Гликлазид МВ и Импортал Н

Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.

Профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт).

• запор, регулирование стула (в т.ч. при геморрое, подготовке к операциям и после операций на прямой кишке, анальном сфинктере и прилегающей к нему области);
• печеночная энцефалопатия;
• печеночная кома и прекома;
• гипераммониемия.

Суточная доза может составлять 30-120 мг. Рекомендуемую дозу следует принимать внутрь, 1 раз/сут, предпочтительно во время завтрака. Максимальная суточная доза составляет 120 мг.

Запоры

Рекомендуемые дозировки приведены ниже. В связи с шщивидуальными различиями требуется подбор дозы для достижения стула один раз в день.

Внутрь.

Взрослые (включая пожилых):

Начальная доза составляет 20 г (2 пакетика порошка по 10 г) в виде раствора однократно утром или вечером. У некоторых больных через несколько дней дозу можно снизить до 10 г в сутки.

Дети:

Средняя начальная доза - 0,25 г/кг массы тела:

От 1 до 6 лет: содержимое 0,25-0,5 пакетика в виде раствора внутрь в сутки.

От 6 до 12 лет: содержимое 0,5-1 пакетика в виде раствора внутрь в сутки.

От 12 до 16 лет: содержимое 1-2 пакетиков в виде раствора внутрь в сутки.

Импортал Н следует принимать один раз в день, утром или вечером, с едой или жидкостью (в виде раствора). В зависимости от индивидуальной реакции пациент сам выбирает режим применения - утром или вечером. Слабительный эффект развивается через несколько часов после приема.

Первый слабительный эффект может проявиться на второй или третий день применения.

Печеночная энцефалопатия

Дозировка подбирается в зависимости от индивидуальной реакции пациента. Дозировку увеличивают или уменьшают до достижения эффекта: мягкий стул два раза в день.

Внутрь.

Начальная суточная доза колеблется от 0,5 до 0,7 г/кг массы тела в сутки, делится на 3 приема с едой (в виде раствора).

Применение через назогастральный зонд у госпитализированных больных:

Приготовление 40% раствора:

Растворить 200 г лактитола в 200 мл горячей дистиллированной воды, затем довести водой объем раствора до 500 мл.

При введении через назогастральный зонд или при приеме внутрь, начальная суточная доза колеблется от 1 до 2 мл/кг массы тела 40% раствора, приготовленного, как указано выше. Это соответствует 0,4-0,8 г/кг массы дела в день.

Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам. Одновременное применение гликлазида и производных имидазола (в т.ч. миконазола).

• повышенная чувствительность к лактитолу;
• нарушения проходимости (кишечная непроходимость и пр.);
• детский возраст до 1 года.

Как и все слабительные средства, Импортал Н не следует применять при любых симптомах или подозрениях на органические поражения желудочно-кишечного тракта, а также в случаях абдоминальных болей неизвестной этиологии или ректальных кровотечений. В таких ситуациях до применения слабительных следует использовать другие мероприятия для устранения запора.

Импортал Н противопоказан при галактоземии.

Со стороны пищеварительной системы: редко - анорексия, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз или лейкопения, анемия (как правило, обратимого характера).

Со стороны эндокринной системы: при передозировке - гипогликемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

В начале лечения Импортал Н может вызывать абдоминальный дискомфорт, в основном вздутие кишечника, реже - боли в животе. Эти эффекты ослабевают или исчезают через несколько дней регулярного приема Импортала Н.

Иногда отмечаются тошнота, ненормальные абдоминальные звуки или зуд в области заднего прохода, реже рвота, нарушение электролитного баланса (при применении длительно высоких доз при лечении печеночной энцефалопатии). У некоторых больных в связи с индивидуальными различиями препарат в рекомендованных дозах может вызывать диарею. Снижение дозировки ослабляет или снимает эти эффекты.

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. По-видимому, стимулирует активность внутриклеточных ферментов (в частности, мышечной гликогенсинтетазы). Уменьшает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина, уменьшает постпрандиальный пик гипергликемии.

Гликлазид уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, замедляет развитие пристеночного тромба, повышает сосудистую фибринолитическую активность. Нормализует проницаемость сосудов. Обладает антиатерогенными свойствами: понижает концентрацию в крови общего холестерина (Хс) и Хс-ЛПНП, повышает концентрацию Хс-ЛПВП, а также уменьшает количество свободных радикалов. Препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза. Улучшает микроциркуляцию. Уменьшает чувствительность сосудов к адреналину.

При диабетической нефропатии на фоне длительного применения гликлазида отмечается достоверное снижение протеинурии.

