Глинез и Некст

• головная боль (в т.ч. мигрень);
• зубная боль;
• альгодисменорея;
• невралгия;
• миалгия;
• боли в спине;
• суставные боли, болевой синдром при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата;
• боли при ушибах, растяжениях, вывихах, переломах;
• посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
• лихорадочные состояния (в т.ч. при гриппе и простудных заболеваниях).

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

Устанавливают индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания. Начальная доза - 2.5-5 мг 1 раз/сут за 15-30 мин до завтрака. При необходимости дозу можно постепенно (с некоторым интервалом) увеличивать на 2.5-5 мг/сут. Суточные дозы более 15 мг следует разделять на 2 приема.

Максимальные дозы: разовая - 15 мг, суточная - 40 мг.

Препарат принимают внутрь, после еды.

Рекомендуемая доза - по 1 таб. 3 раз/сут. Максимальная суточная доза - 3 таб.

Длительность лечения не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней - в качестве обезболивающего. Продолжение лечения препаратом возможно только после консультации с врачом.

Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), кетоацидоз, прекома, кома, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (в т.ч. больные, находящиеся на гемодиализе), беременность, период грудного вскармливания, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к глимепириду, другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата, в т.ч. к другим НПВП;
• эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ (в фазе обострения);
• желудочно-кишечное кровотечение;
• прогрессирующее заболевание почек;
• тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
• тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• нарушения свертываемости крови (гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический диатез);
• цереброваскулярное или иное кровотечение;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в т.ч. в анамнезе;
• хроническая сердечная недостаточность (III-IV ФК по классификации NYHA);
• состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• III триместр беременности;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: хроническая сердечная недостаточность; вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, печеночная и/или почечная недостаточность средней и легкой степени тяжести, доброкачественные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), цирроз печени с портальной гипертензией, нефротический синдром; сахарный диабет, заболевания периферических артерий, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе); гастрит, энтерит, колит; бронхиальная астма, бронхоспазм; пожилой возраст; беременность (I и II триместры - применение возможно только по назначению врача в тех случаях, когда потенциальная польза превышает возможный риск).

Со стороны эндокринной системы: редко - гипогликемия (особенно у пожилых, ослабленных пациентов, при нерегулярном приеме пищи, употреблении алкоголя, нарушении функции печени и почек).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея; крайне редко - токсический гепатит.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Прочие: головная боль.

Побочные эффекты перечислены с указанием частоты возникновения в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10 000, но <1/1000), очень редко (< 1/10 000, включая единичные сообщения), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, нарушения сна, тревожность, галлюцинации, спутанность сознания; редко - асептический менингит; очень редко - депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки; очень редко - тахикардия, повышение АД, сердечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - одышка, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: часто - абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; нечасто - запор, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, желудочно-кишечные кровотечения.

Со стороны органов чувств: очень редко - нарушения слуха, звон или шум в ушах, нарушения зрения, нечеткость зрения или диплопия; частота неизвестна - сухость и раздражение глаз.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, нефротический синдром, цистит; частота неизвестна - полиурия.

Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, кожный зуд, аллергический ринит, ангионевротический отек; очень редко - многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - гипергидроз.

При длительном применении в больших дозах - гепатотоксическое и нефротоксическое действие (гепатит, интерстициальный нефрит и папиллярный некроз); гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения.

Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.

Парацетамол - ненаркотический анальгетик, оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, обусловленное блокадой ЦОГ в ЦНС и воздействием на центры боли и терморегуляции.

Ибупрофен - НПВС, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие, связанное с неселективным подавлением активности ЦОГ, регулирующей синтез простагландинов.

Компоненты препарата воздействуют как на центральный, так и на периферический механизмы формирования болевого синдрома. Направленное, взаимодополняющее действие двух компонентов оказывает быстрый терапевтический эффект и выраженное анальгезирующее действие.

После приема внутрь глипизид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.

Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) составляет 98-99%.

Метаболизируется в печени. Менее 10% выводится с мочой и калом в неизмененном виде, около 90% выводится с мочой (80%) и с калом (10%) в виде метаболитов.

