Гликлада и Пленалгин

Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.

Профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт).

Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов:

• кишечная колика;
• почечная колика;
• желчная колика;
• дисменорея.

Кратковременная симптоматическая терапия при артралгии, невралгии, ишиалгии, миалгии.

В качестве вспомогательного средства для уменьшения боли после хирургических и диагностических вмешательств.

Для снижения повышенной температуры тела при простудных и инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Лекарственная форма с немедленным высвобождением: начальная суточная доза составляет 80 мг, средняя суточная доза 160-320 мг, частота приема - 2 раза/сут перед едой. Дозирование индивидуально в зависимости от гликемии натощак и через 2 ч после еды, а также от клинических проявлений заболевания.

Лекарственная форма с модифицированным/пролонгированным высвобождением: суточная доза может составлять 30-120 мг. Рекомендуемую дозу следует принимать внутрь, 1 раз/сут, предпочтительно во время завтрака. Максимальная суточная доза составляет 120 мг.

Разовая доза для взрослых и подростков старше 15 лет составляет 2-5 мл (в/в или в/м); суточная доза – до 10 мл.

В/в введение в разовой дозе, превышающей 2 мл, возможно только после тщательного уточнения показаний.

При назначении препарата детям (в т.ч. грудным) суточную дозу устанавливают в пересчете на массу тела.

В/в препарат следует вводить медленно ( по 1 мл в течение, по крайней мере, 1 мин), в положении больного лежа и под контролем АД, ЧСС и частоты дыхания. При введении раствор должен иметь температуру тела.

Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам. Одновременное применение гликлазида и производных имидазола (в т.ч. миконазола).

• выраженные нарушения функции печени;
• выраженные нарушения функции почек;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• тахиаритмия;
• закрытоугольная глаукома;
• гипертрофия предстательной железы с тенденцией к задержке мочи;
• кишечная непроходимость;
• мегалокон;
• нарушения кроветворения;
• коллаптоидные состояния;
• I триместр и последние 6 недель беременности;
• период лактации (грудного вскармливания);
• ранний детский возраст (до 3 мес) или масса тела менее 5 кг;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим производным пиразолона (бутадион, трибузон).

Со стороны пищеварительной системы: редко - анорексия, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз или лейкопения, анемия (как правило, обратимого характера).

Со стороны эндокринной системы: при передозировке - гипогликемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, цианоз.

Аллергические реакции: иногда - кожная сыпь, зуд; очень редко – анафилактический шок; в единичных случаях – чувство жжения в эпигастральной области, сухость во рту , головная боль.

Прочие: головокружение; при длительном применении – тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз; у пациентов с предрасположенностью к бронхоспазму возможно провоцирование приступа.

При применении в терапевтических дозах препарат обычно хорошо переносится.

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. По-видимому, стимулирует активность внутриклеточных ферментов (в частности, мышечной гликогенсинтетазы). Уменьшает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина, уменьшает постпрандиальный пик гипергликемии.

Гликлазид уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, замедляет развитие пристеночного тромба, повышает сосудистую фибринолитическую активность. Нормализует проницаемость сосудов. Обладает антиатерогенными свойствами: понижает концентрацию в крови общего холестерина (Хс) и Хс-ЛПНП, повышает концентрацию Хс-ЛПВП, а также уменьшает количество свободных радикалов. Препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза. Улучшает микроциркуляцию. Уменьшает чувствительность сосудов к адреналину.

При диабетической нефропатии на фоне длительного применения гликлазида отмечается достоверное снижение протеинурии.

Спазмоанальгетик комбинированного состава, сочетание компонентов которого приводит к взаимному усилению их фармакологического действия, приводящее к выраженному анальгезирующему, спазмолитическому и жаропонижающему эффекту.

Метамизол натрий является производным пиразолона. Оказывает выраженное анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.

Питофенона гидрохлорид - миотропный спазмолитик, оказывает прямое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление (папавериноподобное действие).

Фенпивериния бромид, являясь м-холиноблокатором, оказывает дополнительное расслабляющее действие на гладкую мускулатуру.

После приема внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ.

При применении в лекарственной форме с немедленным высвобождением C_max в крови достигается в течение от 2 до 6 ч; C_ss достигается через 2 сут. При применении в лекарственной форме с пролонгированным/модифицированным высвобождением C_max в крови достигается в течение 6 ч; C_ss поддерживается в течение 6-12 ч.

Связывание с белками плазмы составляет около 95%. V_d - около 19 л. Метаболизируется главным образом в печени с образованием 8 метаболитов. Основной метаболит не обладает гипогликемическим действием, но оказывает влияние на микроциркуляцию.

T_1/2 от 12 до 20 ч. Выводится преимущественно почками: 70% в виде метаболитов, менее 1% - с мочой в неизмененном виде.

Гликлазид применяют для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов.

Во время лечения следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточные колебания уровня глюкозы.

В случае хирургических вмешательств или декомпенсации сахарного диабета необходимо учитывать возможность применения препаратов инсулина.

При развитии гипогликемии, если пациент находится в сознании, глюкозу (или раствор сахара) назначают внутрь. При потере сознания вводят глюкозу в/в или глюкагон п/к, в/м или в/в. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

При одновременном применении гликлазида с верапамилом необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови; с акарбозой - требуется тщательное мониторирование и коррекция режима дозирования гипогликемических средств.

Не рекомендуется одновременное применение гликлазида с циметидином, фенилбутазоном, даназолом.

С осторожностью и под контролем следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени или почек, при склонности к артериальной гипотензии, бронхоспазму, а также при повышенной индивидуальной чувствительности к НПВС или к ненаркотическим анальгетикам.

При длительном (более недели) применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

О всех побочных эффектах следует сообщать лечащему врачу.

Иногда метаболиты метамизола могут окрашивать мочу в красный цвет.

Гипогликемическое действие гликлазида потенцируется при одновременном применении с производными пиразолона, салицилатами, фенилбутазоном, антибактериальными сульфаниламидными препаратами, теофиллином, кофеином, ингибиторами МАО.

Одновременное применение с неселективными бета-адреноблокаторами повышает вероятность развития гипогликемии, а также может маскировать тахикардию и тремор рук, характерные для гипогликемии, потливость при этом может усиливаться.

При одновременном применении гликлазида и акарбозы наблюдается аддитивный гипогликемический эффект.

Циметидин повышает концентрацию гликлазида в плазме, что может вызвать тяжелую гипогликемию (угнетение ЦНС, нарушение сознания).

При одновременном применении с ГКС (включая лекарственные формы для наружного применения), диуретиками, барбитуратами, эстрогенами, прогестинами, комбинированными эстрогено-гестагенными препаратами, дифенином, рифампицином гипогликемическое действие гликлазида уменьшается.

При одновременном применении Пленалгина с другими ненаркотическими анальгетиками возможно взаимное усиление токсических эффектов.

При одновременном применении трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.

При одновременном применении барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.

Одновременное применение Пленалгина с циклоспорином снижает уровень последнего в крови.

При совместном применении седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие Пленалгина. Пациент должен быть предупрежден, что при необходимости одновременного применения указанных препаратов и других лекарственных средств с Пленалгином следует проконсультироваться с врачом.

Симптомы: рвота, ощущение сухости во рту, изменение потоотделения, нарушение аккомодации, артериальная гипотензия, сонливость, спутанность сознания, нарушение функции печени и почек, судороги.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.