Гликлазид МВ и Мафусол

Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.

Профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт).

Гиповолемические и гипоксические состояния (кровопотеря, шок, травма, интоксикация); острые нарушения мозгового кровообращения у взрослых, протекающие по ишемическому и геморрагическому типу; в качестве компонента перфузионной смеси для заполнения контура аппарата искусственного кровообращения при кардиохирургических операциях у взрослых и детей.

Суточная доза может составлять 30-120 мг. Рекомендуемую дозу следует принимать внутрь, 1 раз/сут, предпочтительно во время завтрака. Максимальная суточная доза составляет 120 мг.

Препарат вводят в/в и в/а. Дозы и скорость введения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента.

При шоке легкой и средней степени тяжести препарат вводят в/а и в/в струйно. После нормализации показателей гемодинамики - в/в капельно в суточной дозе до 2-2.5 л. При тяжелом шоке введение Мафусола (не менее 1 л/сут) сочетают с введением крови и коллоидных кровезаменителей гемодинамического действия.

При тяжелых интоксикациях препарат вводят в дозе до 2-3 л/сут в комбинации с другими дезинтоксикационными препаратами.

При заполнении аппарата искусственного кровообращения Мафусол составляет до 50-70% всего объема перфузионного раствора, вводимого в аппарат.

Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам. Одновременное применение гликлазида и производных имидазола (в т.ч. миконазола).

Гиперчувствительность; черепно-мозговая травма, сопровождающаяся повышением внутричерепного давления; состояния, при которых противопоказано в/в введение больших объемов жидкости (в т.ч. артериальная гипертензия и хроническая сердечная недостаточность).

Со стороны пищеварительной системы: редко - анорексия, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз или лейкопения, анемия (как правило, обратимого характера).

Со стороны эндокринной системы: при передозировке - гипогликемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Системные реакции: аллергические реакции, отек головного мозга, отек легких, остановка дыхания (вклинение продолговатого мозга).

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. По-видимому, стимулирует активность внутриклеточных ферментов (в частности, мышечной гликогенсинтетазы). Уменьшает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина, уменьшает постпрандиальный пик гипергликемии.

Гликлазид уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, замедляет развитие пристеночного тромба, повышает сосудистую фибринолитическую активность. Нормализует проницаемость сосудов. Обладает антиатерогенными свойствами: понижает концентрацию в крови общего холестерина (Хс) и Хс-ЛПНП, повышает концентрацию Хс-ЛПВП, а также уменьшает количество свободных радикалов. Препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза. Улучшает микроциркуляцию. Уменьшает чувствительность сосудов к адреналину.

При диабетической нефропатии на фоне длительного применения гликлазида отмечается достоверное снижение протеинурии.

Солевой инфузионный раствор, основным фармакологически активным компонентом которого является натрия фумарат - антигипоксант, активирует адаптацию клетки к недостатку кислорода. Его действие обусловлено участием в реакциях обратимого окисления и восстановления в цикле Кребса. В процессе этих реакций происходит синтез АТФ в количестве, достаточном для поддержания функций клеток организма при гипоксии.

При метаболическом ацидозе проявляет ощелачивающий эффект, его осмолярность составляет 400-410 мОсм/л, при гиповолемических состояниях быстро восполняет объем циркулирующей крови, предотвращает дегидратацию тканей.

Уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства, повышает диурез, способствует активации дезинтоксикационных процессов; снижает концентрацию в крови промежуточных и конечных продуктов перекисного окисления липидов (антиоксидантные свойства).

После приема внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ.

При применении в лекарственной форме с пролонгированным/модифицированным высвобождением C_max в крови достигается в течение 6 ч; C_ss поддерживается в течение 6-12 ч.

Связывание с белками плазмы составляет около 95%. V_d - около 19 л. Метаболизируется главным образом в печени с образованием 8 метаболитов. Основной метаболит не обладает гипогликемическим действием, но оказывает влияние на микроциркуляцию.

T_1/2 от 12 до 20 ч. Выводится преимущественно почками: 70% в виде метаболитов, менее 1% - с мочой в неизмененном виде.

Гликлазид применяют для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов.

Во время лечения следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточные колебания уровня глюкозы.

В случае хирургических вмешательств или декомпенсации сахарного диабета необходимо учитывать возможность применения препаратов инсулина.

При развитии гипогликемии, если пациент находится в сознании, глюкозу (или раствор сахара) назначают внутрь. При потере сознания вводят глюкозу в/в или глюкагон п/к, в/м или в/в. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

При одновременном применении гликлазида с верапамилом необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови; с акарбозой - требуется тщательное мониторирование и коррекция режима дозирования гипогликемических средств.

Не рекомендуется одновременное применение гликлазида с циметидином, фенилбутазоном, даназолом.

Гипогликемическое действие гликлазида потенцируется при одновременном применении с производными пиразолона, салицилатами, фенилбутазоном, антибактериальными сульфаниламидными препаратами, теофиллином, кофеином, ингибиторами МАО.

Одновременное применение с неселективными бета-адреноблокаторами повышает вероятность развития гипогликемии, а также может маскировать тахикардию и тремор рук, характерные для гипогликемии, потливость при этом может усиливаться.

При одновременном применении гликлазида и акарбозы наблюдается аддитивный гипогликемический эффект.

Циметидин повышает концентрацию гликлазида в плазме, что может вызвать тяжелую гипогликемию (угнетение ЦНС, нарушение сознания).

При одновременном применении с ГКС (включая лекарственные формы для наружного применения), диуретиками, барбитуратами, эстрогенами, прогестинами, комбинированными эстрогено-гестагенными препаратами, дифенином, рифампицином гипогликемическое действие гликлазида уменьшается.

Можно применять в сочетании с коллоидными растворами (препараты декстрана, Неогемодез, Гемодез, Желатиноль); совместим также с донорской кровью, эритромассой, плазмой и другими препаратами крови.

Не препятствует назначению обычно применяемых противошоковых лекарственных средств, в т.ч. препаратов для нейролептанальгезии (фентанил, дроперидол), бензодиазепинов (диазепам), а также миорелаксантов (суксаметоний), ингибиторов протеолиза (апротинин) и альфа-адреностимуляторов (допамин, эпинефрин).