Глидиаб МВ и Офтофеназол

Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.

Профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт).

• острые, сезонные или круглогодичные аллергические конъюнктивиты.

Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от клинических проявлений заболевания, уровня глюкозы натощак и через 2 ч после еды.

Начальная суточная доза (в т.ч. для пациентов пожилого возраста старше 65 лет) составляет 30 мг (1 таб.). В дальнейшем при необходимости дозу препарата повышают с интервалом не менее 2 недель. Максимальная суточная доза - 120 мг (4 таб.). Препарат принимают внутрь 1 раз/сут утром во время завтрака.

Препаратом Глидиаб МВ можно заменять Глидиаб дозах от 1 до 4 таб./сут.

Глидиаб МВ можно применять в сочетании с другими гипогликемическими средствами: бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидаз или инсулином.

Пациентам с нарушением функции почек от слабой до умеренной степени (КК от 15 до 80 мл/мин) препарат назначают в тех же дозах.

Препарат предназначен только для местного применения в виде инсталляций в конъюнктивальный мешок.

Взрослые и дети старше 6 лет:

1-2 капли в конъюнктивальный мешок, в случае необходимости дозу можно повторить через 4-6 ч.

После закапывания препарата следует осторожно закрыть глаз, не моргать и не открывать около 2 мин, чтобы препарат абсорбировался. После закапывания следует осторожно сгибом пальца надавить на внутренний угол нижнего века в течение 1-2 мин. Это может предупредить попадание капель через носослезный канал в полость носа и появление побочных действий системного характера. Затем вымыть руки, чтобы удалить остатки препарата и закрыть флакон.

Препарат не рекомендуется применять дольше 3-5 дней без рекомендации врача.

Необходимость изменения дозы или длительности лечения определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае.

С осторожностью:

• пациентам с хроническим конъюнктивитом препарат следует применять кратковременно и только в случае обострения симптомов;
• следует соблюдать рекомендуемое время применения препарата и не превышать назначенную дозу ввиду опасности вторичного усиления отека конъюнктивы и увеличения отделяемого, а также развития стойких изменений эпителия.

• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз;
• диабетическая прекома, диабетическая кома;
• гиперосмолярная кома;
• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
• обширные хирургические вмешательства, обширные ожоги, травмы и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии;
• кишечная непроходимость;
• парез желудка;
• состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания);
• лейкопения;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат (необходимость более тщательного наблюдения и подбора дозы) у пациентов с лихорадочным синдромом, заболеваниями щитовидной железы (с нарушением ее функции), при алкоголизме.

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• закрытоугольная глаукома;
• при повышенной чувствительности к адреномимическим средствам;
• прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
• детский возраст до 6 лет.

Со стороны эндокринной системы: гunоглuкемuя (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете) - головная боль, чувство усталости, чувство голода, потливость, резкая слабость, агрессивность, тревожность, раздражительность, невнимательность, невозможность сосредоточиться и замедленная реакция, депрессия, нарушение зрения, афазия, тремор, чувство беспомощности, сенсорные расстройства, головокружение, утеря самоконтроля, делирий, судороги, гиперсомния, потеря сознания, поверхностное дыхание, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, диарея, чувство тяжести в эпигастрии); анорексия - выраженность снижается при приеме во время еды; нарушения функции печени (холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз).

Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь.

Обычно появляются временные симптомы со стороны конъюнктивы: жжение, зуд в глазу, расстройство зрения, покраснение конъюнктивы.

Системные реакции: сонливость, вялость, повышение артериального давления, головные боли и головокружение, тошнота, болезненность глаз.

Сохранение симптомов либо усиление местных изменений является показанием к отмене препарата.

Пероральный гипогликемический препарат, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, усиливает инсулиносекреторное действие глюкозы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Стимулирует активность внутриклеточных ферментов - мышечной гликогенсинтетазы. Уменьшает интервал от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от других производных сульфонилмочевины, которые оказывают воздействие, главным образом, в ходе второй стадии секреции). Уменьшает постпрандиальное повышение уровня глюкозы.

Помимо влияния на углеводный обмен, улучшает микроциркуляцию: уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбозов и атеросклероза, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза. Уменьшает чувствительность рецепторов сосудов к адреналину.

Замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии. При диабетической нефропатии на фоне длительного применения вызывает достоверное снижение выраженности протеинурии.

Глидиаб МВ не приводит к увеличению массы тела, поскольку оказывает преимущественное воздействие на ранний пик секреции инсулина и не вызывает гиперинсулинемии; способствует снижению массы тела у пациентов с ожирением при соблюдении соответствующей диеты.

Препарат Офтофеназол является комбинированным препаратом, содержащим в своем составе антигистаминное средство - антазолин и α-адреномиметическое средство - нафазолин.

Антазолин является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов I поколения. Путем конкурентной блокады H1-гистаминовых рецепторов препарат ослабляет такие аллергические реакции, как расширение и увеличение проницаемости кровеносных сосудов, в частности, связанные с высвобождением гистамина.

