Гликлада и Дибулин

Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.

Профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт).

5% линимент

Поверхностные ожоги; отморожения I-II степени (лечение, профилактика); длительно не заживающие, трофические и лучевые язвы; вялозаживающие раны.

10% линимент

Рак и папилломатоз мочевого пузыря (в предоперационном периоде с целью уменьшения размеров опухоли и борьбы с перифокальным воспалительным процессом; в комбинации с лучевой терапией опухолей мочевого пузыря с целью уменьшения размеров опухоли и лечения ранних лучевых циститов); поздние лучевые повреждения мочевого пузыря; цистит, осложняющий течение опухоли мочевого пузыря; консервативная терапия опухолей мочевого пузыря в случаях невозможности хирургического вмешательства и лучевой терапии.

Лекарственная форма с немедленным высвобождением: начальная суточная доза составляет 80 мг, средняя суточная доза 160-320 мг, частота приема - 2 раза/сут перед едой. Дозирование индивидуально в зависимости от гликемии натощак и через 2 ч после еды, а также от клинических проявлений заболевания.

Лекарственная форма с модифицированным/пролонгированным высвобождением: суточная доза может составлять 30-120 мг. Рекомендуемую дозу следует принимать внутрь, 1 раз/сут, предпочтительно во время завтрака. Максимальная суточная доза составляет 120 мг.

5% линимент следует применять местно, наносить тонким слоем на рану или повязку. Повязку следует менять ежедневно. Курс лечения при ожогах и отморожениях составляет 7-10 дней; при лечении язв - 20-30 дней.

Для профилактики отморожений препарат наносят тонким слоем на открытые части лица 1-2 раза/сут.

10% линимент применяют в виде внутрипузырных инстилляций. Для этого непосредственно перед применением 10 мл линимента разводят в 25-30 мл 0.25-1% раствора прокаина до консистенции, пригодной для внутрипузырного введения, а затем полученный раствор (35-40 мл) вводят шприцом по катетеру в предварительно опорожненный мочевой пузырь. До инстилляции рекомендуется произвести промывание пузыря антисептическим раствором. Больной должен удерживать препарат в мочевом пузыре до очередного мочеиспускания, желательно не менее 2-3 ч. В случаях болезненной реакции на введение катетера, при отсутствии механических сужений мочеиспускательного канала, допустимо введение бутилгидрокситолуола через уретру под давлением. Инстилляции производят ежедневно.

Курс лечения для получения противовоспалительного эффекта - 10-15 инстилляций, противоопухолевого эффекта - не менее 25 инстилляций. В случае отсутствия улучшения в указанные сроки лечение отменяют. При обнаружении уменьшения размеров поражения лечение может быть продолжено в течение 30-45 дней. При необходимости курсы инстилляций повторяют.

Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам. Одновременное применение гликлазида и производных имидазола (в т.ч. миконазола).

Прорастание опухоли в перивезикальную клетчатку; метастазирование опухоли; массивная гематурия; азотемия; острый пиелонефрит; пузырно-мочеточниковый рефлюкс; повышенная чувствительность к действующему веществу.

С осторожностью следует применять препарат при опухолях в области шейки мочевого пузыря, в связи с опасностью травмирования опухоли при многократных катетеризациях.

Со стороны пищеварительной системы: редко - анорексия, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз или лейкопения, анемия (как правило, обратимого характера).

Со стороны эндокринной системы: при передозировке - гипогликемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Для 5% линимента

Аллергические реакции: зуд и гиперемия кожи вокруг язвы.

Для 10% линимента

При внутрипузырном введении не вызывает системных побочных явлений.

Со стороны мочевыделительной системы: уретрит, простатит, орхоэпидидимит, влажный некроз (при многократной катетеризации).

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. По-видимому, стимулирует активность внутриклеточных ферментов (в частности, мышечной гликогенсинтетазы). Уменьшает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина, уменьшает постпрандиальный пик гипергликемии.

Гликлазид уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, замедляет развитие пристеночного тромба, повышает сосудистую фибринолитическую активность. Нормализует проницаемость сосудов. Обладает антиатерогенными свойствами: понижает концентрацию в крови общего холестерина (Хс) и Хс-ЛПНП, повышает концентрацию Хс-ЛПВП, а также уменьшает количество свободных радикалов. Препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза. Улучшает микроциркуляцию. Уменьшает чувствительность сосудов к адреналину.

При диабетической нефропатии на фоне длительного применения гликлазида отмечается достоверное снижение протеинурии.

После приема внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ.

При применении в лекарственной форме с немедленным высвобождением C_max в крови достигается в течение от 2 до 6 ч; C_ss достигается через 2 сут. При применении в лекарственной форме с пролонгированным/модифицированным высвобождением C_max в крови достигается в течение 6 ч; C_ss поддерживается в течение 6-12 ч.

Связывание с белками плазмы составляет около 95%. V_d - около 19 л. Метаболизируется главным образом в печени с образованием 8 метаболитов. Основной метаболит не обладает гипогликемическим действием, но оказывает влияние на микроциркуляцию.

T_1/2 от 12 до 20 ч. Выводится преимущественно почками: 70% в виде метаболитов, менее 1% - с мочой в неизмененном виде.

Гликлазид применяют для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов.

Во время лечения следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточные колебания уровня глюкозы.

В случае хирургических вмешательств или декомпенсации сахарного диабета необходимо учитывать возможность применения препаратов инсулина.

При развитии гипогликемии, если пациент находится в сознании, глюкозу (или раствор сахара) назначают внутрь. При потере сознания вводят глюкозу в/в или глюкагон п/к, в/м или в/в. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

При одновременном применении гликлазида с верапамилом необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови; с акарбозой - требуется тщательное мониторирование и коррекция режима дозирования гипогликемических средств.

Не рекомендуется одновременное применение гликлазида с циметидином, фенилбутазоном, даназолом.

Гипогликемическое действие гликлазида потенцируется при одновременном применении с производными пиразолона, салицилатами, фенилбутазоном, антибактериальными сульфаниламидными препаратами, теофиллином, кофеином, ингибиторами МАО.

Одновременное применение с неселективными бета-адреноблокаторами повышает вероятность развития гипогликемии, а также может маскировать тахикардию и тремор рук, характерные для гипогликемии, потливость при этом может усиливаться.

При одновременном применении гликлазида и акарбозы наблюдается аддитивный гипогликемический эффект.

Циметидин повышает концентрацию гликлазида в плазме, что может вызвать тяжелую гипогликемию (угнетение ЦНС, нарушение сознания).

При одновременном применении с ГКС (включая лекарственные формы для наружного применения), диуретиками, барбитуратами, эстрогенами, прогестинами, комбинированными эстрогено-гестагенными препаратами, дифенином, рифампицином гипогликемическое действие гликлазида уменьшается.