкой при неэффективности последних.

Цереброваскулярные болезни:

• острые нарушения мозгового кровообращения в остром и раннем реабилитационном периоде течения заболевания в составе комплексной терапии.

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста пациента, клинических проявлений заболевания и уровня гликемии натощак и через 2 ч после еды.

Начальная доза составляет 80 мг/сут, средняя доза – 160 мг/сут, максимальная доза - 320 мг/сут.

Глидиаб принимают внутрь 2 раза/сут (утром и вечером) за 30-60 мин до еды.

Взрослым препарат назначают в дозе 0.1-0.2 мг 1 раз/сут п/к в течение 10 дней в зависимости от тяжести состояния больного. При необходимости проводят повторный курс через 10 дней. Исследования по применению препарата в детской практике не проводились.

Правила введения раствора

Препарат вводиться п/к через стерильный шприцевый фильтр, входящий в комплект.

Для введения набирают необходимое количество препарата Целлекс в шприц, снимают иглу, затем надевают на шприц стерильный стерильный шприцевой фильтр с диаметром пор 0.22 мкм. Берут новую иглу и надевают ее на стерильный шприцевой фильтр. Препарат готов к применению.

• сахарный диабет типа 1 (инсулинзависимый);
• диабетический кетоацидоз;
• диабетическая прекома, диабетическая кома;
• гиперосмолярная кома;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность тяжелой степени;
• состояния, требующие проведения инсулинотерапии, в т.ч. большие хирургические вмешательства, обширные ожоги, травмы;
• кишечная непроходимость;
• парез желудка;
• состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (в т.ч. инфекционные заболевания);
• лейкопения;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью (необходимость более тщательного наблюдения и подбора дозы) следует назначать Глидиаб при лихорадочном синдроме, алкоголизме и заболеваниях щитовидной железы (с нарушением ее функции).

• эпилепсия;
• маниакальный психоз;
• продуктивный бред;
• делирий;
• возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью клинических данных).

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете) - головная боль, чувство усталости, чувство голода, потливость, резкая слабость, агрессивность, тревожность, раздражительность, невнимательность, невозможность сосредоточиться и замедленная реакция, депрессия, нарушение зрения, афазия, тремор, чувство беспомощности, сенсорные расстройства, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, судороги, гиперсомния, потеря сознания, поверхностное дыхание, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, диарея, чувство тяжести в эпигастрии), анорексия (выраженность снижается при приеме препарата во время еды), нарушения функции печени (холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз).

Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь.

Могут отмечаться аллергические реакции в виде невыраженной гиперемии в месте введения, реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек), субфебрилитет, нарушение сна, головная боль.

Гипогликемический препарат для перорального применения, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, потенцирует инсулиносекреторное действие глюкозы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Стимулирует активность внутриклеточных ферментов мышечной гликогенсинтетазы. Уменьшает интервал от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от других производных сульфонилмочевины, которые действуют, главным образом, в ходе второй фазы секреции). Уменьшает постпрандиальное повышение уровня глюкозы.

Помимо влияния на углеводный обмен, улучшает микроциркуляцию: уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза. Улучшает микроциркуляцию. Уменьшает чувствительность сосудов к адреналину.

Замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии.

При диабетической нефропатии на фоне длительного применения происходит достоверное снижение протеинурии.

Не приводит к увеличению массы тела, т.к. действует преимущественно на ранний пик секреции инсулина и не вызывает гиперинсулинемии; способствует снижению массы тела у тучных пациентов при соблюдении соответствующей диеты.

Наличие тканеспецифических сигнальных белков и полипептидов - факторов роста, факторов дифференцировки нервных клеток в препарате обуславливает его прямое нейрорепаративное действие, за счет регуляции концентраций пула нейротрансмиттеров, с торможением спиловера возбуждающих аминокислот.

Препарат активирует вторичную нейропротекцию за счет стимуляции процессов синаптогенеза, восстановления сигналов аутофагии, улучшения тканевой иммунорегуляции с торможением иммуногенной цитотоксичности макрофагов. При этом отмечается тканеспецифическое и системное репаративное действие препарата с восстановлением регенеративного и репаративного потенциала клеток мозга, уменьшение числа поврежденных клеток и выраженности перифокального отека в зоне пенумбры (позволяет добиться значительного ограничения очага некроза мозговой ткани) с восстановлением микроциркуляции и общей перфузии.

Восстановление и регуляторная стимуляция различных компартментов ЦНС с системным воздействием факторов роста, дифференцировки и сигнальных молекул обеспечивает снижение сроков восстановления и реабилитации пациентов с повреждениями центральной и периферической нервной системы сосудистого генеза и восстановлением двигательной, чувствительной и когнитивной функций.

Терапевтический эффект обычно развивается через 3-5 дней после начала введения препарата.

