Гликодин и Корприл

• острые и хронические заболевания органов дыхания, сопровождающиеся сухим раздражающим кашлем.

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность; сердечная недостаточность, развившаяся в первые несколько дней после острого инфаркта миокарда; диабетическая и недиабетическая нефропатия; снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, включая пациентов с подтвержденной ИБС (с инфарктом в анамнезе или без него), пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, коронарное шунтирование, с инсультом в анамнезе и пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий.

Внутрь.

Взрослые: 1 чайная ложка (5 мл) 3-4 раза в день.

Дети от 4 до 6 лет - 1/4 чайной ложки 3-4 раза/сут; от 7 до 12 лет - 1/2 чайной ложки 3-4 раза/сут.

Курс лечения - по рекомендации врача.

• бронхиальная астма;
• дефицит сахаразы/изомальтазы;
• непереносимость фруктозы;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция (из-за наличия сахарозы);
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 4 лет;
• повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата.

С осторожностью: пациенты с нарушениями функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия; редко - боли в груди, тахикардия.

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, головная боль; редко - нарушения сна, настроения.

Со стороны системы пищеварения: диарея, запор, потеря аппетита; редко - стоматит, боли в животе, панкреатит, холестатическая желтуха.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхит, синусит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - протеинурия, повышение концентрации креатинина и мочевины в крови (главным образом у пациентов с нарушением функции почек).

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипонатриемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек и другие реакции гиперчувствительности.

Прочие: редко - мышечные спазмы, импотенция, алопеция.

Декстрометорфан - противокашлевой препарат, по силе действия близок к кодеину, повышает порог чувствительности кашлевого центра продолговатого мозга, подавляет кашель любого происхождения, устраняет действие сухого непродуктивного кашля и хорошо переносится всеми возрастными группами. Оказывает некоторое седативное действие. Не обладает обезболивающим, наркотическим и снотворным действием. Не угнетает дыхательный центр и активность реснитчатого эпителия. Начало действия - через 10-30 мин после приема внутрь, продолжительность - в течение 5-6 ч у взрослых и до 6-9 ч - у детей.

Терпингидрат обладает отхаркивающим действием; повышает секреторную функцию эпителиальных желез дыхательных путей, увеличивает объем секреции и снижает вязкость выделяемого секрета, обеспечивает защиту воспаленной эпителиальной поверхности дыхательных путей от прямого контакта с внешней средой, что способствует ускорению восстановительных процессов в эпителии.

Левоментол обладает умеренным спазмолитическим действием. Облегчает состояние при проявлении симптомов острого ринита, фарингита, ларингита и бронхита.

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит рамиприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда рамиприл снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Известно, что рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (ИБС, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень ЛПВП, курение). Снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, рамиприл значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.

Гипотензивный эффект рамиприла развивается примерно через 1-2 ч, достигает максимума в пределах 3-6 ч, продолжается не менее 24 ч.

После приема внутрь декстрометорфан полностью всасывается в ЖКТ, метаболизируется в печени. Время достижения C_max в плазме крови - через 2 ч. До 45% декстрометорфана может выводиться почками.

Терпингидрат быстро всасывается из ЖКТ после приема внутрь. Часть препарата циркулирует в крови в неизмененном виде и выводится через дыхательные пути, с мочой и потом, придавая последним специфический запах. Другая часть препарата подвергается в организме окислению и выводится почками в виде фенолов.

Левоментол выводится почками и с желчью в виде глюкуронида.

При приеме внутрь абсорбция составляет 50-60%, пища не влияет на степень всасывания, но замедляет абсорбцию. C_max достигается через 2-4 ч. В печени метаболизируется с образованием активного метаболита рамиприлата (в 6 раз активнее ингибирует АПФ, чем рамиприл), неактивного дикетопиперазина и глюкуронизируется. Все образуемые метаболиты, за исключением рамиприлата, фармакологической активности не имеют. Связывание с белками плазмы для рамиприла - 73%, рамиприлата - 56%. Биодоступность после приема внутрь 2.5-5 мг рамиприла - 15-28%; для рамиприлата - 45%. После ежедневного приема рамиприла в дозе 5 мг/сут устойчивая концентрация рамиприлата в плазме достигается к 4 дню.

T_1/2 для рамиприла - 5.1 ч; в фазе распределения и элиминации падение концентрации рамиприлата в сыворотке крови происходит с T_1/2 - 3 ч, затем следует переходная фаза с T_1/2 - 15 ч, и длительная конечная фаза с очень низкими концентрациями рамиприлата в плазме и T_1/2 - 4-5 дней. T_1/2 увеличивается при хронической почечной недостаточности. V_d рамиприла - 90 л, рамиприлата - 500 л. Почками выводится 60%, через кишечник - 40% (преимущественно в виде метаболитов). При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК; при нарушении функции печени замедляется превращение в рамиприлат; при сердечной недостаточности концентрация рамиприлата повышается в 1.5-1.8 раза.

Применение Гликодина противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказан детям до 4 лет.

Дети от 4 до 6 лет - 1/4 чайной ложки 3-4 раза/сут; от 7 до 12 лет - 1/2 чайной ложки 3-4 раза/сут.

При применении препарата не происходит развития привыкания.

Терпингидрат, входящий в состав препарата, придает моче и поту специфический запах, что не имеет клинического значения.

При приеме препарата Гликодин пациентам с сахарным диабетом необходимо учитывать содержание сахара в сиропе - 3250 мг сахарозы, что составляет менее 1 ХЕ.

Никаких особенностей действия при первом приеме или отмене Гликодина не зарегистрировано.

Никаких специальных действий врача (фельдшера) или пациента при пропуске одной или нескольких доз препарата не требуется.

При отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Опыт применения у пациентов с ХПН и/или умеренной степенью печеночной недостаточности ограничен.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Усиливает действие наркотических противокашлевых препаратов и других средств, угнетающих ЦНС.

Потенциально возможно взаимодействие с ингибиторами МАО (прием декстрометорфана на время приема ингибиторов МАО желательно исключить).

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного эффекта рамиприла, нарушение функции почек.

При одновременном применении с "петлевыми" или тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, возникает за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта рамиприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышается риск нарушения функции почек.

При одновременном применении со средствами, оказывающими гипотензивный эффект, возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины, метформином возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении с аллопуринолом, цистостатиками, иммунодепрессантами, прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в сыворотке крови.

Симптомы: возбуждение, головокружение, угнетение дыхания, снижение АД, тахикардия, диспепсические расстройства.

Лечение: искусственная вентиляция легких, симптоматическое лечение. Специфический антидот - налаксон, может применяться при передозировке в 100 и более раз.