Глидиаб и Декстроза

• сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) у взрослых в сочетании с диетотерапией и умеренной физической нагрузкой при неэффективности последних.

Гипогликемия, недостаточность углеводного питания, токсикоинфекция, интоксикации при заболеваниях печени (гепатит, дистрофия и атрофия печени, в т.ч. печеночная недостаточность), геморрагический диатез; дегидратация (рвота, диарея, послеоперационный период); интоксикация; коллапс, шок. Используется как компонент различных кровезамещающих и противошоковых жидкостей.

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста пациента, клинических проявлений заболевания и уровня гликемии натощак и через 2 ч после еды.

Начальная доза составляет 80 мг/сут, средняя доза – 160 мг/сут, максимальная доза - 320 мг/сут.

Глидиаб принимают внутрь 2 раза/сут (утром и вечером) за 30-60 мин до еды.

В/в капельно 5% раствор вводят с максимальной скоростью до 7 мл (150 кап)/мин (400 мл/ч); максимальная суточная доза для взрослых - 2000 мл. 10% раствор вводят с максимальной скоростью до 3 мл (60 кап)/мин; максимальная суточная доза для взрослых - 1000 мл.

В/в струйно - 10-50 мл 10% раствора.

При использовании для парентерального питания у взрослых с нормальным обменом веществ суточная доза вводимой декстрозы не должна превышать 4-6 г/кг/сут, т.е. около 250-450 г/сут (при снижении интенсивности обмена веществ суточную дозу уменьшают до 200-300 г), при этом объем вводимой жидкости - 30-40 мл/кг/сут. Скорость введения: при нормальном состоянии обмена веществ максимальная скорость введения взрослым – 0.25-0.5 г/кг/ч (при снижении интенсивности обмена веществ, скорость введения снижают до 0.125-0.25 г/кг/ч).

Детям для парентерального питания, наряду с жирами и аминокислотами, в первый день вводят 6 г декстрозы/кг/сут, в последующем - до 15 г/кг/сут. При расчете дозы декстрозы при введении 5% и 10% растворов нужно принимать во внимание допустимый объем вводимой жидкости; для детей с массой 2-10 кг - 100-165 мл/кг/сут, детям с массой 10-40 кг - 45-100 мл/кг/сут. Скорость введения не должна превышать 0.75 г/кг/ч.

Больным сахарным диабетом декстрозу вводят под контролем ее содержания в крови и моче.

• сахарный диабет типа 1 (инсулинзависимый);
• диабетический кетоацидоз;
• диабетическая прекома, диабетическая кома;
• гиперосмолярная кома;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность тяжелой степени;
• состояния, требующие проведения инсулинотерапии, в т.ч. большие хирургические вмешательства, обширные ожоги, травмы;
• кишечная непроходимость;
• парез желудка;
• состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (в т.ч. инфекционные заболевания);
• лейкопения;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью (необходимость более тщательного наблюдения и подбора дозы) следует назначать Глидиаб при лихорадочном синдроме, алкоголизме и заболеваниях щитовидной железы (с нарушением ее функции).

Гипергликемия, сахарный диабет, гиперлактацидемия, гипергидратация, послеоперационные нарушения утилизации глюкозы; циркуляторные нарушения, угрожающие отеком мозга и легких; отек мозга, отек легких, острая левожелудочковая недостаточность, гиперосмолярная кома.

При необходимости применения больших объемов могут проявляться противопоказания, связанные с дозой декстрозы и/или с перегрузкой объемом: гипергидратация; гипотоническая дегидратация.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете) - головная боль, чувство усталости, чувство голода, потливость, резкая слабость, агрессивность, тревожность, раздражительность, невнимательность, невозможность сосредоточиться и замедленная реакция, депрессия, нарушение зрения, афазия, тремор, чувство беспомощности, сенсорные расстройства, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, судороги, гиперсомния, потеря сознания, поверхностное дыхание, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, диарея, чувство тяжести в эпигастрии), анорексия (выраженность снижается при приеме препарата во время еды), нарушения функции печени (холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз).

Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь.

Со стороны обмена веществ: возможны нарушения ионного баланса, гипергликемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперволемия, острая левожелудочковая недостаточность.

Прочие: лихорадка.

Местные реакции: редко - местное раздражение, развитие инфекции, тромбофлебит.

Гипогликемический препарат для перорального применения, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, потенцирует инсулиносекреторное действие глюкозы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Стимулирует активность внутриклеточных ферментов мышечной гликогенсинтетазы. Уменьшает интервал от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от других производных сульфонилмочевины, которые действуют, главным образом, в ходе второй фазы секреции). Уменьшает постпрандиальное повышение уровня глюкозы.

Помимо влияния на углеводный обмен, улучшает микроциркуляцию: уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза. Улучшает микроциркуляцию. Уменьшает чувствительность сосудов к адреналину.

Замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии.

При диабетической нефропатии на фоне длительного применения происходит достоверное снижение протеинурии.

Не приводит к увеличению массы тела, т.к. действует преимущественно на ранний пик секреции инсулина и не вызывает гиперинсулинемии; способствует снижению массы тела у тучных пациентов при соблюдении соответствующей диеты.

Участвует в различных процессах обмена веществ в организме, усиливает окислительно-восстановительные процессы в организме, улучшает антитоксическую функцию печени. Вливание растворов декстрозы частично восполняет водный дефицит. Декстроза, поступая в ткани, фосфорилируется, превращаясь в глюкозо-6-фосфат, который активно включается во многие звенья обмена веществ организма. Усваивается полностью организмом, почками не выводится (появление в моче является патологическим признаком).