Лактитол - производное дисахарида, состоящее из галактозы и сорбитола, не гидролизуется дисахаридазами в тонком кишечнике. В результате он проходит через тонкий кишечник с минимальной абсорбцией и поступает в толстый кишечник, в неизменном виде. В толстом кишечнике под влиянием микрофлоры (преимущественно Bacteroides и Laclobacilli) лактитол метаболизируется в основном до уксусной, пропионовой и масляной кислот. Подкисление содержимого толстой кишки снижает всасывание аммиака. Превращение лактитола в органические .кислоты с короткой цепочкой повышает осмотическое давление в толстой кишке. Это ведет к увеличению содержания воды в каловых массах и их объема, чем и обусловлен слабительный эффект.

Не представляет опасности для зубной эмали.

После приема внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ.

При применении в лекарственной форме с пролонгированным/модифицированным высвобождением C_max в крови достигается в течение 6 ч; C_ss поддерживается в течение 6-12 ч.

Связывание с белками плазмы составляет около 95%. V_d - около 19 л. Метаболизируется главным образом в печени с образованием 8 метаболитов. Основной метаболит не обладает гипогликемическим действием, но оказывает влияние на микроциркуляцию.

T_1/2 от 12 до 20 ч. Выводится преимущественно почками: 70% в виде метаболитов, менее 1% - с мочой в неизмененном виде.

Эффект лактитола развивается в толстой кишке, где его биодоступность практически 100%. Соединение абсорбируется в минимальных количествах. До 2% обнаруживается в моче в неизмененном виде.

Гликлазид применяют для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов.

Во время лечения следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточные колебания уровня глюкозы.

В случае хирургических вмешательств или декомпенсации сахарного диабета необходимо учитывать возможность применения препаратов инсулина.

При развитии гипогликемии, если пациент находится в сознании, глюкозу (или раствор сахара) назначают внутрь. При потере сознания вводят глюкозу в/в или глюкагон п/к, в/м или в/в. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

При одновременном применении гликлазида с верапамилом необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови; с акарбозой - требуется тщательное мониторирование и коррекция режима дозирования гипогликемических средств.

Не рекомендуется одновременное применение гликлазида с циметидином, фенилбутазоном, даназолом.

Не рекомендуется длительное непрерывное применение слабительных средств. При всех случаях хронического запора сначала следует применять богатую волокнами пищу, достаточное количество жидкости и физические нагрузки. Для того чтобы диарея, обусловленная чрезмерными дозами слабительного, не нарушала электролитный баланс, врач должен подобрать оптимальную дозу для обеспечения стула один раз в день у больных с запорами и два раза в день у больных с циррозом.

У пожилых и ослабленных больных при длительном лечении Импорталом Н необходимо регулярно контролировать электролиты сыворотки крови. При лечении любыми слабительными средствами, до начала их применения следует восстановить нарушенный электролитный баланс, если это имеет место. При лечении Имноргалом Н в кишечнике может накапливаться водород. Если такому больному необходимы процедуры гальванокаустики, то предварительно необходимо очистить кишечник растворами, не вызьтающими брожения. У больных с тошнотой Импортал Н целесообразно принимать во время еды.

Импортал Н не рекомендуется при илеостомии и колоностомии. В случаях стойких запоров необходима консультация врача.

Калорийность лактитола крайне незначительна (2 ккал/г или 8,5 кДж/г). Препарат не влияет на содержание инсулина или глюкозы в плазме крови и поэтому может быть использован у больных диабетом.

Влияние на способность вождения автотранспорта и управления механизмами

Не влияет.

Гипогликемическое действие гликлазида потенцируется при одновременном применении с производными пиразолона, салицилатами, фенилбутазоном, антибактериальными сульфаниламидными препаратами, теофиллином, кофеином, ингибиторами МАО.

Одновременное применение с неселективными бета-адреноблокаторами повышает вероятность развития гипогликемии, а также может маскировать тахикардию и тремор рук, характерные для гипогликемии, потливость при этом может усиливаться.

При одновременном применении гликлазида и акарбозы наблюдается аддитивный гипогликемический эффект.

Циметидин повышает концентрацию гликлазида в плазме, что может вызвать тяжелую гипогликемию (угнетение ЦНС, нарушение сознания).

При одновременном применении с ГКС (включая лекарственные формы для наружного применения), диуретиками, барбитуратами, эстрогенами, прогестинами, комбинированными эстрогено-гестагенными препаратами, дифенином, рифампицином гипогликемическое действие гликлазида уменьшается.

Так как антациды и неомицин могут нейтрализовать подкисляющее влияние лактитола на стул, их не следует применять совместно у больных с циррозом и печеночной энцефалопатией; однако сочетание данных препаратов у больных с запорами не нарушит слабительного действия.

Как и другие слабительные средства, Импортал Н может усиливать потери калия, вызываемые другими лекарственными средствами (например, тиазидными диуретиками, кортикостероидами, карбеноксолоном, амфотерицином В). При дефиците калия может возрастать риск токсических эффектов сердечных гликозидов при сопутствующей терапии.

Признаком передозировки являются диарея, которую можно прекратить снижением дозы; рвота. Возможно также нарушение электролитного баланса сыворотки крови, что требует соответствующей коррекции.