Гликлада и Омнитус

Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.

Профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт).

• сухой кашель любой этиологии (при простудных заболеваниях, гриппе, коклюше и других состояниях);
• для подавления кашля в предоперационном и послеоперационном периоде, во время проведения хирургических вмешательств, бронхоскопии.

Лекарственная форма с немедленным высвобождением: начальная суточная доза составляет 80 мг, средняя суточная доза 160-320 мг, частота приема - 2 раза/сут перед едой. Дозирование индивидуально в зависимости от гликемии натощак и через 2 ч после еды, а также от клинических проявлений заболевания.

Лекарственная форма с модифицированным/пролонгированным высвобождением: суточная доза может составлять 30-120 мг. Рекомендуемую дозу следует принимать внутрь, 1 раз/сут, предпочтительно во время завтрака. Максимальная суточная доза составляет 120 мг.

Препарат назначают внутрь перед едой.

Таблетки принимают не разжевывая.

Сироп содержит в комплекте 1 мерную ложку (объемом 5 мл).

Таблетки 20 мг

Взрослым назначают по 2 таб. 2-3 раза/сут; детям старше 12 лет - по 1 таб. 3 раза/сут; детям в возрасте от 6 до 12 лет - по 1 таб. 2 раза/сут.

Таблетки 50 мг

Взрослым назначают по 1 таб. каждые 8-12 ч.

Таблетки принимают перед едой, не разжевывая.

Если кашель сохраняется более 5 дней после начала лечения, следует обратиться к врачу.

Сироп

Взрослым назначают по 6 мерных ложек (30 мл) 3 раза/сут; детям старше 9 лет (масса тела от 40 кг) - по 3 мерные ложки (15 мл) 4 раза/сут; детям в возрасте от 6 до 9 лет (масса тела 22-30 кг) - по 3 мерные ложки (15 мл) 3 раза/сут; детям в возрасте от 3 до 6 лет (масса тела 15-22 кг) - по 2 мерные ложки (10 мл) 3 раза/сут.

Если кашель сохраняется более 5 дней после начала лечения, следует обратиться к врачу.

Инструкция для открытия флакона

Флакон закрыт крышкой с устройством безопасности, препятствующим его открытию детьми. Для того чтобы открыть флакон, нужно сильно нажать сверху на крышку и повернуть ее против часовой стрелки. После применения флакон необходимо плотно закрыть, для этого крышку флакона необходимо снова крепко закрутить.

Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам. Одновременное применение гликлазида и производных имидазола (в т.ч. миконазола).

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• период грудного вскармливания;
• I триместр беременности;
• детский возраст до 3 лет (для сиропа);
• детский возраст до 6 лет (таблетки 20 мг);
• детский возраст до 18 лет (таблетки 50 мг);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (таблетки содержит лактозу);
• непереносимость фруктозы (сироп содержит сорбитол).

С осторожностью применять сироп во II и III триместрах беременности. В связи с наличием в составе сиропа Омнитус этанола препарат следует с осторожностью применять пациентам со склонностью к развитию лекарственной зависимости, пациентам с заболеваниями печени, головного мозга, пациентам, страдающим эпилепсией, алкоголизмом, во II и III триместрах беременности и у детей.

Со стороны пищеварительной системы: редко - анорексия, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз или лейкопения, анемия (как правило, обратимого характера).

Со стороны эндокринной системы: при передозировке - гипогликемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Классификация частоты развития побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.

Со стороны ЦНС: редко - головокружение, сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диарея.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница.

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. По-видимому, стимулирует активность внутриклеточных ферментов (в частности, мышечной гликогенсинтетазы). Уменьшает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина, уменьшает постпрандиальный пик гипергликемии.

Гликлазид уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, замедляет развитие пристеночного тромба, повышает сосудистую фибринолитическую активность. Нормализует проницаемость сосудов. Обладает антиатерогенными свойствами: понижает концентрацию в крови общего холестерина (Хс) и Хс-ЛПНП, повышает концентрацию Хс-ЛПВП, а также уменьшает количество свободных радикалов. Препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза. Улучшает микроциркуляцию. Уменьшает чувствительность сосудов к адреналину.

При диабетической нефропатии на фоне длительного применения гликлазида отмечается достоверное снижение протеинурии.

Бутамират, активное вещество препарата Омнитус , является противокашлевым средством центрального действия. Ни химически, ни фармакологически не относится к алкалоидам опия. Не формирует зависимости или привыкания. Подавляет кашель, обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующий эффект (расширяет бронхи). Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом).

После приема внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ.

При применении в лекарственной форме с немедленным высвобождением C_max в крови достигается в течение от 2 до 6 ч; C_ss достигается через 2 сут. При применении в лекарственной форме с пролонгированным/модифицированным высвобождением C_max в крови достигается в течение 6 ч; C_ss поддерживается в течение 6-12 ч.