Парацетамол

Абсорбция - высокая, C_max составляет 5-20 мкг/мл, Т_max - 0.5-2 ч; связывание с белками плазмы - 15%. Проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования, сульфатирования и гидроксилирования с образованием как активных, так и неактивных метаболитов. В метаболизме парацетамола принимает участие изофермент CYP2E1.

T_1/2 - 1-4 ч. Преимущественно выводится почками в виде метаболитов - глюкуронидов и сульфатов, 3% - в неизмененном виде.

Ибупрофен

Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Т_max при приеме натощак - 45 мин, при приеме после еды - 1.5-2.5 ч. Связывание с белками плазмы - 90%. Концентрация препарата в синовиальной жидкости превышает содержание в плазме.

Подвергается пресистемному и постсистемному метаболизму в печени. В метаболизме ибупрофена принимает участие изофермент CYP2C9.

Имеет двухфазную кинетику выведения, T_1/2 равен 2-2.5 ч. Выводится почками (в неизмененном виде не более 1%) и в меньшей степени - с желчью.

При необходимости применения препарата в I и II триместре беременности следует соблюдать осторожность - применение возможно только по назначению врача в тех случаях, когда потенциальная польза превышает возможный риск. Применение препарата в III триместре беременности противопоказано.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.

При применении глипизида после инсулина или других гипогликемических средств следует учитывать быстрое поступление глипизида в кровь и в первые 4-5 дней контролировать дозу соответственно гликемическому профилю.

При развитии гипогликемии, если пациент находится в сознании, глюкозу (или раствор сахара) назначают внутрь. При потере сознания вводят глюкозу в/в или глюкагон п/к, в/м или в/в. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

При травмах, тяжелых инфекциях, обширных оперативных вмешательствах требуется перевод больного на применение инсулина.

Глипизид не следует применять одновременно с миконазолом.

Следует избегать одновременного применения препарата с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол и/или НПВС.

При одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия необходим контроль показателей гемостаза.

При применении препарата более 5-7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени.

Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

При появлении симптомов НПВП-гастропатии (тошнота, рвота, боль в животе, изжога, снижение аппетита, метеоризм, дискомфорт в эпигастральной области) показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина и гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

На фоне приема препарата пациентам следует воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

При одновременном применении с салицилатами, сульфаниламидами, ингибиторами АПФ, приеме алкоголя может развиться тяжелая гипогликемическая реакция. Одновременное применение бета-адреноблокаторов может маскировать проявления гипогликемии.

Тиазидные диуретики, синтетические прогестины, ГКС (в т.ч. при местном применении), хлорпромазин ослабляют действие глипизида.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелой интоксикации при передозировке.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность препарата.

Сочетание ибупрофена с этанолом, ГКС повышает риск эрозивно-язвенного поражения ЖКТ.

Одновременное применение парацетамола с этанолом повышает риск возникновения острого панкреатита.

Парацетамол и ибупрофен усиливают действие антикоагулянтов непрямого действия и снижают эффективность урикозурических препаратов.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, что повышает риск развития гепатотоксичности.

Ибупрофен снижает гипотензивную активность вазодилататоров, натрийуретическую и диуретическую - фуросемида и гидрохлоротиазида.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.

Кофеин повышает анальгезирующее действие ибупрофена.

Ибупрофен усиливает эффект пероральных гипогликемических средств и инсулина.

Ибупрофен увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.

При одновременном назначении с ацетилсалициловой кислотой ибупрофен снижает ее противовоспалительное и антиагрегантное действие.

Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, возбуждение или заторможенность, сонливость, спутанность сознания, тахикардия, аритмия, острая почечная недостаточность, метаболический ацидоз, учащенное мочеиспускание, гипертермия, головная боль, тремор или мышечные подергивания; повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение протромбинового времени. При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью.

Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля; щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия, введение донаторов сульфгидрильных групп (ацетилцистеин) и предшественников синтеза глутатиона (метионин).