Глимекомб и Предуктал МВ
Результат проверки совместимости препаратов Глимекомб и Предуктал МВ. Дана оценка групповой и лекарственной несовместимости, потенциальных побочных эффектов, а также возможность одновременного приема двух лекарств вместе.
Глимекомб
- Торговые наименования: Глимекомб
- Действующее вещество (МНН): метформин, гликлазид
- Группа: Гипогликемические; Бигуаниды, Производные сульфонилмочевины
Взаимодействие не обнаружено.
Предуктал МВ
- Торговые наименования: Предуктал МВ
- Действующее вещество (МНН): триметазидин
- Группа: -
Взаимодействие не обнаружено.
Сравнение Глимекомб и Предуктал МВ
Сравнение препаратов Глимекомб и Предуктал МВ позволяет выявить сходства и различия в их составе, показаниях и противопоказаниях, использовании у взрослых и детей, а также при беременности и кормлении грудью. Ниже представлена сравнительная характеристика дженериков и гомологов обоих лекарственных средств в наглядной таблице результатов. Этот анализ поможет определить, какой препарат лучше применять при конкретном заболевании или для облегчения симптомов болезни.
Показания | |
---|---|
|
|
Режим дозирования | |
---|---|
Препарат принимают внутрь во время или сразу после еды. Доза препарата определяется врачом индивидуально для каждого пациента в зависимости от уровня глюкозы крови. Начальная доза составляет, как правило, 1-3 таб./сут с постепенным подбором дозы до достижения стойкой компенсации заболевания. Максимальная суточная доза - 5 таб. Обычно препарат принимают 2 раза/сут (yтром и вечером). |
Предуктал МВ назначают по 1 таб. 2 раза/сут во время приема пищи утром и вечером. Максимальная суточная доза составляет 70 мг. Продолжительность лечения определяется врачом. Таблетки следует принимать внутрь целиком, не разжевывая и запивая водой. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) суточная доза составляет 35 мг (1 таб.). Таблетки следует принимать утром, во время завтрака. У пациентов в возрасте старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Подбирать дозу следует с осторожностью. |
Противопоказания | |
---|---|
Не рекомендуется применять препарат у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития лактацидоза. С осторожностью следует применять препарат при лихорадочном синдроме, надпочечниковой недостаточности, гипофункции передней доли гипофиза, заболеваниях щитовидной железы с нарушением ее функции. |
Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных не рекомендуется назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин) (клинические данные ограничены), пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), пациентам в возрасте старше 75 лет. |
Побочное действие | |
---|---|
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете) - головная боль, чувство усталости, чувство голода, повышенное потоотделение, резкая слабость, сердцебиение, головокружение, нарушение координации движений, временные неврологические расстройства; при прогрессировaнии гипогликемии возможна утрата самоконтроля, потеря сознания. Со стороны обмена веществ: в отдельных случаях - лактацидоз (слабость, миалгия, респираторные нарушения, сонливость, боль в животе, гипотермия, снижение АД, брадиаритмия). Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии, "металлический" привкус во рту), снижение аппетита (выраженность данных реакций снижается при приеме препарата во время еды); редко - гепатит, холестатическая желтуха (требуется отмена препарата), повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ. Со стороны системы кроветворения: редко - угнетение костномозгового кроветворения (анемия, тромбоцитопения, лейкопения). Аллергические реакции: зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь. Прочие: нарушение зрения. В случаях возникновения побочных эффектов дозу следует уменьшить или препарат временно отменить. Общие побочные эффекты производных сульфонилмочевины: эритропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, угрожающая жизни печеночная недостаточность. |
Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере, имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным). Со стороны пищеварительной системы: часто - боли в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; неуточненной частоты - запор. Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; неуточненной частоты - симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и "шаткость" походки, синдром "беспокойных ног", другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после отмены препарата, нарушения сна (бессонница, сонливость). Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница; неуточненной частоты - острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, "приливы" крови к коже лица. Со стороны кроветворной системы: неуточненной частоты - агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура. Со стороны печени и желчевыводящих путей: неуточненной частоты - гепатит. Общие нарушения: часто - астения. |
Фармакологическое действие | |
---|---|