Нафазолин стимулирует α-адренергические рецепторы сосудов; при местном применении сужает расширенные кровеносные сосуды конъюнктивы и устраняет симптомы воспаления (уменьшает отечность, гиперемию и явления экссудации).

Всасывание

После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ. Концентрация действующего вещества в плазме возрастает постепенно, достигая максимума через 6-12 ч после приема препарата. Прием пищи не влияет на всасывание.

Благодаря особенностям лекарственной формы, ежедневный прием однократной дозы препарата обеспечивает эффективную терапевтическую концентрацию гликлазида в плазме на протяжении 24 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 95%.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

T_1/2 составляет примерно 16 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и около 1% препарата выводится с мочой в неизменном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста не наблюдается каких-либо существенных клинических изменений фармакокинетики.

Эффект действия нафазолина появляется уже через 5 мин после местного применения. Продолжительность действия - 6-8 ч.

Нафазолин может всасываться через слизистые оболочки, оказывая системное действие, хотя такое действие у взрослых после введения препарата в конъюнктивальный мешок маловероятно. Системные реакции в основном появляются у пациентов пожилого возраста и у детей младшего возраста. Появление системного действия антазолина маловероятно.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Во время беременности применение препарата противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет. Применяют у детей старше 6 лет.

Лечение проводят в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов.

Во время лечения следует регулярно контролировать уровень гликемии натощак и после приема пищи.

В случае хирургических вмешательств или при декомпенсации сахарного диабета необходимо учитывать возможность применения препаратов инсулина.

Необходимо предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случае приема этанола, НПВС и голодании. В случае приема этанола возможно также развитие дисульфирамоподобного синдрома (боли в животе, тошнота, рвота, головная боль).

Необходима коррекция дозы препарата при физическом или эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.

Особо чувствительны к действию гипогликемических препаратов лица пожилого возраста; пациенты, не получающие сбалансированного питания; ослабленные больные; пациенты, страдающие гипофизарно-надпочечниковой недостаточностью.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В начале лечения, во время подбора дозы пациентам, склонным к развитию гипогликемии, не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственный препарат Офтофеназол содержит в качестве консервирующего средства бензалкония хлорид, пациенты, которые носят контактные линзы, должны снять их перед инсталляцией глазных капель и подождать, по крайней мере, 15 мин, перед тем как установить их снова. Бензалкония хлорид может вызывать раздражение глаз и меняет цвет контактных линз.

При использовании препарата следует избегать соприкосновения кончика капельницы с какой-либо поверхностью во избежание микробного загрязнения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов

Пациентам, у которых после применения препарата временно теряется четкость зрения, не следует управлять транспортными средствами и работать с движущимися механизмами сразу после инстилляции глазных капель.

Гипогликемические действие препарата Глидиаб МВ усиливается при одновременном применении с ингибиторами АПФ, блокаторами гистаминовых Н₂-рецепторов (циметидин), противогрибковыми препаратами (миконазол, флуконазол), НПВС (фенилбутазон, индометацин, диклофенак), фибратами (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезными препаратами (этионамид), салицилатами, непрямыми антикоагулянтами кумаринового ряда, анаболическими стероидами, бета-адреноблокаторами, циклофосфамидом, хлорамфениколом, ингибиторами МАО, сульфаниламидами пролонгированного действия, с фенфлурамином, флуоксетином, пентоксифиллином, гуанетидином, теофиллином, с препаратами, блокирующими канальцевую секрецию, с резерпином, бромокриптином, дизопирамидом, пиридоксином, аллопуринолом, этанолом и этанолсодержащими препараты, а также другие гипогликемические препараты (акарбоза, бигуаниды, инсулин).

Гипогликемическое действие препарата Глидиаб МВ уменьшается при одновременном применении с барбитуратами, ГКС, симпатомиметиками (эпинефрин, клонидин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин), с фенитоином, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидными диуретиками, хлорталидоном, фуросемидом, триамтареном, аспарагиназой, баклофеном, даназолом, диазоксидом, изониазидом, морфином, глюкагоном, рифампицином, с гормонами щитовидной железы, с препаратами лития, с никотиновой кислотой в высоких дозах, с хлорпромазином, эстрогенами и содержащие их пероральными контрацептивами.

При взаимодействии с этанолом возможно развитие дисульфирамоподобной реакции.

Гликлазид увеличивает риск появления желудочковой экстрасистолии на фоне приема сердечных гликозидов.

Бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин способны маскировать клинические проявления гипогликемии.

Не применять препарат одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и трициклическими антидепрессантами.

Симптомы: возможна гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы.

Лечение: если пациент в сознании - внутрь принять легкоусвояемые углеводы (сахар), при потере сознания - в/в ввести 40% раствор декстрозы (глюкозы), в/м ввести 1-2 мг глюкагона. После восстановления сознания больному необходимо дать пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами во избежание повторного развития гипогликемии.

Отсутствуют данные, касающиеся острой передозировки капель, вводимых местно в конъюнктивальный мешок.

Длительное или слишком частое введение препарата детям, либо случайное потребление внутрь может привести к угнетению ЦНС, сонливости, гипотермии и даже коме. Может иметь место снижение АД и тахикардия. Следует назначить симптоматическое лечение.