Гликлада и Резалют Про

Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.

Профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт).

• жировая дегенерация печени различной этиологии;
• хронические гепатиты;
• токсические поражения печени;
• цирроз печени;
• гиперхолестеринемия, при неэффективности диеты и других немедикаментозных мер (физической активности и мероприятий по снижению массы тела).

Лекарственная форма с немедленным высвобождением: начальная суточная доза составляет 80 мг, средняя суточная доза 160-320 мг, частота приема - 2 раза/сут перед едой. Дозирование индивидуально в зависимости от гликемии натощак и через 2 ч после еды, а также от клинических проявлений заболевания.

Лекарственная форма с модифицированным/пролонгированным высвобождением: суточная доза может составлять 30-120 мг. Рекомендуемую дозу следует принимать внутрь, 1 раз/сут, предпочтительно во время завтрака. Максимальная суточная доза составляет 120 мг.

Препарат предназначен для приема внутрь.

Если нет других указаний, следует принимать по 2 капс. препарата Резалют Про 3 раза/сут перед едой, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Продолжительность курса лечения зависит от течения заболевания.

Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам. Одновременное применение гликлазида и производных имидазола (в т.ч. миконазола).

• повышенная чувствительность к фосфолипидам, арахису, сое и другим компонентам препарата;
• антифосфолипидный синдром.

С осторожностью: детский возраст до 12 лет.

Со стороны пищеварительной системы: редко - анорексия, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз или лейкопения, анемия (как правило, обратимого характера).

Со стороны эндокринной системы: при передозировке - гипогликемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Со стороны пищеварительной системы: иногда может иметь место дискомфорт в эпигастральной области, диарея.

Аллергические реакции: в редких случаях кожная сыпь, крапивница.

Со стороны системы кроветворения: крайне редко – петехиальные высыпания, кровотечения у женщин в межменструальный период.

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. По-видимому, стимулирует активность внутриклеточных ферментов (в частности, мышечной гликогенсинтетазы). Уменьшает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина, уменьшает постпрандиальный пик гипергликемии.

Гликлазид уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, замедляет развитие пристеночного тромба, повышает сосудистую фибринолитическую активность. Нормализует проницаемость сосудов. Обладает антиатерогенными свойствами: понижает концентрацию в крови общего холестерина (Хс) и Хс-ЛПНП, повышает концентрацию Хс-ЛПВП, а также уменьшает количество свободных радикалов. Препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза. Улучшает микроциркуляцию. Уменьшает чувствительность сосудов к адреналину.

При диабетической нефропатии на фоне длительного применения гликлазида отмечается достоверное снижение протеинурии.

Гепатопротекторный препарат. Экстракт соевых фосфолипидов состоит из фосфатидилхолина и фосфоглицеридов (в среднем, на 76%), при этом из жирных кислот превалирует линолевая кислота. Гепатопротекторное действие препарата обусловлено ускорением процесса регенерации клеток печени и стабилизацией клеточных мембран, торможением процесса окисления липидов и подавлением синтеза коллагена в печени. Препарат нормализует липидный обмен, снижая уровень холестерина путем повышения образования его эфиров и линолевой кислоты.

После приема внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ.

При применении в лекарственной форме с немедленным высвобождением C_max в крови достигается в течение от 2 до 6 ч; C_ss достигается через 2 сут. При применении в лекарственной форме с пролонгированным/модифицированным высвобождением C_max в крови достигается в течение 6 ч; C_ss поддерживается в течение 6-12 ч.

Связывание с белками плазмы составляет около 95%. V_d - около 19 л. Метаболизируется главным образом в печени с образованием 8 метаболитов. Основной метаболит не обладает гипогликемическим действием, но оказывает влияние на микроциркуляцию.

T_1/2 от 12 до 20 ч. Выводится преимущественно почками: 70% в виде метаболитов, менее 1% - с мочой в неизмененном виде.

Исследования фармакокинетики фосфатидилхолина показали, что он распадается в кишечнике до лизо-фосфатидилхолина и всасывается, преимущественно, в этой же форме. В стенке кишки частично происходит его ресинтез до фосфолипида, который затем по лимфатическим сосудам попадает в циркуляторное русло, часть лизо-фосфатидилхолина распадается в печени до жирных кислот, холина и глицерин-3-фосфата.
В плазме фосфатидилхолин и другие фосфоглицериды прочно связываются с липопротеинами и/или альбумином.
Большая часть введенных соевых фосфолипидов с высоким содержанием в них (3-sn-фосфатидил)- холина объединяется в виде метаболитов, с собственными фосфолипидами организма в течение нескольких часов. Их выведение соответствует экскреции собственных фосфолипидов организма или их метаболитов.

Данные о безопасности применения препарата при беременности отсутствуют. Поэтому применять Резалют Про следует только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Данных о проникновении препарата Резалют Про в грудное молоко нет, поэтому при необходимости применения препарата Резалют Про в период лактации грудное вскармливание на период приема препарата следует прекратить.

Гликлазид применяют для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов.

Во время лечения следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточные колебания уровня глюкозы.

В случае хирургических вмешательств или декомпенсации сахарного диабета необходимо учитывать возможность применения препаратов инсулина.

При развитии гипогликемии, если пациент находится в сознании, глюкозу (или раствор сахара) назначают внутрь. При потере сознания вводят глюкозу в/в или глюкагон п/к, в/м или в/в. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

При одновременном применении гликлазида с верапамилом необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови; с акарбозой - требуется тщательное мониторирование и коррекция режима дозирования гипогликемических средств.

Не рекомендуется одновременное применение гликлазида с циметидином, фенилбутазоном, даназолом.

В одной капсуле препарата Резалют Про содержится менее 0.1 ХЕ.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не известно.

Гипогликемическое действие гликлазида потенцируется при одновременном применении с производными пиразолона, салицилатами, фенилбутазоном, антибактериальными сульфаниламидными препаратами, теофиллином, кофеином, ингибиторами МАО.

Одновременное применение с неселективными бета-адреноблокаторами повышает вероятность развития гипогликемии, а также может маскировать тахикардию и тремор рук, характерные для гипогликемии, потливость при этом может усиливаться.

При одновременном применении гликлазида и акарбозы наблюдается аддитивный гипогликемический эффект.

Циметидин повышает концентрацию гликлазида в плазме, что может вызвать тяжелую гипогликемию (угнетение ЦНС, нарушение сознания).

При одновременном применении с ГКС (включая лекарственные формы для наружного применения), диуретиками, барбитуратами, эстрогенами, прогестинами, комбинированными эстрогено-гестагенными препаратами, дифенином, рифампицином гипогликемическое действие гликлазида уменьшается.

Случаи несовместимости до настоящего времени не известны.

Однако нельзя исключать взаимодействие препарата Резалют Про с кумариновыми антикоагулянтами (например, фенпрокумоном, варфарином). В случае неизбежности соответствующей комбинированной терапии может возникнуть необходимость в коррекции дозы лекарственного препарата.

Сообщений о передозировке и интоксикации препаратом до настоящего времени не поступало.