Комбинированный гипогликемический препарат для перорального применения. Глимекомб представляет собой фиксированную комбинацию двух пероральных гипогликемических средств группы бигуанидов и группы производных сульфонилмочевины. Обладает панкреатическим и внепанкреатическим действием. Гликлазид - производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Стимулирует активность внутриклеточных ферментов - мышечной гликогенсинтетазы. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина, сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина, снижает постпрандиальную гипергликемию. Помимо влияния на углеводный обмен, оказывает влияние на микроциркуляцию, уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, задерживает развитие пристеночного тромбоза, нормализует проницаемость сосудов и препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза, противодействует повышенной реакции на адреналин сосудов при микроангиопатиях. Замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии; при диабетической нефропатии на фоне длительного применения отмечается достоверное снижение протеинурии. Не приводит к увеличению массы тела, т.к. оказывает преимущественное воздействие на ранний пик секреции инсулина и не вызывает гиперинсулинемии; способствует снижению массы тела у тучных пациентов при соблюдении соответствующей диеты. Метформин относится к группе бигуанидов. Снижает концентрацию глюкозы в крови путем угнетения глюконеогенеза в печени, уменьшения всасывания глюкозы из ЖКТ и повышения ее утилизации в тканях. Снижает концентрацию в сыворотке крови триглицеридов, холестерина и ЛПНП (определяемых натощак) и не изменяет концентрацию липопротеинов другой плотности. Способствует стабилизации или снижению массы тела. При отсутствии в крови инсулина терапевтический эффект не проявляется. Гипогликемических реакций не вызывает. Улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора профибринолизина (плазминогена) тканевого типа. |
Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза. Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА-тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе антиангинального действия триметазидина. Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами:
У пациентов, страдающих стенокардией, триметазидин:
Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточной эффективности лечения другими антиангинальными препаратами. В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с участием 426 пациентов со стабильной стенокардией (TRIMPOL-II), добавление триметазидина (60 мг/сут) к терапии метопрололом 100 мг/сут (50 мг 2 раза/сут) в течение 12 недель статистически достоверно улучшило результаты нагрузочных тестов и клинические симптомы по сравнению с плацебо: общая длительность нагрузочных тестов составила +20.1 с, р=0.023, общее время выполнения нагрузки +0.54 METs, р=0.001, время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм +33.4 с, р=0.003, время до развития приступа стенокардии +33.9 с, р<0.001, количество приступов стенокардии в неделю -0.73, р=0.014 и потребление нитратов короткого действия в неделю -0.63, р=0.032, без гемодинамических изменений. В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с участием 223 пациентов со стабильной стенокардией (Sellier) добавление триметазидина в дозе 35 мг 2 раза/сут к терапии атенололом в дозе 50 мг 1 раз/сут в течение 8 недель приводило к увеличению времени до развития ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм (+34.4 с, р=0.03) при проведении нагрузочных тестов в подгруппе пациентов (n=173), по сравнению с плацебо, через 12 ч после приема препарата. Эта разница была также показана и для времени развития приступов стенокардии (р=0.049). Не выявлено достоверных различий между группами для других вторичных конечных точек (общая длительность нагрузочных тестов, общее время нагрузки и клинические конечные точки). В трехмесячном рандомизированном двойном слепом исследовании с участием 1962 пациентов со стабильной стенокардией (Vasco) триметазидин в двух дозировках (70 мг/сут и 140 мг/сут) в сравнении с плацебо был добавлен к терапии атенололом (50 мг/сут). В общей популяции, включая пациентов, как без симптомов, так и с симптомами стенокардии, триметазидин не продемонстрировал преимуществ по эргометрическим (общая длительность нагрузочных тестов, время до наступления ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм и время до развития приступа стенокардии) и клиническим конечным точкам. Однако в ретроспективном анализе в подгруппе пациентов с симптомами стенокардии (n=1574) триметазидин (140 мг) значительно улучшил общее время нагрузочного теста (+23.8 с по сравнению с +13.1 с для плацебо; р=0.001) и время до развития приступа стенокардии (+46.3 с по сравнению с +32.5 с для плацебо; р=0.005). |
Фармакокинетика | |
---|---|
Гликлазид Всасывание и распределение После приема внутрь абсорбция высокая. При приме в дозе 40 мг Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 2-3 мкг/мл. Связывание с белками плазмы составляет 85-97%. Метаболизм и выведение Метаболизируется в печени. T1/2 - 8-20 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов почками - 70%, через кишечник - 12%. У пациентов пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетических параметров не отмечается. Метформин Всасывание и распределение После приема внутрь абсорбция составляет 48-52%. Быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность (натощак) составляет 50-60%. Cmax в плазме крови достигается через 1.81-2.69 ч и не превышает 1 мкг/мл. Прием с пищей снижает Cmax в плазме на 40% и замедляет ее достижение на 35 мин. Связывание с белками плазмы незначительное. Метформин способен накапливаться в эритроцитах. Выведение T1/2 составляет 6.2 ч. Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) и через кишечник (до 30%). |