Связывание с белками плазмы составляет около 95%. V_d - около 19 л. Метаболизируется главным образом в печени с образованием 8 метаболитов. Основной метаболит не обладает гипогликемическим действием, но оказывает влияние на микроциркуляцию.

T_1/2 от 12 до 20 ч. Выводится преимущественно почками: 70% в виде метаболитов, менее 1% - с мочой в неизмененном виде.

После приема внутрь бутамират быстро и полностью всасывается, измеряемые концентрации обнаруживаются в крови через 5-10 мин после приема.

С_max в плазме крови достигается в течение 1 ч. Средние концентрации в плазме 2-фенилмасляной кислоты достигаются в течение 1.5 ч.

Бутамират имеет большой V_d в диапазоне 81-112 л (с поправкой на массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы - в среднем 89.3 - 91.6%. Также обнаруживается способность диэтиламиноэтоксиэтанола к связыванию с белками плазмы, средние показатели варьируются в пределах 28.8% - 45.7%. Неизвестно, проникает ли бутамират через плаценту или выделяется с материнским молоком.

Гидролиз бутамирата, в результате которого образуются 2-фенилмасляная кислота и диэтиламиноэтоксиэтанол, обладающие противокашлевым действием, происходит очень быстро. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму путем гидроксилирования в пара-положении.

Выведение трех метаболитов происходит в основном через почки; после конъюгации в печени, метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связываются с глюкуроновой кислотой. Конъюгаты 2-фенилмасляной кислоты определяются в моче в значительно более высоких концентрациях, чем в плазме крови. Бутамират обнаруживается в моче в течение 48 ч. Бутамират экскретируется с мочой в большем количестве в виде диэтиламиноэтоксиэтанола, чем бутамират в неизменном виде или в виде неконъюгированной 2-фенилмасляной кислоты.

Измеряемый Т_1/2 2-фенилмасляной кислоты, бутамирата и диэтиламиноэтоксиэтанола составляет 23.26-24.42 ч, 1.48-1.93 ч и 2.27-2.90 ч соответственно.

Нет данных о безопасности применении препарата при беременности и прохождении его через плацентарный барьер.

Применение препарата в I триместре беременности противопоказано.

Во II и III триместрах беременности применение препарата возможно в случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Неизвестно, проникает ли активное вещество препарата или его метаболиты в грудное молоко, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Противопоказание: детский возраст до 6 лет (таблетки 20 мг); детский и подростковый возраст до 18 лет (таблетки 50 мг), для сиропа - детский возраст до 3 лет.

Гликлазид применяют для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов.

Во время лечения следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточные колебания уровня глюкозы.

В случае хирургических вмешательств или декомпенсации сахарного диабета необходимо учитывать возможность применения препаратов инсулина.

При развитии гипогликемии, если пациент находится в сознании, глюкозу (или раствор сахара) назначают внутрь. При потере сознания вводят глюкозу в/в или глюкагон п/к, в/м или в/в. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

При одновременном применении гликлазида с верапамилом необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови; с акарбозой - требуется тщательное мониторирование и коррекция режима дозирования гипогликемических средств.

Не рекомендуется одновременное применение гликлазида с циметидином, фенилбутазоном, даназолом.

В качестве подсластителей сироп содержит сорбитол и сахарин, поэтому препарат в форме сиропа можно применять у пациентов с сахарным диабетом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Омнитус может вызывать головокружение и сонливость, поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Гипогликемическое действие гликлазида потенцируется при одновременном применении с производными пиразолона, салицилатами, фенилбутазоном, антибактериальными сульфаниламидными препаратами, теофиллином, кофеином, ингибиторами МАО.

Одновременное применение с неселективными бета-адреноблокаторами повышает вероятность развития гипогликемии, а также может маскировать тахикардию и тремор рук, характерные для гипогликемии, потливость при этом может усиливаться.

При одновременном применении гликлазида и акарбозы наблюдается аддитивный гипогликемический эффект.

Циметидин повышает концентрацию гликлазида в плазме, что может вызвать тяжелую гипогликемию (угнетение ЦНС, нарушение сознания).

При одновременном применении с ГКС (включая лекарственные формы для наружного применения), диуретиками, барбитуратами, эстрогенами, прогестинами, комбинированными эстрогено-гестагенными препаратами, дифенином, рифампицином гипогликемическое действие гликлазида уменьшается.

Какие-либо лекарственное взаимодействие бутамирата не описано.

В период лечения препаратом не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, а также лекарственные средства, угнетающие ЦНС (в т.ч. снотворные препараты, нейролептики, транквилизаторы).

В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой рефлекс, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях с риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей.

Симптомы: головокружение, сонливость, тошнота, рвота, диарея, нарушение координации движений, снижение АД.

Лечение: промывание желудка; активированный уголь, солевые слабительные средства, симптоматическая терапия (по показаниям).