Изотонический 5% раствор декстрозы оказывает дезинтоксикационное, метаболическое действие, является источником ценного легко усваиваемого питательного вещества. При метаболизме глюкозы в тканях выделяется значительное количество энергии, необходимой для жизнедеятельности организма.

Гипертонический 10% раствор глюкозы повышает осмотическое давление крови, улучшает обмен веществ; повышает сократимость миокарда; улучшает антитоксическую функцию печени, расширяет сосуды, увеличивает диурез.

Всасывание

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ, степень абсорбции высокая. После приема однократной дозы 80 мг C_max в плазме крови составляет 2.2-8 мкг/мл и достигается примерно через 4 ч; при дозе 40 мг C_max в плазме крови составляет 2-3 мкг/мл и достигается примерно через 2-3 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 85-97%. V_d - 0.35 л/кг. C_ss достигается через 2 сут.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием 8 метаболитов. Количество основного метаболита, встречающегося в крови, составляет 2-3 % от всего количества принятого препарата, он не оказывает гипогликемического действия, однако улучшает микроциркуляцию.

Выведение

T_1/2 составляет около 8-20 ч.

Выводится почками - 70% в виде метаболитов. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде; с калом - 12% в виде метаболитов.

Во время введения раствора в первую очередь декстроза поступает во внутрисосудистое пространство с последующим переходом в клетки.

В процессе гликолиза глюкоза превращается в пируват или лактат. Далее лактат частично может посредством реакций цикла Кори вновь быть вовлечен в метаболизм глюкозы. Пируват полностью окисляется кислородом до CO₂ и H₂O. Продукты окисления глюкозы выводятся легкими (CO₂) и почками (H₂O).

В норме глюкоза не элиминируется почками. При патологических состояниях, таких как сахарный диабет, нарушения метаболизма с гипергликемией, когда концентрация глюкозы в крови превышает 180 мг/100 мл или 10 ммоль/л, глюкоза выводится почками (глюкозурия).

Препарат противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Возможно применение у детей по показаниям в рекомендуемых соответственно возрасту дозах.

Лечение проводят в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов.

Во время лечения следует регулярно контролировать уровень гликемии натощак и после приема пищи.

В случае хирургических вмешательств или при декомпенсации сахарного диабета необходимо учитывать возможность применения препаратов инсулина.

Необходимо предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случае приема этанола, НПВС и голодании. В случае приема этанола возможно также развитие дисульфирамоподобного синдрома (боли в животе, тошнота, рвота, головная боль).

Необходима коррекция дозы препарата при физическом или эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.

Особо чувствительны к действию гипогликемических препаратов лица пожилого возраста; пациенты, не получающие сбалансированного питания; ослабленные больные; пациенты, страдающие гипофизарно-надпочечниковой недостаточностью.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В начале лечения, во время подбора дозы пациентам, склонным к развитию гипогликемии, не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Для более полного усвоения декстрозы, вводимой в больших дозах, одновременно с ней назначают инсулин из расчета 1 ЕД инсулина на 4-5 г декстрозы.

Влияние на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особо внимания и быстроты реакций. Нет данных, указывающих на отрицательное влияние раствора декстрозы на способность к вождению автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Усиление гипогликемического действия препарата Глидиаб наблюдается при одновременном применении с ингибиторами АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторами гистаминовых Н₂-рецепторов (циметидин), противогрибковыми препаратами (миконазол, флуконазол), НПВС (фенилбутазон, индометацин, диклофенак), фибратами (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезными препаратами (этионамид), салицилатами, непрямыми антикоагулянтами кумаринового ряда, анаболическими стероидами, бета-адреноблокаторами, циклофосфамидом, хлорамфениколом, ингибиторами МАО, сульфаниламидами пролонгированного действия, фенфлурамином, флуоксетином, пентоксифиллином, гуанетидином, теофиллином, препаратами, блокирующими канальцевую секрецию, резерпином, бромокриптином, дизопирамидом, пиридоксином, аллопуринолом, этанолом и этанолсодержащими препаратами, а также с другими гипогликемическими препаратами (акарбоза, бигуаниды, инсулин).

Уменьшение гипогликемического действия препарата Глидиаб наблюдается при одновременном применении с барбитуратами, ГКС, симпатомиметиками (эпинефрин, клонидин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин), с фенитоином, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами карбоангидразы (ацетазоламид), с тиазидными диуретиками, хлорталидоном, фуросемидом, триамтереном, с аспарагиназой, баклофеном, даназолом, диазоксидом, изониазидом, морфином, глюкагоном, рифампицином, с гормонами щитовидной железы, солями лития, в высоких дозах - с никотиновой кислотой, хлорпромазином, эстрогенами и содержащими их пероральными контрацептивами.

При взаимодействии с этанолом возможно развитие дисульфирамоподобной реакции.

Глидиаб повышает риск желудочковой экстрасистолии на фоне приема сердечных гликозидов.

Бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин способны маскировать клинические проявления гипогликемии.

При комбинации с другими лекарственными препаратами необходимо визуально контролировать фармацевтическую совместимость.

Симптомы: возможно развитие гипогликемии вплоть до развития гипогликемической комы.

Лечение: если пациент в сознании, декстрозу (глюкозу) или раствор сахара назначают внутрь. При потере сознания вводят в/в 40% раствор декстрозы, в/м 1-2 мг глюкагона. После восстановления сознания пациенту необходимо дать пищу, богатую легкоусваиваемыми углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

Симптомы: гипергликемия, глюкозурия, нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение: прекратить введение раствора глюкозы, ввести инсулин; симптоматическая терапия.