Всасывание После приема внутрь триметазидин быстро абсорбируется. Сmax достигается через 5 ч. Более 24 ч концентрация в плазме остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Распределение Сss достигается через 60 ч. Vd составляет 4.8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях. Связывание с белками плазмы низкое, около 16% (in vitro). Выведение Триметазидин выводится из организма в основном почками в неизмененном виде. T1/2 у молодых здоровых добровольцев - около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом. Фармакокинетика у особых групп пациентов У пациентов в возрасте старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Было проведено специальное исследование в популяции пациентов в возрасте старше 75 лет при приеме таблеток триметазидина по 35 мг 2 раза/сут. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал в среднем двукратное повышение экспозиции в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин) по сравнению с пациентами с КК >60 мл/мин. Никаких особенностей касательно безопасности применения препарата у пациентов в возрасте старше 75 лет в сравнении с общей популяцией обнаружено не было. Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2.4 раза у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) и, в среднем, в 4 раза - у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек. Никаких особенностей касательно безопасности применения препарата у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было. Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась. |
Аналоги и гомологи | |
---|---|
Применение при беременности и кормлении | |
---|---|
Противопоказано применение препарата Глимекомб при беременности. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности в период приема препарата Глимекомб , его следует отменить и назначить инсулинотерапию. Глимекомб противопоказан при грудном вскармливании, поскольку активные вещества способны выделяться с грудным молоком. В этом случае необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить грудное вскармливание. |
Данные о применении препарата Предуктал MB у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности, не рекомендуется применять препарат Предуктал MB при беременности. Данные о выделении триметазидина или его метаболитов с грудным молоком отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. Не следует применять препарат Предуктал MB во время грудного вскармливания. |
Применение у детей | |
---|---|
Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных не рекомендуется назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет. |
Применение у пожилых | |
---|---|
Не рекомендуется применять препарат у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития лактацидоза. |
Следует с осторожностью назначать Предуктал MB пожилым пациентам старше 75 лет, у которых возможно повышение его экспозиции. |
Особые указания | |
---|---|
Лечение препаратом Глимекомб проводят только в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов. Необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы в крови натощак и после приема пищи, особенно в первые дни лечения препаратом. Глимекомб можно назначать только пациентам, получающим регулярное питание, обязательно включающее завтрак и обеспечивающее достаточное поступление углеводов. При назначении препарата следует учитывать, что вследствие приема производных сульфонилмочевины может развиваться гипогликемия, причем в некоторых случаях в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и введения глюкозы в течение нескольких дней. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или во время приема нескольких гипогликемических препаратов одновременно. Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный и индивидуальный подбор доз, а также представление пациенту полной информации о предлагаемом лечении. При физическом и эмоциональном перенапряжении, при изменении режима питания необходима коррекция дозы препарата Глимекомб . Особенно чувствительны к действию гипогликемических препаратов лица пожилого возраста; пациенты, не получающие сбалансированного питания, с общим ослабленным состоянием; пациенты, страдающие гипофизарно-надпочечниковой недостаточностью. Бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин способны маскировать клинические проявления гипогликемии. Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола, НПВС, при голодании. При больших хирургических вмешательствах и травмах, обширных ожогах, инфекционных заболеваниях с лихорадочным синдромом может потребоваться отмена пероральных гипогликемических препаратов и назначения инсулинотерапии. При лечении необходим контроль функции почек. Определение лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии. При развитии лактацидоза требуется прекращение лечения. За 48 ч до хирургического вмешательства или в/в введения йодсодержащего рентгеноконтрастного средства прием препарата Глимекомб следует прекратить. Лечение рекомендуется возобновить через 48 ч. На фоне терапии препаратом Глимекомб пациенту необходимо отказаться от употребления алкоголя и/или содержащих этанол препаратов и пищевых продуктов. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. |