Всасывание

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ, степень абсорбции высокая. После приема однократной дозы 80 мг C_max в плазме крови составляет 2.2-8 мкг/мл и достигается примерно через 4 ч; при дозе 40 мг C_max в плазме крови составляет 2-3 мкг/мл и достигается примерно через 2-3 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 85-97%. V_d - 0.35 л/кг. C_ss достигается через 2 сут.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием 8 метаболитов. Количество основного метаболита, встречающегося в крови, составляет 2-3 % от всего количества принятого препарата, он не оказывает гипогликемического действия, однако улучшает микроциркуляцию.

Выведение

T_1/2 составляет около 8-20 ч.

Выводится почками - 70% в виде метаболитов. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде; с калом - 12% в виде метаболитов.

Сложный состав препарата Целлекс , активная фракция которого состоит из сбалансированной и стабильной смеси биологически активных белков и полипептидов, обладающих суммарным полифункциональным действием, не позволяет провести обычный фармакокинетический анализ отдельных компонентов.

Препарат противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Отсутствие соответствующих исследований не позволяет применять препарат у данного контингента больных.

Лечение проводят в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов.

Во время лечения следует регулярно контролировать уровень гликемии натощак и после приема пищи.

В случае хирургических вмешательств или при декомпенсации сахарного диабета необходимо учитывать возможность применения препаратов инсулина.

Необходимо предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случае приема этанола, НПВС и голодании. В случае приема этанола возможно также развитие дисульфирамоподобного синдрома (боли в животе, тошнота, рвота, головная боль).

Необходима коррекция дозы препарата при физическом или эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.

Особо чувствительны к действию гипогликемических препаратов лица пожилого возраста; пациенты, не получающие сбалансированного питания; ослабленные больные; пациенты, страдающие гипофизарно-надпочечниковой недостаточностью.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В начале лечения, во время подбора дозы пациентам, склонным к развитию гипогликемии, не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

С особой осторожностью назначается при артериальной гипертензии злокачественного течения в стадии декомпенсации; симпато-адреналовых кризах по типу панических атак; выраженных тревожно-депрессивных расстройствах.

При беременности действие препарата не изучено.

Препарат не содержит прионовых инфекций и вирусов.

Меры предосторожности при применении

Следует с осторожностью назначать препарат при наличии в анамнезе аллергических реакций на препараты белково-пептидной природы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В настоящее время не имеется данных о влиянии препарата Целлекс на способность к управлению автомобилем и работы с механизмами, требующими повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Усиление гипогликемического действия препарата Глидиаб наблюдается при одновременном применении с ингибиторами АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторами гистаминовых Н₂-рецепторов (циметидин), противогрибковыми препаратами (миконазол, флуконазол), НПВС (фенилбутазон, индометацин, диклофенак), фибратами (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезными препаратами (этионамид), салицилатами, непрямыми антикоагулянтами кумаринового ряда, анаболическими стероидами, бета-адреноблокаторами, циклофосфамидом, хлорамфениколом, ингибиторами МАО, сульфаниламидами пролонгированного действия, фенфлурамином, флуоксетином, пентоксифиллином, гуанетидином, теофиллином, препаратами, блокирующими канальцевую секрецию, резерпином, бромокриптином, дизопирамидом, пиридоксином, аллопуринолом, этанолом и этанолсодержащими препаратами, а также с другими гипогликемическими препаратами (акарбоза, бигуаниды, инсулин).

Уменьшение гипогликемического действия препарата Глидиаб наблюдается при одновременном применении с барбитуратами, ГКС, симпатомиметиками (эпинефрин, клонидин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин), с фенитоином, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами карбоангидразы (ацетазоламид), с тиазидными диуретиками, хлорталидоном, фуросемидом, триамтереном, с аспарагиназой, баклофеном, даназолом, диазоксидом, изониазидом, морфином, глюкагоном, рифампицином, с гормонами щитовидной железы, солями лития, в высоких дозах - с никотиновой кислотой, хлорпромазином, эстрогенами и содержащими их пероральными контрацептивами.

При взаимодействии с этанолом возможно развитие дисульфирамоподобной реакции.

Глидиаб повышает риск желудочковой экстрасистолии на фоне приема сердечных гликозидов.

Бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин способны маскировать клинические проявления гипогликемии.

При совместном применении с психостимулирующими препаратами и алкоголем возможно психомоторное возбуждение, нарушения сна.

Возможно уменьшение активности средств для наркоза, транквилизаторов, нейролептиков.

Симптомы: возможно развитие гипогликемии вплоть до развития гипогликемической комы.

Лечение: если пациент в сознании, декстрозу (глюкозу) или раствор сахара назначают внутрь. При потере сознания вводят в/в 40% раствор декстрозы, в/м 1-2 мг глюкагона. После восстановления сознания пациенту необходимо дать пищу, богатую легкоусваиваемыми углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.