Предуктал МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации. В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации). Предуктал MB может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования. При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром "беспокойных ног", тремор, неустойчивость в позе Ромберга и "шаткость" походки, Предуктал MB следует окончательно отменить. Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов - в течение 4 мес после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 мес после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога. Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и "шаткостью" походки или выраженным снижением АД, особенно, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты. Следует с осторожностью назначать Предуктал MB пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции:
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В ходе клинических исследований не было выявлено влияния препарата Предуктал MB на показатели гемодинамики, однако в период пострегистрационного применения наблюдались случаи головокружения и сонливости, что может повлиять на способность к управлению автотранспортом и выполнение работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций. |
Лекарственное взаимодействие | |
---|---|
Усиление гипогликемического действия препарата Глимекомб наблюдается при одновременном применении с ингибиторами АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов (циметидин), противогрибковыми препаратами (миконазол, флуконазол), НПВС (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), с фибратами (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезными препаратами (этионамид), салицилатами, антикоагулянтами кумаринового ряда, анаболическими стероидами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами МАО, сульфаниламидами длительного действия, с циклофосфамидом, хлорамфениколом, фенфлурамином, флуоксетином, гуанетидином, пентоксифиллином, тетрациклином, теофиллином, блокаторами канальцевой секреции, резерпином, бромокриптином, дизопирамидом, пиридоксином, с другими гипогликемическими препаратами (в т.ч. акарбоза, бигуаниды, инсулин), аллопуринолом, окситетрациклином. Уменьшение гипогликемического действия препарата Глимекомб наблюдается при одновременном применении с барбитуратами, ГКС, адреномиметиками (эпинефрин, клонидин), противоэпилептическами препаратами (фенитоин), с блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидными диуретиками, хлорталидоном, фуросемидом, триамтереном, аспарагиназой, с баклофеном, даназолом, диазоксидом, изониазидом, с морфином, ритодрином, сальбутамолом, тербуталином, с глюкагоном, рифампицином, с гормонами щитовидной железы, солями лития, с высокими дозами никотиновой кислоты, хлорпромазином, пероральными контрацептивами и эстрогенами. Повышает риск развития желудочковой экстрасистолии на фоне сердечных гликозидов. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии. Этанол усиливает вероятность развития лактацидоза. Фармакокинетическое взаимодействие Метформин уменьшает Cmax в плазме крови и T1/2 фуросемида на 31 и 42.3% соответственно. Фуросемид увеличивает Cmax метформина на 22%. Нифедипин повышает абсорбцию, увеличивает Cmax в плазме крови, замедляет выведение метформина. Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии способны увеличивать Cmax метформина в плазме крови на 60%. |
Лекарственное взаимодействие препарата Предуктал МВ не описано. |
Несовместимые препараты | |
---|---|
Совместимые лекарства | |
---|---|
Передозировка | |
---|---|
Симптомы: возможны лактацидоз (т.к. в состав препарата входит метформин), гипогликемия. Лечение: при появлении симптомов лактацидоза следует прекратить прием препарата. Лактацидоз является состоянием, требующим неотложной медицинской помощи; лечение проводится в стационаре. Наиболее эффективным методом лечения является гемодиализ. При гипогликемии легкой или средней тяжести глюкозу (декстрозу) или раствор сахара принимают внутрь. В случае тяжелой гипогликемии (потеря сознания) вводят в/в 40% раствор декстрозы (глюкозы) или глюкагон в/в, в/м или п/к. После восстановления сознания больному необходимо дать пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии. |
Имеется ограниченная информация о передозировке триметазидина. В случае передозировки проводят симптоматическую терапию. |
Автор множества медицинских проектов, созданных для помощи врачам и их пациентам, врач-терапевт Шкутко Павел Михайлович. Закончил Белорусский Государственный Медицинский Университет в 2005 году. Стаж работы в государственной и частной медицине более 19 лет. Биография и достижения доктора по ссылке.
Безопасность вашего лечения является приоритетом нашего сервиса проверки совместимости лекарств Апамед, поэтому мы регулярно обновляем базу данных актуальной информацией, чтобы в ней отражались последние медицинские рекомендации. Наши рецензенты используют разнообразные источники в своей повседневной работе, включая сайты профессиональной информации: Pubmed и Cochrane, а также российские справочники лекарств: Vidal, Справочник РЛС, Лекарственный справочник ГЭОТАР.